6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indole
• 英文别名: 6-(1-methylpyrazol-4-yl)-1H-indole
• 化学式: C₁₂H₁₁N₃
• 分子量: 197.239
• InChiKey: BMNGJRLQTQYNFA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  33.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indole 、 L-2-(9H-芴-9-甲氧基羰基氨基)-3-碘丙酸甲酯 在 碘 、 potassium hydroxide 、 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 为溶剂， 以2.46 g的产率得到(2S)-3-{1-[(tert-butoxy)carbonyl]-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indol-3-yl}-2-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  US2023/257343

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  6-溴吲哚 、 1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS FOR KINASE INHIBITION
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE D'INHIBITION DE LA KINASE

  摘要：

  调节激酶活性的化合物和药物组合物，包括突变的EGFR和突变的HER2激酶活性，以及与激酶活性相关的疾病和病况的治疗方法、化合物、药物组合物，包括突变的EGFR和突变的HER2活性，均在本文中描述。

  公开号：

  WO2015195228A1

文献信息

• PRODUCTION PROCESS OF 2-CHLORO-4-HETEROARYL-PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3778584A1

  公开（公告）日：2021-02-17

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including mutant EGFR and mutant HER2 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including mutant EGFRand mutant HER2 activity, are described herein.

  本文描述了调节激酶活性（包括突变型表皮生长因子受体和突变型 HER2 激酶活性）的化合物和药物组合物，以及治疗与激酶活性（包括突变型表皮生长因子受体和突变型 HER2 活性）相关的疾病和病症的化合物、药物组合物和方法。
• Heteroaryl compounds for kinase inhibition
  申请人：ARIAD PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10227342B2

  公开（公告）日：2019-03-12

  Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including mutant EGFR and mutant HER2 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including mutant EGFR and mutant HER2 activity, are described herein.

  本文描述了调节激酶活性（包括突变表皮生长因子受体和突变 HER2 激酶活性）的化合物和药物组合物，以及治疗与激酶活性（包括突变表皮生长因子受体和突变 HER2 活性）相关的疾病和病症的化合物、药物组合物和方法。
• 1-cyano-pyrrolidine compounds as USP30 inhibitors
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US10343992B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The present invention relates to novel compounds and method for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of conditions involving mitochondrial dysfunction and cancer. Compounds of the invention include compounds having the formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R8, R9, R10, R12, Z, Y and m are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和去泛素化酶（DUB）抑制剂的制造方法。特别是，本发明涉及泛素 C 端水解酶 30（USP30）的抑制。本发明还涉及 DUB 抑制剂在治疗线粒体功能障碍和癌症方面的用途。本发明的化合物包括具有式(II)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10、R12、Z、Y和m如本文所定义。
• HETEROARYL COMPOUNDS FOR KINASE INHIBITION
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3157916B1

  公开（公告）日：2018-12-12
• EP3277677B1
  申请人：——

  公开号：EP3277677B1

  公开（公告）日：2021-02-24