(3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-4-cyclobutyl-2-fluorophenyl)boronic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-4-cyclobutyl-2-fluorophenyl)boronic acid
• 英文别名: (3-((Tert-butyldimethylsilyl)-oxy)-4-cyclobutyl-2-fluorophenyl)boronic acid；[3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-4-cyclobutyl-2-fluorophenyl]boronic acid
• 化学式: C₁₆H₂₆BFO₃Si
• 分子量: 324.276
• InChiKey: BDMVRKRSTFLGHJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.16
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  49.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-4-cyclobutyl-2-fluorophenyl)boronic acid 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 18-冠醚-6 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 4-[3-(5-aminopyrazin-2-yl)-6-cyclobutyl-2-fluorophenoxy]-6-methylpyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  FLAP MODULATORS

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，或其形式，其中环A，R1，L和R2如本文所定义，可用作FLAP调节剂。该发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物。制备和使用式（I）化合物的方法也属于本发明的范围。

  公开号：

  US20150252008A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-6-氟苯酚 在 2,2,6,6-四甲基哌啶 、 咪唑 、 正丁基锂 、 bis[tris( 1,1-dimethylethyl)phosphine]-palladium 、 硼酸三异丙酯 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 (3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-4-cyclobutyl-2-fluorophenyl)boronic acid
  参考文献：
  名称：

  FLAP MODULATORS

  摘要：

  本发明涉及式（I）化合物，或其形式，其中环A，R1，L和R2如本文所定义，作为FLAP调节剂有用。该发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物。制备和使用式（I）化合物的方法也属于本发明的范围。

  公开号：

  US20140221310A1

文献信息

• Flap modulators
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US09073876B2

  公开（公告）日：2015-07-07

  The present invention relates to compounds of Formula (I), or a form thereof, wherein ring A, R1, L and R2 are as defined herein, useful as FLAP modulators. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I). Methods of making and using the compounds of Formula (I) are also within the scope of the invention.

  本发明涉及公式（I）的化合物或其形式，其中环A，R1，L和R2如本文所定义，适用于FLAP调节剂。本发明还涉及包含公式（I）化合物的制药组合物。制备和使用公式（I）化合物的方法也在本发明的范围内。
• FLAP MODULATORS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US20140221310A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention relates to compounds of Formula (I), or a form thereof, wherein ring A, R 1 , L and R 2 are as defined herein, useful as FLAP modulators. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I). Methods of making and using the compounds of Formula (I) are also within the scope of the invention.

  本发明涉及式（I）化合物，或其形式，其中环A，R1，L和R2如本文所定义，作为FLAP调节剂有用。该发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物。制备和使用式（I）化合物的方法也属于本发明的范围。