8-(2-(4-acryloylpiperazin-1-yl)ethyl)-6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 8-(2-(4-acryloylpiperazin-1-yl)ethyl)-6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
• 英文别名: 6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylamino)-8-[2-(4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl)ethyl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
• 化学式: C₂₅H₂₈Cl₂N₆O₄
• 分子量: 547.441
• InChiKey: PZMMTZOZIZQHCK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2-甲巯基嘧啶-5-甲醛 在 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 8-(2-(4-acryloylpiperazin-1-yl)ethyl)-6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  公开了作为成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR）的化合物，因此可用于治疗可以通过抑制FGFR治疗的疾病。还公开了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。

  公开号：

  WO2015120049A1

文献信息

• QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US20160200725A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明公开了一种纤维母细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此对于通过抑制FGFR可治疗的疾病具有用处的化合物。同时还公开了包含这种化合物的制药组合物以及制备这种化合物的方法。
• Quinolone derivatives as fibroblast growth factor receptor inhibitors
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US10294223B2

  公开（公告）日：2019-05-21

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明公开了成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可通过抑制 FGFR 治疗的疾病的化合物。还公开了含有此类化合物的药物组合物和制备此类化合物的工艺。
• Quinolone Derivatives as Fibroblast Growth Factor Inhibitors
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：US20210292323A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.
• US9567334B2
  申请人：——

  公开号：US9567334B2

  公开（公告）日：2017-02-14
• US9815834B2
  申请人：——

  公开号：US9815834B2

  公开（公告）日：2017-11-14