4-(2-fluorobenzoyl)piperidin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(2-fluorobenzoyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 4-(2-fluorobenzoyl)-4-hydroxypiperidine；(2-fluorophenyl)-(4-hydroxypiperidin-4-yl)methanone
• 化学式: C₁₂H₁₄FNO₂
• 分子量: 223.247
• InChiKey: HVWNCMUDCXXJSA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-fluorobenzoyl)piperidin-4-ol 生成 1,4-ethano-4-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-5H-1-benzazepin-5-one
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-fluorophenyl)-1,3-dithiane 在 吡啶 、 四丁基溴化铵 、 吡啶溴化氢盐 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 4-(2-fluorobenzoyl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  WO2020181283A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020181283A5

文献信息

• Ethanobenzazepines
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04654336A1

  公开（公告）日：1987-03-31

  Novel ethanobenzazepines, processes for the preparation thereof, and a method of alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  揭示了新型乙醇苯并环丙酮类化合物、其制备方法以及利用这些化合物或组合物缓解疼痛的方法。
• SHP2 PHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
  申请人：Relay Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210085677A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The disclosure is in part directed to crystalline forms of (R)-1′-(3-(3,4-dihydro-1,5-naphthyridin-1(2H)-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-3H-spiro[benzofuran-2,4′-piperidin]-3-amine, its salt, and variants thereof.

  该披露部分涉及(R)-1'-(3-(3,4-二氢-1,5-萘啶并[1,2-2H]-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡嗪-6-基)-3H-螺[苯并呋喃-2,4'-哌啶]-3-胺的结晶形式，其盐和其变体。
• Intermediates for preparing ethanobenzazepines
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US04723009A1

  公开（公告）日：1988-02-02

  Novel ethanobenzazepines, processes for the preparation thereof, and a method of alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  本发明揭示了新型的乙酰苯并噻唑啉、其制备方法以及利用这些化合物或组合物缓解疼痛的方法。
• Benzoylpiperidines
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05057611A1

  公开（公告）日：1991-10-15

  Novel benzoylpiperidines and processes for the preparation thereof, useful for the synthesis of analgetic ethanobenzazepines.

  新型苯甲酰哌啶化合物及其制备方法，可用于合成镇痛剂乙氧苯并环己烯。
• Ethanobenzazepines, a process and intermediates for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0200052A2

  公开（公告）日：1986-12-10

  The present invention relates to ethanobenzazepines of the formula wherein R is hydrogen, halogen or lower alkyl, X is C = 0 or CHOH; Y is COH or a group of the formula COCOR' wherein R' is lower alkyl; and X and Y taken together with their common bond form a group of the formula wherein R2 and R3 are independently hydrogen, lower alkyl or phenyl; an optical or geometric isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which are useful for alleviating pain alone or in combination with inert adjuvants. The invention relates further to a process for the preparation of the compounds and to intermediates thereof.

  本发明涉及式中的乙烷苯并氮杂卓 其中 R 是氢、卤素或低级烷基，X 是 C = 0 或 CHOH；Y 是 COH 或式 COCOR'的基团，其中 R'是低级烷基；X 和 Y 连同它们的公共键形成式中的基团 其中 R2 和 R3 独立地为氢、低级烷基或苯基；其光学或几何异构体，或其药学上可接受的酸加成盐，可单独或与惰性佐剂结合用于减轻疼痛。 本发明还涉及制备这些化合物及其中间体的工艺。