SN-38-10Boc

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: SN-38-10Boc
• 英文别名: Tert-butyl (10,19-diethyl-19-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-7-yl) carbonate；tert-butyl (10,19-diethyl-19-hydroxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-7-yl) carbonate
• 化学式: C₂₇H₂₈N₂O₇
• 分子量: 492.529
• InChiKey: ONAYALQOZNDTCL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SN-38-10Boc 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 9-((t-butoxycarbonyl)oxy)4,11-diethyl-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-4-yl(4-(4-(4-(3-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-5-hydroxy-4H-1,2,4-triazol-4-yl)benzyl)piperazin-1-yl)butyl) (methyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TARGETED THERAPEUTICS
  [FR] AGENTS THÉRAPEUTIQUES CIBLÉS

  摘要：

  公开号：

  WO2013158644A3
• 作为产物：
  描述：

  碳酸二叔丁酯 、 4,11-二乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮 在 吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 SN-38-10Boc
  参考文献：
  名称：

  [EN] TARGETED THERAPEUTICS
  [FR] AGENTS THÉRAPEUTIQUES CIBLES

  摘要：

  公开号：

  WO2015143004A9

文献信息

• [EN] TARGETED THERAPEUTICS<br/>[FR] THÉRAPEUTIQUE CIBLÉE
  申请人：SYNTA PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2015038649A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present invention provides pharmacological compounds including an effector moiety conjugated to a binding moiety that directs the effector moiety to a biological target of interest. Likewise, the present invention provides compositions, kits, and methods (e.g., therapeutic, diagnostic, and imaging) including the compounds. The compounds can be described as a protein interacting binding moiety-drug conjugate (SDC-TRAP) compounds, which include a protein interacting binding moiety and an effector moiety. For example, in certain embodiments directed to treating cancer, the SDC-TRAP can include an Hsp90 inhibitor conjugated to a cytotoxic agent as the effector moiety.

  本发明提供了包括与将效应子导向至感兴趣的生物靶点的结合基团共轭的药理化合物。同样，本发明提供了包括这些化合物的组合物、试剂盒和方法（例如治疗、诊断和成像）。这些化合物可以被描述为蛋白质相互作用结合基团-药物共轭（SDC-TRAP）化合物，其中包括蛋白质相互作用结合基团和效应子。例如，在针对治疗癌症的某些实施方式中，SDC-TRAP可以包括Hsp90抑制剂共轭到细胞毒性药剂作为效应子。
• [EN] CONJUGATION OF PHARMACEUTICALLY ACTIVE AGENTS WITH TRANSTHYRETIN LIGANDS THROUGH ADJUSTABLE LINKERS TO INCREASE SERUM HALF-LIFE<br/>[FR] CONJUGAISON D'AGENTS PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS AVEC DES LIGANDS DE TRANSTHYRÉTINE PAR DES LIANTS RÉGLABLES POUR AUGMENTER LA DEMI-VIE DE SÉRUM
  申请人：ALHAMADSHEH MAMOUN M

  公开号：WO2016025129A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  A delivery system for active agents, and methods of making and using the systems, are provided. The delivery systems have (i) a ligand that is selective for an endogeneous plasma protein in the serum of a subject; and, (ii) a linker configured for operatively attaching the ligand covalently to an active agent to increase the half-life of the active agent in the serum.

  提供了一种用于活性成分的递送系统，以及制造和使用这些系统的方法。这些递送系统具有：(i) 一种选择性地与受试者血清中的内源性血浆蛋白结合的配体；以及 (ii) 一个连接物，配置为以共价键的方式将配体操作地附着到活性成分上，以增加活性成分在血清中的半衰期。
• [EN] PODOPHYLLOTOXIN DERIVATIVES AND THEIR USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PODOPHYLLOTOXINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：CALIFORNIA PACIFIC MEDICAL CENTER

  公开号：WO2017074325A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  Provided herein are relates to derivatives of podophyllotoxin, compositions thereof, and using them for treating various types of cancer in a subject and/or delaying or regressing various types of tumor growths in a subject.

  本文提供了与podophyllotoxin衍生物、其组成物以及将其用于治疗受试者中的各种癌症类型和/或延缓或逆转受试者中各种肿瘤生长的相关信息。
• TARGETED THERAPEUTICS
  申请人：Chimmanamada Dinesh U.

  公开号：US20140079636A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention provides pharmacological compounds including an effector moiety conjugated to an binding moiety that directs the effector moiety to a biological target of interest. Likewise, the present invention provides compositions, kits, and methods (e.g., therapeutic, diagnostic, and imaging) including the compounds. The compounds can be described as a protein interacting binding moiety-drug conjugate (SDC-TRAP) compounds, which include a protein interacting binding moiety and an effector moiety. For example, in certain embodiments directed to treating cancer, the SDC-TRAP can include an Hsp90 inhibitor conjugated to a cytotoxic agent as the effector moiety.

  本发明提供了药理化合物，包括将效应器基团偶联到结合基团上，以将效应器基团定向到感兴趣的生物靶点。同样，本发明提供了包括该化合物的组合物、试剂盒和方法（例如治疗、诊断和成像）。该化合物可以被描述为蛋白质相互作用的结合基团-药物偶联物（SDC-TRAP）化合物，包括蛋白质相互作用的结合基团和效应器基团。例如，在治疗癌症的某些实施方案中，SDC-TRAP可以包括Hsp90抑制剂与细胞毒素剂作为效应器基团的偶联物。
• A BINDING MOIETY-DRUG CONJUGATE COMPRISING A HSP90 BINDING MOIETY AND A CYTOTOXIC EFFECTOR MOIETY
  申请人：Madrigal Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3466416A2

  公开（公告）日：2019-04-10

  The present invention provides pharmacological compounds including an effector moiety conjugated to a binding moiety that directs the effector moiety to a biological target of interest. Likewise, the present invention provides compositions, kits, and methods (e.g., therapeutic, diagnostic, and imaging) including the compounds. The compounds can be described as a protein interacting binding moiety-drug conjugate (SDC-TRAP) compounds, which include a protein interacting binding moiety and an effector moiety. For example, in certain embodiments directed to treating cancer, the SDC-TRAP can include an Hsp90 inhibitor conjugated to a cytotoxic agent as the effector moiety.

  本发明提供的药理化合物包括与结合基团共轭的效应分子，该结合基团可将效应分子导向感兴趣的生物靶标。同样，本发明还提供了包括这些化合物的组合物、试剂盒和方法（如治疗、诊断和成像）。这些化合物可被描述为蛋白质相互作用结合分子-药物共轭物（SDC-TRAP）化合物，其中包括蛋白质相互作用结合分子和效应分子。例如，在某些用于治疗癌症的实施方案中，SDC-TRAP 可包括与细胞毒剂共轭的 Hsp90 抑制剂作为效应分子。