1-(quinolin-2-yl)piperidine-4-carboxylic acid ethyl

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-(quinolin-2-yl)piperidine-4-carboxylic acid ethyl
• 英文别名: ethyl 1-(quinolin-2-yl)piperidine-4-carboxylate；ethyl 1-quinolin-2-ylpiperidine-4-carboxylate
• 化学式: C₁₇H₂₀N₂O₂
• 分子量: 284.358
• InChiKey: SOSUKEJSVQDEFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  乙醇 、 1-(quinolin-2-yl)piperidine-4-carboxylic acid hydrochloride 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以96%的产率得到1-(quinolin-2-yl)piperidine-4-carboxylic acid ethyl
  参考文献：
  名称：

  ピペリジニルピラゾロピリジン誘導体の結晶

  摘要：

  具有LECITHIN CHOLESTEROL ACYLTRANSFERASE（LCAT）活化作用的化合物，用作动脉硬化症、动脉硬化性心脏病、冠状动脉性心脏病（心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心脏缺血、心血管障碍和血管形成性再狭窄等）、脑血管疾病（中风和脑梗塞等）、外周血管疾病（糖尿病血管并发症等）、脂质异常症、低HDL胆固醇血症、或肾脏疾病的治疗剂或预防剂，特别是作为抗动脉硬化剂的有效成分的有用化合物的提供。 解决方案：由通式（I）表示的化合物或其药理上可接受的盐的晶体。【其中，R可以是可取代的芳基，或者是可取代的杂环芳基。】【图像未包含】

  公开号：

  JP2015113323A

文献信息

• ピペリジニルピラゾロピリジン誘導体の結晶
  申请人：第一三共株式会社

  公开号：JP2015113323A

  公开（公告）日：2015-06-22

  【課題】レシチンコレステロールアセチルトランスフェラーゼ（ＬＣＡＴ）活性化作用を有し、動脈硬化症、動脈硬化性心疾患、冠状動脈性心疾患（心不全、心筋梗塞、狭心症、心虚血、心血管障害及び血管形成性再狭窄を含む）、脳血管疾患（脳卒中及び脳梗塞を含む）、末梢血管疾患（糖尿病血管合併症を含む）、脂質異常症、低ＨＤＬコレステロール血症、若しくは、腎疾患の治療剤又は予防剤、特に、抗動脈硬化剤の有効成分として有用な化合物の提供。【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物、又はその薬理上許容される塩の結晶。[Ｒは、置換されてよいアリール基、又は、置換されてよいヘテロアリール基。］【選択図】なし

  具有LECITHIN CHOLESTEROL ACYLTRANSFERASE（LCAT）活化作用的化合物，用作动脉硬化症、动脉硬化性心脏病、冠状动脉性心脏病（心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心脏缺血、心血管障碍和血管形成性再狭窄等）、脑血管疾病（中风和脑梗塞等）、外周血管疾病（糖尿病血管并发症等）、脂质异常症、低HDL胆固醇血症、或肾脏疾病的治疗剂或预防剂，特别是作为抗动脉硬化剂的有效成分的有用化合物的提供。 解决方案：由通式（I）表示的化合物或其药理上可接受的盐的晶体。【其中，R可以是可取代的芳基，或者是可取代的杂环芳基。】【图像未包含】
• Inhibition of Yeast-to-Hypha Transition and Virulence of <i>Candida albicans</i> by 2-Alkylaminoquinoline Derivatives
  作者：Lili Meng、He Zhao、Shuo Zhao、Xiuyun Sun、Min Zhang、Yinyue Deng

  DOI：10.1128/aac.01891-18

  日期：2019.4

  A rapid increase in Candida albicans infection and drug resistance has caused an emergent need for new clinical strategies against this fungal pathogen. In this study, we evaluated the inhibitory activity of a series of 2-alkylaminoquinoline derivatives against C. albicans isolates. A total of 28 compounds were assessed for their efficacy in inhibiting the yeast-to-hypha transition, which is considered

  白色念珠菌感染和耐药性的迅速增加已引起对这种真菌病原体的新临床策略的迫切需求。在这项研究中，我们评估了一系列2-烷基氨基喹啉衍生物对白色念珠菌分离株的抑制活性。评估了总共28种化合物抑制酵母到菌丝过渡的功效，这被认为是白色念珠菌的关键毒力因子之一。几种化合物显示出强烈的活性，可降低白色念珠菌细胞的形态转化和毒力。两种主要化合物化合物1（2- [哌啶-1-基]喹诺酮）和化合物12（6-甲基-2- [哌啶-1-基]喹啉）显着减弱白色念珠菌菌丝的形成和细胞毒性。剂量依赖性，但它们对两种C均无毒性。白色细胞或人类细胞。有趣的是，化合物12在小鼠口腔粘膜感染模型中显示出优异的抑制白色念珠菌感染的能力。这种先导化合物还干扰了环状AMP-蛋白激酶A和丝裂原激活的蛋白激酶信号传导途径中菌丝特异性基因的表达水平。我们的发现表明2-烷基氨基喹啉衍生物由于可能干扰白色酵母菌向菌丝的转化，因此有可能被开发为对抗白
• Piperidinylpyrazolopyridine derivative
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：US09150575B2

  公开（公告）日：2015-10-06

  A compound represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof has an excellent LCAT-activating effect and is useful as an active ingredient in a therapeutic or prophylactic agent for arteriosclerosis, arteriosclerotic heart disease, coronary heart disease (including heart failure, myocardial infarction, angina pectoris, cardiac ischemia, cardiovascular disturbance, and restenosis caused by angiogenesis), cerebrovascular disease (including stroke and cerebral infarction), peripheral vascular disease (including diabetic vascular complications), dyslipidemia, hypo-HDL-cholesterolemia, or renal disease, particularly, an anti-arteriosclerotic agent, wherein R is an optionally substituted aryl group or an optionally substituted heteroaryl group.

  化合物的一般式为（I），或其药理学上可接受的盐，具有出色的LCAT激活作用，可用作治疗或预防动脉硬化、动脉硬化性心脏病、冠心病（包括心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心肌缺血、心血管紊乱和由血管生成引起的再狭窄）、脑血管疾病（包括中风和脑梗塞）、周围血管疾病（包括糖尿病血管并发症）、血脂异常、低HDL胆固醇血症或肾脏疾病的治疗或预防剂的活性成分，特别是抗动脉硬化剂，其中R是可选取代的芳基或可选取代的杂环基。
• US9150575B2
  申请人：——

  公开号：US9150575B2

  公开（公告）日：2015-10-06
• PIPERIDINYLPYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2862861B1

  公开（公告）日：2016-01-06