乙酰哌普嗪 | 3819-00-9

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 抗精神病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 乙酰哌普嗪
• 中文别名: 哌乙酰嗪；哌西他嗪
• 英文名称: piperacetazine
• 英文别名: 2-acetyl-10-(3-[4-(2-hydroxyethyl)piperidino]propyl)phenothiazine；1-(10-{3-[4-(2-hydroxy-ethyl)-piperidin-1-yl]-propyl}-10H-phenothiazin-2-yl)-ethanone；1-(3-<2-Acetyl-phenothiazinyl-(10)>-propyl)-4-<2-hydroxy-aethyl>-piperidin；Piperacetazin；1-[10-[3-[4-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl]propyl]phenothiazin-2-yl]ethanone
• CAS: 3819-00-9
• 化学式: C₂₄H₃₀N₂O₂S
• mdl: MFCD00069051
• 分子量: 410.58
• InChiKey: BTFMCMVEUCGQDX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  99°C
• 沸点：
  606.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.0802 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.458
• 拓扑面积：
  69.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性方面，Piperacetazine 是一种用于精神分裂症相关研究的抗精神病药物的前体。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-N-(6-chloro-2-methoxyacridin-9-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine;hydron;dichloride 、 育亨酸一水 、 甲萘醌 、 Hydron;2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethanol;dichloride 、 Trifluoroperazine dihydrochloride 以Piperacetazine (CAS#3819-00-9) was obtained directly from the Prestwick Small Molecule library resource的产率得到乙酰哌普嗪
  参考文献：
  名称：

  IDENTIFICATION OF STRUCTURALLY SIMILAR SMALL MOLECULES THAT ENHANCE THERAPEUTIC EXON SKIPPING

  摘要：

  本发明涉及一种增强感兴趣的前mRNA的外显子跳跃的方法，包括将前mRNA与有效量的化合物接触，例如Perphenazine、Flupentixol DiHCl、Zuclopenthixol或Corynanthine HCl，或具有类似2-D结构和活性水平的化合物，或化合物的药学上可接受的盐，水合物，溶剂化物或异构体，以及选择性针对前mRNA中剪接序列的反义寡核苷酸（如果需要）。还公开了治疗杜氏肌肉萎缩症（DMD）的方法。

  公开号：

  US20160257952A1

文献信息

• D-AMINO ACID OXIDASE INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  申请人：Tsai Guochuan Emil

  公开号：US20190112289A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The present invention relates to compounds of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: each of A, B, C, D, and E, independently, is C, N, N—H, O, S, or absent is a single bond or a double bond; each of X, Y, and Z, independently, is aryl, heteroaryl, aralkyl, H, or absent; each of L 1 and L 2 , independently, is a moiety selected from O, CH 2 , C═O, C 2-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, —((CH 2 ) n —W)—, wherein n=0, 1, 2, 3, 4, or 5, and W is O or S, or absent; and when L 2 is absent, Z is aryl or heteroaryl fused with B C. Also provided in the present invention is a method for inhibiting, treating and/or reducing the risk of a neuropsychiatric disorder, comprising administering a subject in need a composition comprising a compound of Formula (I).

  本发明涉及以下式（I）的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：A、B、C、D 和 E 中的每一个独立地是 C、N、N—H、O、S 或不存在 是单键或双键；X、Y 和 Z 中的每一个独立地是芳基、杂环芳基、芳基烷基、H 或不存在；L 1 和 L 2 中的每一个独立地是从 O、CH 2 、C═O、C 2-10 烷基、C 2-10 烯基、C 2-10 炔基、—((CH 2 ) n —W)— 中选择的基团，其中 n=0、1、2、3、4 或 5，W 是 O 或 S，或不存在；当 L 2 不存在时，Z 是与 B 相融合的芳基或杂环芳基。本发明还提供了一种用于抑制、治疗和/或减少神经精神障碍风险的方法，包括向需要的受试者施用包含式（I）化合物的组合物。
• [EN] BIOREVERSABLE PROMOIETIES FOR NITROGEN-CONTAINING AND HYDROXYL-CONTAINING DRUGS<br/>[FR] PRO-FRAGMENTS BIORÉVERSIBLES POUR MÉDICAMENTS CONTENANT DE L'AZOTE ET DE L'HYDROXYLE
  申请人：BAIKANG SUZHOU CO LTD

  公开号：WO2015081891A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  Disclosed are promoieties of the following formula which can be used to form prodrugs of nitrogen-containing or hydroxyl-containing drug or a pharmaceutically active agent: (I) and pharmaceutical compositions comprising the prodrugs.

  披露了以下公式的促销性质，它们可用于形成含有氮或羟基的药物或药物活性剂的的前药：(I)以及包含这些前药的药物组合物。
• Internally Masked Neopentyl Sulfonyl Ester Cyclization Release Prodrugs of Acamprosate, Compositions Thereof, and Methods of Use
  申请人：Li Yunxiao

  公开号：US20090099253A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Internally masked neopentyl sulfonyl ester prodrugs of acamprosate, pharmaceutical compositions comprising such prodrugs, and methods of using such prodrugs and compositions thereof for treating diseases are disclosed. In particular, acamprosate prodrugs exhibiting enhanced oral bioavailability and methods of using acamprosate prodrugs to treat neurodegenerative disorders, psychotic disorders, mood disorders, anxiety disorders, somatoform disorders, movement disorders, substance abuse disorders, binge eating disorder, cortical spreading depression related disorders, tinnitus, sleeping disorders, multiple sclerosis, and pain are disclosed.

  内部掩盖的新戊基磺酰酯前药，包含这种前药的药物组合物，以及使用这种前药和组合物治疗疾病的方法被披露。具体来说，披露了展现增强口服生物利用度的阿卡姆普罗酸前药以及使用阿卡姆普罗酸前药治疗神经退行性疾病、精神障碍、情绪障碍、焦虑障碍、躯体形式障碍、运动障碍、物质滥用障碍、暴饮暴食障碍、皮层扩散性抑郁相关障碍、耳鸣、睡眠障碍、多发性硬化症和疼痛的方法。
• Co-administration of dopamine-receptor binding compounds
  申请人：Fernandes B. Prabhavathi

  公开号：US20070155720A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  Methods for treating a patient having neurological, psychotic, and psychiatric disorders are described comprising the steps of administering to the patient an effective amount of a partial and/or full dopamine D 1 receptor agonist, and administering to the patient an effective amount of a dopamine D 2 receptor antagonist. Pharmaceutical compositions comprising a dopamine D 1 receptor agonist and a dopamine D 2 receptor antagonist are also described. The D 1 dopamine receptor agonist and the D 2 dopamine receptor antagonist can be administered to the patient in the same or in a different composition or compositions.

  描述了治疗患有神经、精神和精神障碍的患者的方法，包括向患者施用部分和/或全多巴胺D1受体激动剂的有效量，并向患者施用多巴胺D2受体拮抗剂的有效量。还描述了包含多巴胺D1受体激动剂和多巴胺D2受体拮抗剂的药物组合物。D1多巴胺受体激动剂和D2多巴胺受体拮抗剂可以以相同或不同的组合或组合物形式向患者施用。
• Nitric Oxide Releasing Prodrugs of Therapeutic Agents
  申请人：SATYAM Apparao

  公开号：US20110263526A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to nitric oxide releasing prodrugs of known drugs or therapeutic agents which are represented herein as compounds of formula (I) wherein the drugs or therapeutic agents contain one or more functional groups independently selected from a carboxylic acid, an amino, a hydroxyl and a sulfhydryl group. The invention also relates to processes for the preparation of the nitric oxide releasing prodrugs (the compounds of formula (I)), to pharmaceutical compositions containing them and to methods of using the prodrugs.

  本发明涉及已知药物或治疗剂的一氧化氮释放前药，其在此处表示为式(I)的化合物，其中药物或治疗剂包含一个或多个功能基团，独立地选自羧酸、氨基、羟基和巯基。该发明还涉及制备一氧化氮释放前药（式(I)的化合物）的方法，含有它们的药物组合物以及使用这些前药的方法。