(2R)-[(4-biphenylylsulfonyl)amino]-N-hydroxy-3-phenylpropionamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R)-[(4-biphenylylsulfonyl)amino]-N-hydroxy-3-phenylpropionamide
• 英文别名: 2R-[(4-biphenylsulfonyl)amino]-N-hydroxy-3-phenylpropanamide；MMP-2/MMP-9 inhibitor II；BiPS；(2R)-2-[(biphenyl-4-yl-sulfonyl)amino]-N-hydroxy-3-phenylpropionamide；(2R)-2-[(4-biphenylylsulfonyl)amino]-N-hydroxy-3-phenylpropionamide；(2R)-[(4-biphenylylsulfonyl)amino]-N-hydroxyl-3-phenylpropionamide；(2R)-N-hydroxy-3-phenyl-2-[(4-phenylphenyl)sulfonylamino]propanamide
• 化学式: C₂₁H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 396.467
• InChiKey: UPCAIRKRFXQRRM-HXUWFJFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  D-phenylalanine tert-butyl ester 在 4-二甲氨基吡啶 、 1-羟基苯并三唑 、 对甲苯磺酸 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (2R)-[(4-biphenylylsulfonyl)amino]-N-hydroxy-3-phenylpropionamide
  参考文献：
  名称：

  信号放大自组装19F MRI探针对酶活性的特异性检测和成像

  摘要：

  酶活性的特定开启检测在药物发现研究以及医学诊断中至关重要。尽管磁共振成像（MRI）是在体内和离体的非侵入性可视化酶活性的最强大技术之一，但迄今为止，对具有高对比度的特定酶进行成像的有前途的策略非常有限。我们在此报告了一种新颖的可信号放大的自组装19 F NMR / MRI探针，用于特定酶活性的开启检测和成像。在NMR光谱学中，这些设计的探针在聚集时是“沉默的”，但是在被催化酶切割底物部分时，会表现出由拆解驱动的开启信号变化。使用这些19通过19 F NMR光谱法和MRI可以检测和可视化F探针，这是两种不同靶酶的亚摩尔水平，即硝基还原酶（NTR）和基质金属蛋白酶（MMP）。此外，根据细胞系和细胞条件，我们已经成功地通过19 F MRI对肿瘤细胞培养基中内源性分泌MMP的活性进行了成像。这些结果清楚地表明，我们的19 F探针可作为MMP活性的筛选平台。

  DOI：

  10.1002/chem.201300817

文献信息

• Metalloprotein inhibitors containing nitrogen based ligands
  申请人：Cohen Seth M.

  公开号：US20120135959A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  Provided herein metalloproteinase inhibitors containing nitrogen or mixed nitrogen/oxygen donating zinc binding groups. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of treating preventing or ameliorating the diseases associated with metalloproteinase activity using the compounds and compositions.

  本文提供了含有氮或混合氮/氧供体锌结合基团的金属蛋白酶抑制剂。还提供了含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗、预防或改善与金属蛋白酶活性相关的疾病的方法。
• Stimulation of pancreatic beta-cell proliferation
  申请人：THE ROCKEFELLER UNIVERSITY

  公开号：EP2605013A1

  公开（公告）日：2013-06-19

  This invention provides a polypeptide, TMEM27, and secreted forms thereof, nucleic acids and constructs encoding the same, and cells comprising the same. The TMEM27 protein is expressed in hormone positive cells at early stages of pancreas development and pancreatic beta-cells in the mature pancreas, whose expression promotes pancreatic beta-cell replication and increased islet mass. Applications of the protein in diagnostics and therapeutics are described.

  本发明提供了一种多肽 TMEM27 及其分泌形式、编码该多肽的核酸和构建体以及包含该多肽的细胞。TMEM27 蛋白在胰腺发育早期的激素阳性细胞和成熟胰腺的胰岛β细胞中表达，其表达可促进胰岛β细胞的复制和胰岛质量的增加。本文介绍了该蛋白在诊断和治疗中的应用。
• SCREENING METHOD INDEXED USING EphA4 CLEAVAGE REACTION BY GELATINASE
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP2653552A1

  公开（公告）日：2013-10-23

  The object of the present invention is to provide a method for screening a substance that affects gelatinase-mediated EphA4 processing. The present invention provides a method for screening a substance that affects gelatinase-mediated EphA4 processing, which comprises the steps of: (a) allowing a first biological composition containing gelatinase or a biologically active fragment thereof to be contacted with a second biological composition containing EphA4 in the presence and absence of a candidate substance; (b) measuring the presence or amount of the EphA4 ectodomain and/or endodomain fragment; and (c) selecting the candidate substance as a substance that affects gelatinase-mediated EphA4 processing if the results of the step (b) measured in the presence of the candidate substance are changed in comparison with the results of the step (b) measured in the absence of the candidate substance.

  本发明的目的是提供一种筛选影响明胶酶介导的 EphA4 处理的物质的方法。本发明提供了一种筛选影响明胶酶介导的 EphA4 处理的物质的方法，该方法包括以下步骤：(a) 让含有明胶酶或其生物活性片段的第一种生物组合物与含有 EphA4 的第二种生物组合物在存在和不存在候选物质的情况下接触；(b) 测量 EphA4 外结构域和/或内结构域片段的存在或数量；(c) 如果在有候选物质的情况下步骤(b)测量的结果与在没有候选物质的情况下步骤(b)测量的结果相比发生变化，则选择候选物质作为影响明胶酶介导的 EphA4 处理的物质。
• Method of treating glioma
  申请人：The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University

  公开号：US10377818B2

  公开（公告）日：2019-08-13

  Methods of treating glioma are provided. Aspects of the invention include administering a therapeutically-effective amount of an agent that inhibits the activity of one or more neuronal activity-regulated proteins selected from: neuroligin-3, brain-derived neurotrophic factor (BDNF), or brevican, to a patient with a glioma. In certain embodiments, the subject methods involve treating a neurological dysfunction, reducing invasion of a glioma cell into brain tissue, and/or reducing the growth rate of a glioma in the patient. Also provided herein are methods for identifying an agent that modulates the mitotic index of a glial cell, and methods for stimulating the proliferation of a glial cell. Kits that find use in practicing the subject methods are also provided.

  本发明提供了治疗胶质瘤的方法。本发明的方面包括向胶质瘤患者施用治疗有效量的抑制选自神经ligin-3、脑源性神经营养因子（BDNF）或brevican的一种或多种神经元活性调节蛋白活性的制剂。在某些实施方案中，该主题方法涉及治疗神经功能障碍、减少胶质瘤细胞对脑组织的侵袭和/或降低患者体内胶质瘤的生长速度。本文还提供了鉴定调节胶质细胞有丝分裂指数的药剂的方法，以及刺激胶质细胞增殖的方法。还提供了可用于实施上述方法的试剂盒。
• Compounds and methods for the modulation of CD154
  申请人：——

  公开号：US20020165166A1

  公开（公告）日：2002-11-07

  The present invention relates to compounds that are capable of modulating CD154 mobilization and that are useful for stabilizing the thrombotic process and reducing the activation of cells involved in an inflammatory response. The present invention also relates to methods useful for identifying such compounds. The present invention also relates to the treatment of platelets for transfusion with metalloproteinase inhibitors to treat or prevent inflammation. The present invention also includes compositions and methods to treat injury and disease related to such biological processes.

  本发明涉及能够调节 CD154 调动的化合物，这些化合物可用于稳定血栓形成过程和减少参与炎症反应的细胞的活化。本发明还涉及用于鉴定此类化合物的方法。本发明还涉及用金属蛋白酶抑制剂处理输血用血小板，以治疗或预防炎症。本发明还包括治疗与此类生物过程有关的损伤和疾病的组合物和方法。