N-(thiophene-2-carbonyl)-DL-valine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(thiophene-2-carbonyl)-DL-valine
• 英文别名: N-(Thiophen-2-carbonyl)-DL-valin；(+/-)-N-(2-Thenyl)valin；3-Methyl-2-[(thien-2-ylcarbonyl)amino]butanoic acid；3-methyl-2-(thiophene-2-carbonylamino)butanoic acid
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₃S
• mdl: MFCD03447404
• 分子量: 227.284
• InChiKey: RXZNSDOUKYEHDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  94.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(thiophene-2-carbonyl)-DL-valine 在 锰 、 氯化镍二甲氧基乙烷 、 lithium hydroxide monohydrate 、 C₄₅H₃₈N₂O₂ 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 0.02h， 生成 (2R,5S)-2-Benzyl-6-methyl-4-oxo-5-[(thiophene-2-carbonyl)-amino]-heptanoic acid
  参考文献：
  名称：

  镍催化的对映选择性脱羧酰化：快速、模块化地获得 α-氨基酮**

  摘要：

  通过采用镍催化的脱羧酰化策略，揭示了一种对映体控制合成 α-氨基酮衍生物的新方法。该反应从现成的酰氯和 α-氨基酸衍生的氧化还原活性酯开始，表现出广泛的底物范围、易于扩展，并可用于显著简化几种已知结构的合成。

  DOI：

  10.1002/anie.202315203
• 作为产物：
  描述：

  2-噻吩甲酰氯 、 D,L-valine 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 N-(thiophene-2-carbonyl)-DL-valine
  参考文献：
  名称：

  Behrens et al., Journal of Biological Chemistry, 1948, vol. 175, p. 771,778

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF HSP70 PROTEINS<br/>[FR] INHIBITEURS DES PROTÉINES HSP70
  申请人：UNIV ARIZONA

  公开号：WO2021183942A1

  公开（公告）日：2021-09-16

  Provided are compounds useful for selectively inhibiting HSP70 isoforms. Also provided are methods of inhibiting HSP70 proteins and methods of treating a disease characterized by overexpression of a HSP70, such as cancer. In particular embodiments, the disclosed compounds may be used as potent inhibitors for HSPA5 and may display greater than 20-fold selectivity over other HSP70 isoforms.

  提供了一些化合物，可用于有选择地抑制HSP70亚型。还提供了抑制HSP70蛋白和治疗HSP70过度表达疾病（如癌症）的方法。在特定实施例中，所披露的化合物可以用作HSPA5的强效抑制剂，并且可能显示出大于20倍的选择性，优于其他HSP70亚型。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN AND INTERMEDIATE PRODUCTS
  申请人：Stohandl Jiri

  公开号：US20100217008A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention relates to a new method for the production of valsartan, a valine derivative having the chemical N name is (S)—N-(1-carboxy-2-methylprop-1-yl)-N-pentanoyl-N-[2′-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-ylmethyl]amine, and pharmacologically acceptable salts thereof. Furthermore the invention relates to new intermediate compounds which are suitable for the production of valsartan and new methods for the production of intermediate compounds which are suitable for the production of valsartan.

  本发明涉及一种生产缬沙坦的新方法，缬沙坦是一种具有化学N名称的缬氨酸衍生物，其化学式为(S)-N-(1-羧基-2-甲基丙基)-N-戊酰基-N-[2'-(1H-四唑-5-基)-联苯基甲基]胺，以及其药理学上可接受的盐。此外，本发明还涉及新的中间体化合物，适用于生产缬沙坦，并且涉及适用于生产缬沙坦的新中间体化合物的生产方法。
• Behrens et al., Journal of Biological Chemistry, 1948, vol. 175, p. 771,778
  作者：Behrens et al.

  DOI：——

  日期：——
• Nickel‐Catalyzed Enantioselective Decarboxylative Acylation: Rapid, Modular Access to α‐Amino Ketones**
  作者：Yang Gao、Phil S. Baran

  DOI：10.1002/anie.202315203

  日期：2023.12.11

  A new approach to the enantiocontrolled synthesis of α-amino ketone derivatives is disclosed by employing a nickel-catalyzed decarboxylative acylation strategy. Starting from readily available acyl chlorides and α-amino acids-derived redox-active esters, the reaction exhibits broad substrate scope, easy scalability, and is applied to dramatically simplify the synthesis of several known structures.

  通过采用镍催化的脱羧酰化策略，揭示了一种对映体控制合成 α-氨基酮衍生物的新方法。该反应从现成的酰氯和 α-氨基酸衍生的氧化还原活性酯开始，表现出广泛的底物范围、易于扩展，并可用于显著简化几种已知结构的合成。