本发明公开了一种3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑
吡唑‑5胺及其制备方法,具体如下:(1)依次向反应瓶中加入芳基
丙炔醇、N保护的胺、酸和溶剂,加热回流;(2)经过1~8小时反应完全以后向反应体系中加入N‑卤代丁二
酰亚胺;(3)当反应继续反应2~9小时后将反应液冷却至室温并加入
水合
肼;(4)6~20小时后向反应体系内加入
水淬灭反应,然后经萃取、分液、浓缩、柱分离可得到纯净的3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑
吡唑‑5胺;(5)反应的产率在7%~70%之间。本申请为3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑
吡唑‑5胺衍
生物的合成提供了一种操作简单、反应条件温和、和反应产率高的合成方法。