5-[(R)-2-(5,6-diethylindan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-on tartrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-[(R)-2-(5,6-diethylindan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-on tartrate
• 英文别名: (R)-5-[2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one hydrogen tartrate；5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one;2,3-dihydroxybutanedioic acid
• 化学式: C₄H₆O₆*C₂₄H₂₈N₂O₃
• 分子量: 542.586
• InChiKey: VBDMPXZYYNTQNG-FTBISJDPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.03
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  197
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  茚达特罗 、 酒石酸 在 异丙醇 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 25.0~60.0 ℃ 、13.33 kPa 条件下， 反应 35.03h， 生成 5-[(R)-2-(5,6-diethylindan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-on tartrate
  参考文献：
  名称：

  QUINOLINONE DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

  摘要：

  化学式为I的化合物以盐或溶剂形式存在，其中W，Rx，Ry，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7以及A具有规范中指定的含义，可用于治疗由β2-肾上腺素能受体介导的疾病。本文还描述了含有这些化合物的制药组合物以及制备这些化合物的过程。

  公开号：

  US20120316142A1

文献信息

• [EN] MIXED SOLVATE OF (R)-5-[2-(5,6-DIETHYLINDAN-2-YLAMINO)-1-HYDROXYETHYL] -8-HYDROXY-1H-QUINOLIN-2-ONE L-TARTRATE<br/>[FR] SOLVATE MIXTE DE (R)-5-[2-(5,6-DIÉTHYLINDAN-2-YLAMINO)-1-HYDROXYÉTHYL]-8-HYDROXY-1H-QUINOLIN-2-ONE L-TARTRATE
  申请人：LESVI LABORATORIOS SL

  公开号：WO2017055506A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The present invention provides an improved process for the manufacture of indacaterol or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preferably indacaterol maleate, in high chemical and enantiomeric purity and high yield, via a mixed solvate of (R)-5-[2-(5,6-diethylindan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one L-tartrate salt, compound of formula (II).

  本发明提供了一种改进的工艺，用于制备高化学和对映纯度以及高产率的吲哚卡特罗尔或其药学上可接受的盐，优选为吲哚卡特罗尔马来酸盐，通过式（II）的（R）-5- [2-（5,6-二乙基吲哚-2-基氨基）-1-羟基乙基] -8-羟基-1H-喹啉-2-酮L-酒石酸盐的混合溶剂晶体。
• Quinolinone derivatives and their pharmaceutical compositions
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08198450B2

  公开（公告）日：2012-06-12

  Compounds of formula I in salt or solvate form, wherein W, Rx, Ry, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 and A have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the β2-adrenoreceptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  化合物I的盐或溶剂形式，其中W，Rx，Ry，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7和A具有规范中指示的含义，可用于治疗由β2-肾上腺素受体介导的疾病。还描述了含有这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的过程。
• [EN] ENANTIOSELEKTIVE PREPARATION OF QUINOLINE DERIVATIVE<br/>[FR] COMPOSÉS ORGANIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005123684A3

  公开（公告）日：2006-06-01
• MIXED SOLVATE OF (R)-5-[2-(5,6-DIETHYLINDAN-2-YLAMINO)-1-HYDROXYETHYL]-8-HYDROXY-1H-QUINOLIN-2-ONE L-TARTRATE
  申请人：Laboratorios Lesvi, S.L.

  公开号：EP3347345A1

  公开（公告）日：2018-07-18
• US8198450B2
  申请人：——

  公开号：US8198450B2

  公开（公告）日：2012-06-12