1-(2,4-dichloro-3-chloromethylphenyl)-2-[4-(methylcarbamoyl)cinnamoylaminomethyl]pyrrole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(2,4-dichloro-3-chloromethylphenyl)-2-[4-(methylcarbamoyl)cinnamoylaminomethyl]pyrrole
• 英文别名: 4-[3-[[1-[2,4-dichloro-3-(chloromethyl)phenyl]pyrrol-2-yl]methylamino]-3-oxoprop-1-enyl]-N-methylbenzamide
• 化学式: C₂₃H₂₀Cl₃N₃O₂
• 分子量: 476.79
• InChiKey: AXBXZPMFZASLOV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  63.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2,4-dichloro-3-chloromethylphenyl)-2-[4-(methylcarbamoyl)cinnamoylaminomethyl]pyrrole 、 3-甲基-5-喹喔啉醇 生成 1-[2,4-dichloro-3-(2-methylquinoxalin-8-yloxymethyl)phenyl]-2-[4-(methylcarbamoyl)cinnamoylaminomethyl]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds as bradykinin antagonists

  摘要：

  这项发明涉及一种化合物，其化学式为：其中A1是较低的烷基烯，R1是取代的喹啉基等，R2是氢、卤素或较低的烷基，R3是卤素或较低的烷基，R4是式的一个基团：—Q—A2—R5等，其中R5是氨基、酰胺基等，A2是较低的烷基烯或一个单键，Q是式的一个基团：，以及其在药学上可接受的盐，制备方法，包含相同化合物的药物组成，以及在治疗人类或动物的布雷金激肽或其类似物介导的疾病的预防和/或治疗中使用的方法。

  公开号：

  US06344462B1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2,4-dichloro-3-hydroxymethylphenyl)-2-[4-(methylcarbamoyl)cinnamoylaminomethyl]pyrrole 在 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 1-(2,4-dichloro-3-chloromethylphenyl)-2-[4-(methylcarbamoyl)cinnamoylaminomethyl]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds as bradykinin antagonists

  摘要：

  这项发明涉及一种化合物，其化学式为：其中A1是较低的烷基烯，R1是取代的喹啉基等，R2是氢、卤素或较低的烷基，R3是卤素或较低的烷基，R4是式的一个基团：—Q—A2—R5等，其中R5是氨基、酰胺基等，A2是较低的烷基烯或一个单键，Q是式的一个基团：，以及其在药学上可接受的盐，制备方法，包含相同化合物的药物组成，以及在治疗人类或动物的布雷金激肽或其类似物介导的疾病的预防和/或治疗中使用的方法。

  公开号：

  US06344462B1

文献信息

• Quinoline derivatives as bradykinin agonists
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06015818A1

  公开（公告）日：2000-01-18

  This invention relates to a compound of formula (1) wherein R.sup.1 is halogen, etc., R.sup.2 is halogen, etc., R.sup.3 is amino substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl and acyl, etc., R.sup.4 is heterocyclic (lower)alkyl, R.sup.5 is lower alkyl, and A.sup.1 is lower alkylene, and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of hypertension or the like. ##STR1##

  本发明涉及式（1）的化合物，其中R.sup.1是卤素等，R.sup.2是卤素等，R.sup.3是氨基，其被选择自下列群组的取代基所取代，该群组包括较低的烷基和酰基等，R.sup.4是杂环（较低）烷基，R.sup.5是较低的烷基，A.sup.1是较低的烷基，以及其药学上可接受的盐，其制备过程，包括该化合物的制药组合物，以及在预防和/或治疗高血压或类似疾病中治疗的方法。## STR1##
• Benzimidazole derivatives as bradykinin agonists
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06127389A1

  公开（公告）日：2000-10-03

  This invention relates to compounds of formula: ##STR1## wherein R.sup.6, R.sup.7, R.sup.2, R.sup.2, R.sup.3 and A.sup.1 are as defined in the disclosure; and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to methods of using the same therapeutically in the prevention and/or the treatment of hypertension or the like.

  本发明涉及公式：##STR1## 其中R.sup.6，R.sup.7，R.sup.2，R.sup.2，R.sup.3和A.sup.1的定义如披露所述；以及其药学上可接受的盐，其制备过程，包括它们的制药组合物，以及在预防和/或治疗高血压或类似疾病方面的治疗方法。