D-脯氨醇 、
3-fluoro-4-(5-((1-(2-fluoro-2-methylpropyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridine-2-yl)benzoic acid 在
(benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、
三乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 8.17h,
以40%的产率得到(S)-1-(3-fluoro-4-(5-((1-(2-fluoro-2-methylpropyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridine-2-yl)benzoyl)pyrrolidine-2-carboxamide