达贝洛汀 | 118976-38-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 达贝洛汀
• 英文名称: Dabelotine
• 英文别名: 2-[(1-methyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-8-yl)oxymethyl]morpholine
• CAS: 118976-38-8
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₂
• 分子量: 262.35
• InChiKey: VXQWMLATWQSCBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  33.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  R,S-1-methyl-8-[(4-benzyl-2-morpholinyl)methoxy]-1,2,3,4-tetrahydroquinoline 生成 达贝洛汀
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydroquinoline morpholine compounds, compositions and use

  摘要：

  化学式为：##STR1## 的吗啡啶化合物，其中R.sub.1是氢，直链或支链（C.sub.1 -C.sub.6）-烷基，可以含有双键，也可以是取代的芳基甲基，（C.sub.5 -C.sub.6）-环烷基或（C.sub.2 -C.sub.6）-酰基; R.sub.2是氢，直链或支链（C.sub.1 -C.sub.6）-烷基，可以含有双键，也可以是取代的芳基甲基，或（C.sub.2 -C.sub.3）-酰基; 其对映体和生理耐受性酸盐可以用于治疗缺血综合征和脑衰老等疾病。

  公开号：

  US04782054A1

文献信息

• [EN] METHODS OF SYNTHESIZING N-HYDROXYSUCCINIMIDYL CARBONATES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE CARBONATES DE N-HYDROXYSUCCINIMIDYLE
  申请人：XENOPORT INC

  公开号：WO2010017498A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present disclosure relates to methods of synthesizing N-hydroxysuccinimidyl-carbonate intermediates from the corresponding sulfones useful in the preparation of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs.

  本公开涉及一种从相应砜合成N-羟基琥珀酰亚胺-碳酸酯中间体的方法，该中间体在制备1-(酰氧基)-烷基氨甲酸酯前药中有用。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。
• METHOD OF MAKING 1-(ACYLOXY)-ALKYL CARBAMATE COMPOUNDS
  申请人：XENOPORT, INC.

  公开号：US20140243544A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

  提供了制备胺类药物的氨基甲酸酯前药的方法。还提供了在合成氨基甲酸酯前药中有用的碳酸盐。
• [EN] HIGH-LOADING WATER-SOLUBLE CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS HYDROSOLUBLES DE FORTE CHARGE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024047A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independendly a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use asmedicament or diagnostic, and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为(I)，其中B、A和Hyp形成载体，B是一个分支核心，每个A独立地是一条聚乙二醇基聚合链，每个Hyp独立地是一个分支基团，每个SP独立地是一个间隔基团，每个L独立地是一个可逆前药连接基团，每个D独立地是一个生物活性基团，每个x独立地为0或1，每个m独立地是从2到64的整数，n是从3到32的整数；或其药学上可接受的盐。进一步涉及包括所述水溶性载体连接的前药的药物组合物，其用作药物或诊断，以及治疗方法。
• [EN] ARYL IMIDAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS BETA AMYLOID PRODUCTION INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉ ARYLIMIDAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRODUCTION DE LA PROTÉINE AMYLOÏDE BÊTA
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2010098488A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  A compound represented by the formula (I): or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof, wherein Ring A represents a triazolyl group or the like which may be substituted, Ring B represents a phenyl group or the like which may be substituted, X1 represents a single bond or the like, R1 and R2 each represent a C1-6 alkyl group or the like, m represents an integer of 0 to 3, and n represents an integer of 0 to 2, is effective as a therapeutic agent for a disease caused by Aβ.

  一种由化学式(I)表示的化合物，或其药理学上可接受的盐或酯，其中环A代表可能被取代的三唑基团或类似物，环B代表可能被取代的苯基团或类似物，X1代表单键或类似物，R1和R2分别代表C1-6烷基或类似物，m代表0到3的整数，n代表0到2的整数，对于由Aβ引起的疾病具有治疗作用。