ciprofloxacin maleate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: ciprofloxacin maleate
• 英文别名: 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-4-ium-1-ylquinoline-3-carboxylic acid;(Z)-4-hydroxy-4-oxobut-2-enoate
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₇H₁₈FN₃O₃
• 分子量: 447.42
• InChiKey: LXDVYYPQSYALQG-BTJKTKAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  环丙沙星 、 顺丁烯二酸 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 ciprofloxacin maleate
  参考文献：
  名称：

  环丙沙星与二羧酸的药用盐。

  摘要：

  获得了抗生素环丙沙星（CIP）与可药用的马来酸（Mlt），富马酸（Fum）和己二酸（Adp）的新盐，并确定了它们的晶体结构。发现富马酸盐和己二酸盐的晶格可以容纳水分子，而马来酸盐则是无水的。通过差示扫描量热法和热重分析法分析了脱水和熔融过程。在pH 1.2和pH 6.8的药学相关缓冲溶液中测量盐的溶解度和固有溶解速率。在酸性条件下，发现盐的溶解度低于母体药物形式，而与市售环丙沙星盐酸盐水合物相比，[CIP + Fum + H2O]和[CIP + Mlt]固体显示出更高的溶出度。

  DOI：

  10.1016/j.ejps.2015.06.004

文献信息

• Pharmaceutical salts of ciprofloxacin with dicarboxylic acids
  作者：Artem O. Surov、Alex N. Manin、Alexander P. Voronin、Ksenia V. Drozd、Anna A. Simagina、Andrei V. Churakov、German L. Perlovich

  DOI：10.1016/j.ejps.2015.06.004

  日期：2015.9

  analysis. Solubility and intrinsic dissolution rates of the salts were measured in pharmaceutically relevant buffer solutions with pH 1.2 and pH 6.8. Under acidic conditions, the salts were found to be less soluble than the parent form of drug, while the [CIP+Fum+H2O] and [CIP+Mlt] solids showed enhanced dissolution rate when compared to a commercially available ciprofloxacin hydrochloride hydrate.

  获得了抗生素环丙沙星（CIP）与可药用的马来酸（Mlt），富马酸（Fum）和己二酸（Adp）的新盐，并确定了它们的晶体结构。发现富马酸盐和己二酸盐的晶格可以容纳水分子，而马来酸盐则是无水的。通过差示扫描量热法和热重分析法分析了脱水和熔融过程。在pH 1.2和pH 6.8的药学相关缓冲溶液中测量盐的溶解度和固有溶解速率。在酸性条件下，发现盐的溶解度低于母体药物形式，而与市售环丙沙星盐酸盐水合物相比，[CIP + Fum + H2O]和[CIP + Mlt]固体显示出更高的溶出度。
• Solid state thermomechanical engineering of high-quality pharmaceutical salts <i>via</i> solvent free continuous processing
  作者：Md Sadeque Hossain Mithu、Steven A. Ross、Bruce D. Alexander、Dennis Douroumis

  DOI：10.1039/c9gc03528a

  日期：——

  Thermomechanical engineering of pharmaceutical salts in the solid state using continuous extrusion processing (ssTME) is a new novel manufacturing approach. In the present work, we introduce a paradigm for the synthesis of ketoconazole – oxalic acid and ciprofloxacin – maleic acid salts by imparting temperature, shear rate and stress in comparison to liquid assisted grinding (LAG) approach. We demonstrated

  使用连续挤压工艺（ssTME）对固态药物盐进行热机械工程设计是一种新的新颖制造方法。在当前的工作中，我们介绍了与液体辅助研磨（LAG）方法相比，通过赋予温度，剪切速率和应力来合成酮康唑–草酸和环丙沙星–马来酸盐的范例。我们证明了热机械合成通过调整挤出加工变量来生产高质量和纯净的，无溶剂的药用盐是有利的。