2-propyl pentanoic acid anhydride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-propyl pentanoic acid anhydride
• 英文别名: 2-Propan-2-ylpentanoyl 2-propan-2-ylpentanoate
• 化学式: C₁₆H₃₀O₃
• 分子量: 270.412
• InChiKey: HPVLUKCDVYCSFV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  丙戊酸 在 乙酸酐 作用下， 以 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 为溶剂， 以89%的产率得到2-propyl pentanoic acid anhydride
  参考文献：
  名称：

  Ibuprofen acid anhydrides and prodrug pharmaceutical composition

  摘要：

  本发明涉及一种前药类型的药物组合物，其制备方法，前药作用化合物的制备方法以及在此处获得的化合物。该发明的药物组合物包含具有1至5号式的有机酸酐，以及其药理学上可接受的盐作为前药作用化合物，以及适当的药学可接受的气态、液态或固态载体。该发明的前药系统具有良好的性质，通过影响运输系统改善药物组合物在体内的停留时间。此外，由于酸酐具有更多的亲脂性质，相比于酸，它们增加了生物可用性，因此这种改进的给药性能可能有助于降低剂量。此外，根据本发明的前药系统有助于减少患者的不适症状，因为这些系统通常可以消除不愉快的苦味和味道，同时消除或减轻有机酸对胃肠的刺激。

  公开号：

  US04863965A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions of the prodrug type, a process for the preparation thereof, a process for the preparation of them as prodrug functioning compounds and compounds obtained therein
  申请人：N.V. Gantax Pharmaceutica

  公开号：EP0202703A1

  公开（公告）日：1986-11-26

  Pharmaceutical compositions of the prodrug type, a process for the preparation thereof, a process for the preparation of the as prodrug functioning compounds and compounds obtained herein. The pharmaceutical compositions of the inven-' tion contain organic acid anhydrides with formula 1 through 5, as well as the pharmacological acceptable salts thereof as prodrug functioning compounds, together with a suitable pharmaceutically acceptable gaseous,liquid or solid carrier. The prodrug systems of the invention possess as favourable property that they amend the residence time of the pharmaceutical composition in the body by influencing the transport system. Furthermore they increase the biological availability because of the more lipophilic properties of the anhydride compared with the acid, so that this improved administration performance may contribute to lower dosages. Further the prodrug systems according to the invention contribute to the reduction of the complaints of patients, because the systems usually remove the unpleasant bitter taste and the flavour, whereas the gastro intestinal irritation of the organic acids is removed or reduced.

  原药型药物组合物、其制备工艺、制备作为原药功能化合物的工艺以及在此获得的化合物。 本发明的药物组合物含有式 1 至式 5 的有机酸酸酐及其作为原药作用化合物的药学上可接受的盐，以及合适的药学上可接受的气体、液体或固体载体。 本发明的原药系统具有通过影响运输系统来延长药物组合物在体内停留时间的有利特性。 此外，由于酸酐与酸相比具有更强的亲脂性，它们还能提高生物利用率，因此，这种改进的给药性能可能有助于降低用药剂量。 此外，根据本发明的原药系统还有助于减少病人的抱怨，因为这些系统通常会消除令人不愉快的苦味和香味，同时消除或减少有机酸对胃肠道的刺激。
• US4863965A
  申请人：——

  公开号：US4863965A

  公开（公告）日：1989-09-05
• Ibuprofen acid anhydrides and prodrug pharmaceutical composition
  申请人：B.V.B.A. Inpharm

  公开号：US04863965A1

  公开（公告）日：1989-09-05

  Pharmaceutical compositions of the prodrug type, a process for the preparation thereof, a process for the preparation of the as prodrug functioning compounds and compounds obtained herein. The pharmaceutical compositions of the invention contain organic acid anhydrides with formula 1 through 5, as well as the pharmacological acceptable salts thereof as prodrug functioning compounds, together with a suitable pharmaceutically acceptable gaseous, liquid or solid carrier. The prodrug systems of the invention possess as favorable property that they amend the residence time of the pharmaceutical composition in the body by influencing the transport system. Furthermore they increase the biological availability because of the more lipophilic properties of the anhydride compared with the acid, so that this improved administration performance may contribute to lower dosages. Further the prodrug systems according to the invention contribute to the reduction of the complaints of patients, because the systems usually remove the unpleasant bitter taste and the flavor, whereas the gastro intestinal irritation of the organic acids is removed or reduced.

  本发明涉及一种前药类型的药物组合物，其制备方法，前药作用化合物的制备方法以及在此处获得的化合物。该发明的药物组合物包含具有1至5号式的有机酸酐，以及其药理学上可接受的盐作为前药作用化合物，以及适当的药学可接受的气态、液态或固态载体。该发明的前药系统具有良好的性质，通过影响运输系统改善药物组合物在体内的停留时间。此外，由于酸酐具有更多的亲脂性质，相比于酸，它们增加了生物可用性，因此这种改进的给药性能可能有助于降低剂量。此外，根据本发明的前药系统有助于减少患者的不适症状，因为这些系统通常可以消除不愉快的苦味和味道，同时消除或减轻有机酸对胃肠的刺激。