6-chloro-3-phenylimidazo[1,2-b]pyridazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 6-chloro-3-phenylimidazo[1,2-b]pyridazine
• 化学式: C₁₂H₈ClN₃
• 分子量: 229.669
• InChiKey: QAZPMZYWOXBNTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-3-phenylimidazo[1,2-b]pyridazine 在 potassium fluoride 作用下， 以 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 以85%的产率得到6-fluoro-3-phenylimidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物的合成及其对植物病原真菌的抗真菌活性。

  摘要：

  已经合成了一系列的3，6-二取代的咪唑并[1,2- b ]哒嗪衍生物，并通过光谱分析对其进行了表征。通过菌丝体生长速率法评估了这些化合物对9种植物病原真菌的抗真菌活性。中体外抗真菌生物测定法表明，大多数化合物都显示出优良的和广谱的抗真菌活性。特别是，化合物4a，4c，4d，4l和4r的效价比市售的杀菌剂羟甲唑对玉米弯刀叶斑（CL），交替链格孢菌（AA），稻瘟病菌（PO）和芸苔念珠菌（AB）菌株。结构-活性关系分析表明，增强的抗真菌活性受到苯环和哒嗪环上取代基的显着影响。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2020.127139
• 作为产物：
  描述：

  6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 6-chloro-3-phenylimidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物的合成及其对植物病原真菌的抗真菌活性。

  摘要：

  已经合成了一系列的3，6-二取代的咪唑并[1,2- b ]哒嗪衍生物，并通过光谱分析对其进行了表征。通过菌丝体生长速率法评估了这些化合物对9种植物病原真菌的抗真菌活性。中体外抗真菌生物测定法表明，大多数化合物都显示出优良的和广谱的抗真菌活性。特别是，化合物4a，4c，4d，4l和4r的效价比市售的杀菌剂羟甲唑对玉米弯刀叶斑（CL），交替链格孢菌（AA），稻瘟病菌（PO）和芸苔念珠菌（AB）菌株。结构-活性关系分析表明，增强的抗真菌活性受到苯环和哒嗪环上取代基的显着影响。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2020.127139

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF LIN28 AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LIN28 ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2021126779A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present disclosure relates to compounds of formula (I) and compositions comprising the same. The disclosure further relates to methods of treating cancers.

  本公开涉及公式(I)的化合物以及包含相同化合物的组合物。进一步地，本公开还涉及治疗癌症的方法。
• 3,6-二取代咪唑[1,2-b]哒嗪类衍生物在制备 抑制植物病原真菌杀菌剂中的应用
  申请人：贵州医科大学

  公开号：CN111226956B

  公开（公告）日：2021-10-26

  本发明属于农药技术领域，具体涉及3,6‑二取代咪唑[1,2‑b]哒嗪类衍生物在制备抑制植物病原真菌杀菌剂中的应用，本发明不仅制备得到了一类3,6‑二取代咪唑[1,2‑b]哒嗪类衍生物，并且将制备得到3,6‑二取代咪唑[1,2‑b]哒嗪类衍生物在制备农药中得到了应用，并采用抑制菌丝生长速率法测试了此类衍生物对九种常见植物病原真菌的抑制活性，部分衍生物表现出优异的抑菌活性，有望用于防治小麦赤霉病、水稻稻瘟病、棉花枯萎病、烟草赤星病、白菜黑斑病、南瓜枯萎病、苹果轮纹病、玉米弯孢菌叶斑病及马铃薯干腐病菌等病原菌引起的植物病害。
• [EN] HETEROCYCLIC PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE HÉTÉROCYCLIQUES
  申请人：TOLERO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2013013188A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention provides protein kinase having one of the following structures (I), (II) or (III): or a stereoisomer, prodrug, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R, R1, R2 and X are as defined herein. Compositions and methods for using the same in the treatment of cancer, autoimmune, inflammatory and other Pim kinase-associated conditions are also disclosed.

  本发明提供具有以下结构之一的蛋白激酶（I）、（II）或（III）：或其立体异构体、前药、互变异构体或药用可接受盐，其中R、R1、R2和X如本文所定义。还公开了在治疗癌症、自身免疫、炎症和其他Pim激酶相关疾病中使用这些蛋白激酶的组合物和方法。
• Substituted imidazo[1,2b]pyridazines as kinase inhibitors, their preparation and use as medicaments
  申请人：Prien Olaf

  公开号：US20070093490A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  The invention relates to novel inhibitors of kinases, methods for preparing such inhibitors, intermediates for the preparation of such inhibitors and uses of such inhibitors.

  这项发明涉及新型激酶抑制剂，制备这种抑制剂的方法，制备这种抑制剂的中间体以及这种抑制剂的用途。
• Direct Arylation of Imidazo[1,2-<i>b</i>]pyridazines: Microwave-Assisted One-Pot Suzuki Coupling/Pd-Catalysed Arylation
  作者：Ahmed El Akkaoui、Sabine Berteina-Raboin、Abderrahim Mouaddib、Gérald Guillaumet

  DOI：10.1002/ejoc.200900849

  日期：2010.2

  Direct intermolecular C-H arylation of 6-chloroimidazo[1,2-b]-pyridazine in its 3-position was achieved, and the tolerance to reaction conditions in the presence of chloro groups was investigated. Various 3-(hetero)arylimidazo[1,2-b]pyridazines were synthesized in good to excellent yields. This methodology was successfully applied to the synthesis of 3,6-di-and 2,3,6-trisubstituted imidazo[1,2-b]pyridazines

  实现了 6-氯咪唑并[1,2-b]-哒嗪在其 3-位的直接分子间 CH 芳基化，并研究了在氯基团存在下对反应条件的耐受性。各种 3-（杂）芳基咪唑并 [1,2-b] 哒嗪以良好到极好的产率合成。该方法通过微波辅助、一锅、两步 Suzuki 交叉偶联成功应用于合成 3,6-二和 2,3,6-三取代咪唑并[1,2-b]哒嗪/钯催化的芳基化过程。