(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazol-7-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazol-7-carboxylate
• 英文别名: (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂O₆
• 分子量: 318.286
• InChiKey: WYDMYJWYOQJJTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.17
• 重原子数：
  23.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  107.56
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  7.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazol-7-carboxylate 、 3-(4'-(bromomethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-one 在 四丁基溴化铵 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 10.17h， 以77.9%的产率得到Azilsartan medoxomil
  参考文献：
  名称：

  一种阿奇沙坦酯钾盐及其中间体新的制备方法

  摘要：

  本发明涉及阿奇沙坦酯钾盐及其中间体的一种新的制备方法。所述方法包括以下步骤：起始物料Ⅶ经水解得到中间体Ⅸ，然后与侧链Ⅳ酯化得到中间体Ⅹ；另一起始物料Ⅷ用盐酸羟胺还原得到中间体Ⅺ，然后与氯甲酸乙酯酯化得到中间体Ⅻ，再关环得到中间体XIII；中间体Ⅹ和中间体XIII缩合得到中间体Ⅱ；最后与异辛酸钾反应得到阿奇沙坦酯钾盐。本发明制备方法所用原料易得，合成路线短，设备投入少，副产物少，毒性低，污染小，环境友好，产品纯度高，适合工业化生产。

  公开号：

  CN105622595A
• 作为产物：
  描述：

  2-ethoxybenzimidazole-7-carboxylic acid 、 4-(羟基甲基)-5-甲基-[1,3]二氧代l-2-酮 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酰氯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以84%的产率得到(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazol-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种阿齐沙坦酯的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种合成阿齐沙坦酯的方法，该方法以4′-溴甲基-2-氰基联苯为原料经羟胺反应再进行环化制得化合物II；以2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸为原料进行酯化反应制得化合物V，然后利用化合物II与化合物V反应制得阿齐沙坦酯。本发明的方法合成路线短，操作简便，收率高，同时减少了原料4′-溴甲基-2-氰基联苯的消耗，降低了成本。

  公开号：

  CN105399738A

文献信息

• 一种阿奇沙坦酯钾盐及其中间体新的制备方法
  申请人：重庆朗天制药有限公司

  公开号：CN105622595A

  公开（公告）日：2016-06-01

  本发明涉及阿奇沙坦酯钾盐及其中间体的一种新的制备方法。所述方法包括以下步骤：起始物料Ⅶ经水解得到中间体Ⅸ，然后与侧链Ⅳ酯化得到中间体Ⅹ；另一起始物料Ⅷ用盐酸羟胺还原得到中间体Ⅺ，然后与氯甲酸乙酯酯化得到中间体Ⅻ，再关环得到中间体XIII；中间体Ⅹ和中间体XIII缩合得到中间体Ⅱ；最后与异辛酸钾反应得到阿奇沙坦酯钾盐。本发明制备方法所用原料易得，合成路线短，设备投入少，副产物少，毒性低，污染小，环境友好，产品纯度高，适合工业化生产。
• 一种阿齐沙坦酯的制备方法
  申请人：方晏燕

  公开号：CN105399738A

  公开（公告）日：2016-03-16

  本发明涉及一种合成阿齐沙坦酯的方法，该方法以4′-溴甲基-2-氰基联苯为原料经羟胺反应再进行环化制得化合物II；以2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸为原料进行酯化反应制得化合物V，然后利用化合物II与化合物V反应制得阿齐沙坦酯。本发明的方法合成路线短，操作简便，收率高，同时减少了原料4′-溴甲基-2-氰基联苯的消耗，降低了成本。