7-bromo-1-methyl-3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-2,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 7-bromo-1-methyl-3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-2,5-dione
• 英文别名: 7-Bromo-1-methyl-3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-2,5-dione；7-bromo-1-methyl-3,4-dihydro-1,4-benzodiazepine-2,5-dione
• 化学式: C₁₀H₉BrN₂O₂
• 分子量: 269.098
• InChiKey: NHUHEOAKVZHFMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-溴靛红酸酐 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.25h， 生成 7-bromo-1-methyl-3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PROTEIN ARGININE METHYLTRANSFERASE 5 (PRMT5), PHARMACEUTICAL PRODUCTS THEREOF, AND METHODS THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE ARGININE MÉTHYLTRANSFÉRASE 5 (PRMT5), LEURS PRODUITS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明提供了式（I）的PRMT5抑制剂，其中R1是非氢单价基团；W是直键或-NH-；T、U和V分别独立地选自C和N；R2是H或卤素；m为1或2；X是碳、氮或氧；Y是C或N；Z是直键或碳；R3是H、非氢单价基团、氧基团、二价螺环形成基团或二价桥形成基团；n为1或2；式（II）代表单键或双键。还提供了包含PRMT5抑制剂的药物产品以及在治疗增殖性疾病如癌症、代谢性疾病、血液疾病、自身免疫疾病和炎症性疾病中使用它们的用途。

  公开号：

  WO2019173804A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF PROTEIN ARGININE METHYLTRANSFERASE 5 (PRMT5), PHARMACEUTICAL PRODUCTS THEREOF, AND METHODS THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE ARGININE MÉTHYLTRANSFÉRASE 5 (PRMT5), LEURS PRODUITS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：PHARMABLOCK SCIENCES NANJING INC

  公开号：WO2019173804A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  The present invention provides PRMT5 inhibitors of Formula (I), wherein R1 is a non-hydrogen monovalent group; W is a direct bond or -NH-; T, U, and V are independently of each other selected from C and N; R2 is H or a halo; m is 1 or 2; X is a carbon, a nitrogen, or an oxygen; Y is C or N; Z is a direct bond or a carbon; R3 is H, a non-hydrogen monovalent group, an oxo group, a bivalent spiro ring-forming group, or a bivalent bridge-forming group; n is 1 or 2; and Formula (II) stands for a single bond or a double bond. Pharmaceutical products comprising the PRMT5 inhibitors and use thereof in treating proliferative disorders such as cancer, metabolic disorders, blood disorders, autoimmune diseases, and inflammatory diseases are also provided.

  本发明提供了式（I）的PRMT5抑制剂，其中R1是非氢单价基团；W是直键或-NH-；T、U和V分别独立地选自C和N；R2是H或卤素；m为1或2；X是碳、氮或氧；Y是C或N；Z是直键或碳；R3是H、非氢单价基团、氧基团、二价螺环形成基团或二价桥形成基团；n为1或2；式（II）代表单键或双键。还提供了包含PRMT5抑制剂的药物产品以及在治疗增殖性疾病如癌症、代谢性疾病、血液疾病、自身免疫疾病和炎症性疾病中使用它们的用途。
• [EN] FUSED BENZOXAZEPINONES AS ION CHANNEL MODULATORS<br/>[FR] BENZOXAZÉPINONES FUSIONNÉS EN TANT QUE MODULATEURS DES CANAUX IONIQUES
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2013006485A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z1, Z2, Z3, Z4, X, Y, R2, R3 and R4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

  本公开涉及的化合物是钠通道抑制剂，可用于治疗各种疾病状态，包括心血管疾病和糖尿病。在特定实施例中，化合物的结构由公式I给出：其中Z1、Z2、Z3、Z4、X、Y、R2、R3和R4如本文所述，以及制备和使用该化合物的方法，以及含有该化合物的药物组合物。
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS ION CHANNEL MODULATORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20130184255A1

  公开（公告）日：2013-07-18

  The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , X, Y, R 2 , R 3 and R 4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

  本公开涉及一种钠通道抑制剂化合物及其在治疗各种疾病状态中的应用，包括心血管疾病和糖尿病。在特定实施例中，化合物的结构由式I给出：其中Z1，Z2，Z3，Z4，X，Y，R2，R3和R4如本文所述，还涉及到制备和使用该化合物的方法以及含有该化合物的制药组合物。
• FUSED BENZOXAZEPINONES AS ION CHANNEL MODULATORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2726466A1

  公开（公告）日：2014-05-07
• INHIBITORS OF PROTEIN ARGININE METHYLTRANSFERASE 5 (PRMT5), PHARMACEUTICAL PRODUCTS THEREOF, AND METHODS THEREOF
  申请人：PHARMABLOCK SCIENCES (NANJING), INC.

  公开号：EP3761978A1

  公开（公告）日：2021-01-13