2-(2-bromoethoxy)-4-fluoro-1-methoxybenzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(2-bromoethoxy)-4-fluoro-1-methoxybenzene
• 英文别名: 2-(2-bromoethoxy)-4-fluoroanisole
• 化学式: C₉H₁₀BrFO₂
• 分子量: 249.08
• InChiKey: SMDOYNMQDHFMGE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-bromoethoxy)-4-fluoro-1-methoxybenzene 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-Ethenoxy-4-fluoro-1-methoxybenzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENOPYRIMIDINEDIONE COMPOUNDS AND APPLICATION THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE THIÉNOPYRIMIDINEDIONE ET LEUR APPLICATION
  [ZH] 噻吩并嘧啶二酮类化合物及其应用

  摘要：

  本发明公开了一系列噻吩并嘧啶二酮类化合物及其应用，具体公开了式(II)所示化合物及其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2022179469A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-甲氧基苯酚 、 1,2-二溴乙烷 在 caesium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 反应 19.0h， 生成 2-(2-bromoethoxy)-4-fluoro-1-methoxybenzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENOPYRIMIDINEDIONE COMPOUNDS AND APPLICATION THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE THIÉNOPYRIMIDINEDIONE ET LEUR APPLICATION
  [ZH] 噻吩并嘧啶二酮类化合物及其应用

  摘要：

  本发明公开了一系列噻吩并嘧啶二酮类化合物及其应用，具体公开了式(II)所示化合物及其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2022179469A1

文献信息

• [EN] DOPAMINE D2 RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS DES RÉCEPTEURS DOPAMINERGIQUES D2
  申请人：BROAD INST INC

  公开号：WO2016100940A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention relates to novel dopamine D2 receptor ligands. The invention further relates to functionally-biased dopamine D2 receptor ligands and the use of these compounds for treating or preventing central nervous system and systemic disorders associated with dysregulation of dopaminergic activity. The present invention relates to novel compounds that modulate dopamine D2 receptors. In particular, compounds of the present invention show functional selectivity at the dopamine D2 receptors and exhibit selectivity downstream of the D2 receptors, on the 0- arrestin pathway and/or on the cAMP pathway.

  本发明涉及新型多巴胺D2受体配体。该发明进一步涉及功能偏向的多巴胺D2受体配体以及利用这些化合物治疗或预防与多巴胺活性失调相关的中枢神经系统和全身性疾病。本发明涉及调节多巴胺D2受体的新型化合物。具体而言，本发明的化合物在多巴胺D2受体上显示功能选择性，并在D2受体下游、0-阿雷斯汀途径和/或cAMP途径上表现出选择性。
• Phenoxyethylamine derivatives, for preparing the same and composition
  申请人：Hokuriku Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04971990A1

  公开（公告）日：1990-11-20

  Phenoxyethylamine derivatives represented by the general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.5 represent lower-alkyl, R.sub.2 and R.sub.3, which may be the same or different, each represents hydrogen or lower-alkyl, or ##STR2## represents a 5- or 6-membered ring system which may include nitrogen, oxygen or sulfur as a ring membered atom, R.sub.4 represents hydrogen or lower-alkyl, and n represents an integer selected from 1 to 3, their optical isomers and pharmacologically-acceptable acid addition salts, which exhibit excellent .alpha..sub.1 -blocking activity, a process for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, and a method for the treatment of a subject afflicted with hypertension or dysuria by administrating such a compound, are all disclosed.

  通式（I）表示的苯氧乙胺衍生物：其中R.sub.1和R.sub.5代表低碳烷基，R.sub.2和R.sub.3，可以相同也可以不同，每个代表氢或低碳烷基，或者##STR2##代表可能包含氮、氧或硫作为环成员原子的5-或6-成员环系统，R.sub.4代表氢或低碳烷基，n代表从1到3选择的整数，它们的光学异构体和药理学上可接受的酸盐加合物，表现出优异的α1-阻滞活性，公开了它们的制备方法、药物组合物以及通过给予这种化合物治疗患有高血压或尿路异物的受试者的方法。
• Phenoxyethylamine derivatives, process for preparing the same, and composition for exhibiting excellent alpha-1-blocking activity containing the same
  申请人：Hokuriku Pharmaceutical Co.,Ltd

  公开号：EP0331943A1

  公开（公告）日：1989-09-13

  Phenoxyethylamine derivatives represented by the general formula (I): wherein R₁ and R₅ represent lower-alkyl, R₂ and R₃, which may be the same or different, each represents hydrogen or lower-alkyl, or represents a 5- or 6-membered ring system which may include nitrogen, oxygen or sulfur as a ring membered atom, R₄ represents hydrogen or lower-alkyl, and n represents an integer selected from 1 to 3, their optical isomers and pharmacologically-acceptable acid addition salts, which exhibit excellent α₁-blocking activity, a process for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, and a method for the treatment of a subject afflicted with hypertension or dysuria by administrating such a compound, are all disclosed.

  通式(I)代表的苯氧基乙胺衍生物： 其中 R₁ 和 R₅ 代表低级烷基，R₂ 和 R₃ 可以相同或不同，各自代表氢或低级烷基，或 代表可包括氮、氧或硫作为环成员原子的 5 或 6 元环系统，R₄ 代表氢或低级烷基，n 代表选自 1 至 3 的整数，它们的光学异构体和药理学上可接受的酸加成盐、本发明公开了具有优异α₁阻断活性的光学异构体和药理学上可接受的酸加成盐、其制备工艺、药物组合物，以及通过施用这种化合物治疗高血压或排尿困难患者的方法。
• Dopamine D2 receptor ligands
  申请人：The Broad Institute, Inc.

  公开号：US10633336B2

  公开（公告）日：2020-04-28

  The present invention relates to novel dopamine D2 receptor ligands. The invention further relates to functionally-biased dopamine D2 receptor ligands and the use of these compounds for treating or preventing central nervous system and systemic disorders associated with dysregulation of dopaminergic activity. The present invention relates to novel compounds that modulate dopamine D2 receptors. In particular, compounds of the present invention show functional selectivity at the dopamine D2 receptors and exhibit selectivity downstream of the D2 receptors, on the 0-arrestin pathway and/or on the cAMP pathway.

  本发明涉及新型多巴胺D2受体配体。本发明进一步涉及具有功能偏倚的多巴胺 D2 受体配体，以及使用这些化合物治疗或预防与多巴胺能活性失调相关的中枢神经系统和全身性疾病。本发明涉及调节多巴胺 D2 受体的新型化合物。特别是，本发明的化合物在多巴胺 D2 受体上表现出功能选择性，并在 D2 受体下游、0-arrestin 通路和/或 cAMP 通路上表现出选择性。
• DOPAMINE D2 RECEPTOR LIGANDS
  申请人：The Broad Institute Inc.

  公开号：EP3233077A1

  公开（公告）日：2017-10-25