MRS 1086

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 黄酮类化合物
• 英文名称: MRS 1086
• 英文别名: 3,5,7-triethoxy-2-(2,4-diethoxy-phenyl)-chromen-4-one；3,5,7-Triaethoxy-2-(2,4-diaethoxy-phenyl)-chromen-4-on；2-(2,4-Diethoxyphenyl)-3,5,7-triethoxychromen-4-one
• 化学式: C₂₅H₃₀O₇
• 分子量: 442.509
• InChiKey: JVGSHXMDRPGOQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  72.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  硫酸二乙酯 、 桑色素 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 以76%的产率得到MRS 1086
  参考文献：
  名称：

  A3 腺苷受体拮抗剂类黄酮衍生物的合成及其生物活性。

  摘要：

  广泛的植物化学物质筛选表明，某些黄酮和黄酮醇衍生物对 A3 腺苷受体具有相对较高的亲和力，Ki 值 > 或 = 1 microM (Ji et al. J. Med. Chem. 1996, 39, 781-788 ）。我们进一步修饰了黄酮结构，以实现对克隆人脑 A3 受体的一定程度的选择性，这是在与 [125I]AB-MECA[N6-(4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5'-( N-甲基脲）]。使用 [3H]-N6-PIA ([3H]-(R)-N6-苯基异丙基腺苷) 和 [3H]CGS21680 [[3H]-2-[[4] 在大鼠脑 A1 和 A2a 受体的放射性配体结合测定中确定亲和力分别为-(2-羧乙基)苯基]乙基氨基]-5'-(N-乙基氨基甲酰+++)腺苷]。黄酮醇高良姜素的三乙醚和三丙醚衍生物 4 对人 A3 受体的 Ki 值为 0.3 - 0.4 microM。

  DOI：

  10.1021/jm950923i

文献信息

• Dihydropyridine-, pyridine-, benzopyranone- and triazoloquinazoline derivatives, their preparation and their use as adenosine receptor antagonists
  申请人：The United States of America, Represented by the Secretary, Department of Health and Human Services

  公开号：EP2311806A2

  公开（公告）日：2011-04-20

  The present invention provides certain novel compounds, compositions, and a method of treating a mammal by blocking its adenosine receptors comprising administering at least one compound of the present invention. Examples of the present inventive compounds include certain flavonoids of formulae (I) and (II), wherein R1 to R4 are as defined in the description, and M is -CH (OH) -CH (R2) - or -C(OH)=C(R2)- and R1, R2 are as defined in the description; or dihydropyridines of formula (III), wherein R2 to R6 are as defined in the description; or pyridines of formula (IV), wherein R2 to R6 are as defined in the description, or triazoloquinazolines of formula (V), wherein R1 and R2 are as defined in the description; and their derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了某些新型化合物、组合物以及一种通过阻断哺乳动物的腺苷受体来治疗哺乳动物的方法，该方法包括施用至少一种本发明化合物。本发明化合物的实例包括某些式(I)和(II)的黄酮类化合物，其中R1至R4如说明中所定义，M为-CH(OH)-CH(R2)-或-C(OH)＝C(R2)-且R1、R2如说明中所定义；或式(III)的二氢吡啶类化合物，其中R2至R6如说明中所定义；或式（IV）的吡啶，其中 R2 至 R6 如说明书中定义；或式（V）的三唑并喹唑啉，其中 R1 和 R2 如说明书中定义；以及它们的衍生物或药学上可接受的盐。
• Watson; Sen; Medhi, Journal of the Chemical Society, 1915, vol. 107, p. 1485
  作者：Watson、Sen、Medhi

  DOI：——

  日期：——
• PROCESS OF EXTRACTING TAXOL FROM TAXUS CUSPIDATA
  申请人：Han, Man Woo

  公开号：EP1051505A1

  公开（公告）日：2000-11-15
• US6066642A
  申请人：——

  公开号：US6066642A

  公开（公告）日：2000-05-23
• [EN] PROCESS OF EXTRACTING TAXOL FROM TAXUS CUSPIDATA<br/>[FR] PROCEDE D'EXTRACTION DE TAXOL A PARTIR DE TAXUS CUSPIDATA
  申请人：HAN, Man, Woo

  公开号：WO1999037796A1

  公开（公告）日：1999-07-29

  (EN) The present invention teaches a method of extracting TAXOL$m(3) from the leaves of $i(taxus cuspidata) plants. The process comprises a series of steps, including the concentration of the extracts obtained from the plant, the separation of the aqueous and chloroform phases, and several purification procedures. In addition, the present invention teaches a multi-step process wherein the virtual removal of chlorophyll is achieved prior to the introduction of the extract into the silica gel packing material. This prevents the deactivation of the silica gel packing material by chlorophyll in the extract solution.(FR) La présente invention concerne un procédé permettant d'extraire du TAXOL$m(3) des feuilles de plantes du type $i(taxus cuspidata). Le procédé comprend une série d'étapes, dont la concentration des extraits issus des plantes, la séparation des phases aqueuse et chloroforme, et diverses procédures de purification. En outre, la présente invention concerne un procédé en plusieurs étapes permettant l'élimination virtuelle de la chlorophylle avant l'introduction de l'extrait dans la matière de remplissage sous forme de gel de silice, ce qui permet d'éviter que la chlorophylle présente dans la solution d'extrait ne désactive la matière de remplissage sous forme de gel de silice.