H-D-Trp-OAll

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-D-Trp-OAll
• 英文别名: D-Tryptophan allyl ester；prop-2-enyl (2R)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanoate
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.293
• InChiKey: SCHTYFMQEMJOJF-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  68.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-D-Trp-OAll 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF LANREOTIDE ACETATE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ACÉTATE DE LANRÉOTIDE

  摘要：

  本文披露了一种改进的Lanreotide醋酸盐的4+4溶液相合成方案。该过程包括两个适当保护的四肽片段的偶联，经去保护、氧化处理，然后用乙酸处理得到具有所需纯度的Lanreotide醋酸盐。

  公开号：

  WO2017178950A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(t-Butoxycarbonyl)-D-tryptophan Allyl Ester 、 sodium carbonate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 苯甲醚 为溶剂， 以66%的产率得到H-D-Trp-OAll
  参考文献：
  名称：

  Biphenyl substituted dipeptide analogs promote release of growth hormone

  摘要：

  已披露某些被确认为替代二肽类似物的化合物，可促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食肉制品的生产更加高效，在人类中，可增加那些患有正常生长激素分泌不足的人的身高。还披露了含有这些替代二肽类似物作为活性成分的促生长组合物。

  公开号：

  US05726319A1

文献信息

• PROCESS FOR OBTAINING COMPOUNDS DERIVED FROM TETRAHYDRO-beta-CARBOLINE
  申请人：Berzosa Rodríguez Xavier

  公开号：US20130324730A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The invention relates to a process for obtaining compounds derived from tetrahydro-β-carboline, specifically tadalafil and intermediate products from the synthesis, comprising the reaction between piperonal and an alkyl ester of D-tryptophan as a salt, and in the absence of any other component, followed by haloacetylation and a final cyclization with methylamine.

  该发明涉及一种从四氢-β-咔啉衍生的化合物获得过程，具体包括从合成中得到的他达拉非和中间产物，其中包括对间茴香醛和D-色氨酸烷基酯作为盐之间的反应，无其他成分参与，然后进行卤乙酰化和最终与甲胺进行环化反应。
• [EN] PROCESS FOR OBTAINING COMPOUNDS DERIVED FROM TETRAHYDRO-ß-CARBOLINE<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR L'OBTENTION DE COMPOSÉS ISSUS DE TÉTRAHYDRO-ß-CARBOLINE
  申请人：INTERQUIM SA

  公开号：WO2012107549A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The invention relates to a process for obtaining compounds derived from tetrahydro-β-carboline, specifically tadalafil and intermediate products from the synthesis, comprising the reaction between piperonal and an alkyl ester of D-tryptophan as a salt, and in the absence of any other component, followed by haloacetylation and a final cyclization with methylamine.

  该发明涉及一种从四氢-β-咔啉衍生物中获得化合物的过程，具体包括从合成中获得的他达拉非和中间产物，其包括对吡哆醛和D-色氨酸甲酯盐之间的反应，无其他成分参与，然后进行卤乙酰化和最终与甲胺环化的步骤。
• [EN] PROCESS FOR LANREOTIDE ACETATE PREPARATION<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ACÉTATE DE LANRÉOTIDE
  申请人：EMCURE PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2017212390A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to an improved method for 4+4 solution phase synthesis of Lanreotide acetate (1) comprising coupling of two suitably protected tetrapeptide fragments which on deprotection, oxidation, followed by treatment with acetic acid to provide Lanreotide acetate (1) having desired purity.

  本发明涉及一种改进的Lanreotide醋酸盐（1）的4+4溶液相合成方法，包括耦合两个适当保护的四肽片段，然后去保护、氧化，随后用乙酸处理以提供具有所需纯度的Lanreotide醋酸盐（1）。
• [EN] TETRACYCLIC DERIVATIVES, PROCESS OF PREPARATION AND USE<br/>[FR] DERIVES TETRACYCLIQUES, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：LABORATOIRES GLAXO WELLCOME S.A.

  公开号：WO1995019978A1

  公开（公告）日：1995-07-27

  (EN) A compound of formula (I) and salts and solvates thereof, in which: R0 represents hydrogen, halogen or C1-6 alkyl; R1 represents hydrogen, C1-6alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, haloC1-6alkyl, C3-8cycloalkyl, C3-8cycloalkylC1-3alkyl, arylC1-3alkyl or heteroarylC1-3alkyl; R2 represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring selected from benzene, thiophene, furan and pyridine or an optionally substituted bicyclic ring (a) attached to the rest of the molecule via one of the benzene ring carbon atoms and wherein the fused ring (A) is a 5- or 6-membered ring which may be saturated or partially or fully unsaturated and comprises carbon atoms and optionally one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen; and R3 represents hydrogen or C1-3 alkyl, or R1 and R3 together represent a 3- or 4-membered alkyl or alkenyl chain. A compound of formula (I) is a potent and selective inhibitor of cyclic guanosine 3',5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP specific PDE) having a utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders.(FR) L'invention concerne un composé de la formule (I) et des sels et des solvates dudit composé, dans laquelle R0 désigne hydrogène, halogène ou alkyle C1-6; R1 désigne alkyle C1-6, alkényle C2-6, alkynyle C2-6, haloalkyle C1-6, cycloalyle C3-8, cycloalkyle C3-8 alkyle C1-3, arylalkyle C1-3 ou hétéroarylalkyle C1-3; R2 désigne un composé monocyclique aromatique éventuellement substitué sélectionné dans le benzène, le tiophène, le furane et la pyridine ou un composé bicyclique éventuellement substitué (a) lié au reste de la molécule par l'intermédiaire d'un des atomes de carbone du composé cyclique benzène et où le composé cyclique à 5 ou 6 chaînons à anneaux condensés peut être saturé ou partiellement ou totalement insaturé et comprend des atomes de carbone et éventuellement un ou deux hétéroatomes sélectionnés dans l'oxygène, le soufre et l'azote; et R3 désigne hydrogène ou alkyle C1-3, ou R1 et R3 désignent conjointement un alkyle à 3 ou 4 chaînons ou une chaîne alkényle. Un composé de la formule (I) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase spécifique de l'acide guanosine 3', 5' monophosphate cyclique (PDE spécifique de GMPc), s'utilisant dans une variété de domaines thérapeutiques où cette inhibition est nécessaire, et même dans le traitement des troubles cardio-vasculaires.

  化合物的化学式为（I），其盐和溶剂化物，其中：R0代表氢，卤素或C1-6烷基；R1代表氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤代C1-6烷基，C3-8环烷基，C3-8环烷基C1-3烷基，芳基C1-3烷基或杂环芳基C1-3烷基；R2代表一种可选的、取代的单环芳香环，选自苯、噻吩、呋喃和吡啶，或者是一个可选的、取代的双环环（a），通过苯环碳原子之一连接到分子的其余部分，其中融合环（A）是一个5-或6-成员环，可以是饱和的或部分或完全不饱和的，并包括碳原子和可选的一个或两个来自氧、硫和氮的杂原子；R3代表氢或C1-3烷基，或者R1和R3一起代表3-或4-成员烷基或烯基链。化合物的化学式（I）是环鸟苷3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE）的有效选择性抑制剂，在许多治疗领域中具有益处，包括心血管疾病的治疗。
• Tetracyclic derivatives, process of preparation and use
  申请人：ICOS Corporation

  公开号：US20020119976A1

  公开（公告）日：2002-08-29

  A compound of formula (I) 1 and salts and solvates thereof, in which: R o represents hydrogen, halogen or C 1-6 alkyl; R 1 represents hydrogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, halo C 1-6 alkyl, C 3-8 cycloalkyl, C 3-8 cycloalkyl C 1-3 alkyl, arylC 1-3 alkyl or heteroaryl C 1-3 alkyl; R 2 represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring selected from benzene, thiophene, furan and pyridine or an optionally substituted bicyclic ring 2 attached to the rest of the molecule via one of the benzene ring carbon atoms and wherein the fused ring A is a 5- or 6-membered ring which may be saturated or partially or fully unsaturated and comprises carbon atoms and optionally one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen; and R 3 represents hydrogen or C 1-3 alkyl, or R 1 and R 3 together represent a 3- or 4-membered alkyl or alkenyl chain. A compound of formula (I) is a potent and'selective inhibitor of cyclic guanosine 3′, 5′-monophosphate specific phosphodiesterase (CGMP specific PDE) having a utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders.

  式(I)1的化合物及其盐和溶剂化物，其中：R代表氢，卤素或C1-6烷基；R1代表氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，卤代C1-6烷基，C3-8环烷基，C3-8环烷基C1-3烷基，芳基C1-3烷基或杂环芳基C1-3烷基；R2代表一个可选的取代的单环芳香环，选择自苯，噻吩，呋喃和吡啶或一个可选的取代的二环2，通过苯环碳原子之一连接到分子的其余部分，其中融合的环A是一个5-或6-成员环，可以是饱和的或部分或完全不饱和的，并包括碳原子和可选的一个或两个异原子，选择自氧，硫和氮；R3代表氢或C1-3烷基，或R1和R3一起代表一个3-或4-成员烷基或烯基链。式(I)的化合物是环鸟苷3'，5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（CGMP特异性PDE）的有效和选择性抑制剂，具有在多种治疗领域中抑制有益的功效，包括心血管疾病的治疗。