acetylaminohydroxyacetic acid ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: acetylaminohydroxyacetic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 2-acetamido-2-hydroxyacetate
• 化学式: C₆H₁₁NO₄
• 分子量: 161.158
• InChiKey: JASGMORZQKFZPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  acetylaminohydroxyacetic acid ethyl ester 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以100%的产率得到2-乙酰氨基-2-氯乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  恶唑类结合剂的研制及其在全合成虹吸管中的应用

  摘要：

  描述了4-碳乙氧基-5-甲基-2-（苯磺酰基）甲基恶唑的制备及其在制备更复杂的恶唑中的用途。独特的天然产物虹吸管A和B的全合成说明了该构件的应用。还介绍了虹吸管的生物活性。

  DOI：

  10.1021/jo9018705
• 作为产物：
  描述：

  乙酰胺 、 乙醛酸乙酯 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 4.0h， 以72%的产率得到acetylaminohydroxyacetic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Imidazo[1,2-b]pyridazines. XXIII Some 5-Deaza Analogues. Syntheses of Some 2-Aryl-6-(chloro, methoxy or unsubstituted)-3- (variously substituted)imidazo[1,2-a]pyridines and Their Affinity for Central and Mitochondrial Benzodiazepine Receptor

  摘要：

  乙基{2′-芳基-6′-（氯、甲氧基和未取代）咪唑并[1,2-a]吡啶-3′-基}-2-的合成 2′-芳基-6′-(氯、甲氧基和未取代的)咪唑并[1,2-a]吡啶-3′-基}-2- (酰氨基、乙酰氧基和羟基)乙酸酯、 3-苯甲脒甲基-2-苯甲酰基-6-（氯和 2-苯甲酰基-6-(氯和甲氧基)咪唑并[1,2-a]吡啶、 3-氨基-6-氯-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶 和乙基 2-(2′-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3′-基)乙酸乙酯。 报告。这些化合物能够取代 [3H]地西泮从中枢和线粒体（外周型苯并 (外周型）苯并二氮杂卓受体的[3H]地西泮的能力进行了研究。乙基 2-benzamido-2-{6′-chloro-2′-(4′′-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3′-yl} 乙酸盐 (21) 对外周型受体具有选择性（IC5013 nM (的选择性（IC5013 nM），但对中枢受体的结合力都不强。 受体有选择性（IC5013 nM），但对中枢

  DOI：

  10.1071/c97004

文献信息

• Development of an Oxazole Conjunctive Reagent and Application to the Total Synthesis of Siphonazoles
  作者：Jianmin Zhang、Elena A. Polishchuk、Jie Chen、Marco A. Ciufolini

  DOI：10.1021/jo9018705

  日期：2009.12.4

  The preparation of 4-carbethoxy-5-methyl-2-(phenylsulfonyl)methyloxazole and its use in the elaboration of more complex oxazoles are described. A total synthesis of the unique natural products siphonazoles A and B, illustrates an application of this building block. A discussion of the biological activity of the siphonazoles is also presented.

  描述了4-碳乙氧基-5-甲基-2-（苯磺酰基）甲基恶唑的制备及其在制备更复杂的恶唑中的用途。独特的天然产物虹吸管A和B的全合成说明了该构件的应用。还介绍了虹吸管的生物活性。
• Catalytic, enantioselective alkylations of N,O- and N, N-acetals and hemiacetals
  作者：Dana Ferraris、Brandon Young、Travis Dudding、William J. Drury、Thomas Lectka

  DOI：10.1016/s0040-4020(99)00450-0

  日期：1999.7

  We report the first examples of catalytic, enantioselective alkylation of N,O-acetals to produce useful amino acid derivatives 5 in high yield (73–93%) and enantioselectivity (70–96%). We have extended the utility of our reaction to include a simple one-pot procedure from readily available starting materials. We also provide several different N-based protecting groups that greatly increase the flexibility

  我们报道了N，O-乙缩醛催化，对映选择性烷基化以高产率（73-93％）和对映选择性（70-96％）产生有用的氨基酸衍生物5的第一个例子。我们将反应的效用范围扩展到了从容易获得的起始原料开始的简单一锅法。我们还提供了几种不同的基于N的保护基，可大大提高反应的灵活性。此外，我们已经阐明了新的机理信息，包括发现了独特的转氨反应，该反应从烯醇硅烷亲核试剂与N，O-缩醛的催化反应开始。这些细节将指导我们进一步探索反应的范围和效用。
• Imidazo[1,2-b]pyridazines. XXIII Some 5-Deaza Analogues. Syntheses of Some 2-Aryl-6-(chloro, methoxy or unsubstituted)-3- (variously substituted)imidazo[1,2-a]pyridines and Their Affinity for Central and Mitochondrial Benzodiazepine Receptor
  作者：Martine Schmitt、Jean-Jacques Bourguignon、Gordon B. Barlin、Les P. Davies

  DOI：10.1071/c97004

  日期：——

  The syntheses of ethyl 2′-aryl-6′-(chloro, methoxy and unsubstituted)imidazo[1,2-a]pyridin-3′-yl}-2- (acylamino, acetoxy and hydroxy)acetates, 3-benzamidomethyl-2-benzoyl-6-(chloro and methoxy)imidazo-[1,2-a]pyridines, 3-amino-6-chloro-2-phenylimidazo[1,2-a]pyridine and ethyl 2-(2′-phenylimidazo[1,2-a]pyridin-3′-yl)acetate are reported. The ability of these compounds to displace [3H]diazepam from central and mitochondrial (peripheral-type) benzodiazepine receptors has been examined. Ethyl 2-benzamido-2-6′-chloro-2′-(4′′-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3′-yl} acetate (21) was selective for peripheral-type receptors (IC5013 nM) but none bound strongly to central receptors.

  乙基2′-芳基-6′-（氯、甲氧基和未取代）咪唑并[1,2-a]吡啶-3′-基}-2-的合成 2′-芳基-6′-(氯、甲氧基和未取代的)咪唑并[1,2-a]吡啶-3′-基}-2- (酰氨基、乙酰氧基和羟基)乙酸酯、 3-苯甲脒甲基-2-苯甲酰基-6-（氯和 2-苯甲酰基-6-(氯和甲氧基)咪唑并[1,2-a]吡啶、 3-氨基-6-氯-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶 和乙基 2-(2′-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3′-基)乙酸乙酯。 报告。这些化合物能够取代 [3H]地西泮从中枢和线粒体（外周型苯并 (外周型）苯并二氮杂卓受体的[3H]地西泮的能力进行了研究。乙基 2-benzamido-2-6′-chloro-2′-(4′′-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3′-yl} 乙酸盐 (21) 对外周型受体具有选择性（IC5013 nM (的选择性（IC5013 nM），但对中枢受体的结合力都不强。 受体有选择性（IC5013 nM），但对中枢
• METHOD OF SYNTHESIZING LEVOROTATORY P-HYDROXYPHENYLGLYCINE COMPOUNDS
  申请人：Henan Newland Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：US20140350295A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The present invention relates to the field of chemical synthesis, particularly to a method of synthesizing levorotatory p-hydroxyphenylglycine compounds, which eliminates the subsequent processes of resolution, racemization processings, etc., simplifies operational steps; and acids with small organic molecule are chosen as catalyst in the second step, which not only is conducive to the realization of a industrialized production, but also makes the ee value of the end products be 88.1˜98.0% by determining the catalyst, the reaction solvent, the reactive substance, the reaction temperature, and the reaction duration; non-aqueous solvent is used in the second step, to avoid the discharging of phenol-containing waste water, thus environmental pollution is reduced.

  本发明涉及化学合成领域，特别是涉及一种合成左旋p-羟基苯乙氨酸化合物的方法，该方法消除了后续的分离、消旋处理等工艺，简化了操作步骤；在第二步中选择小有机分子酸作为催化剂，不仅有利于实现工业化生产，而且通过确定催化剂、反应溶剂、反应物、反应温度和反应时间，使最终产品的ee值为88.1~98.0%；在第二步中使用非水溶剂，以避免排放含酚废水，从而减少环境污染。
• A Practical Preparation of Ethyl<i>N</i>-Acyl-2-(dimethoxyphosphoryl)glycinate
  作者：Feng Xu、Paul Devine

  DOI：10.1021/op1000594

  日期：2010.5.21

  A practical, cost-effective preparation of ethyl N-acyl-2-(dimethoxyphosphoryl)glycinate has been developed. The two-step process achieved an 80% overall isolated yield.