(S)-tert-butyl 3-allyl-4-oxopyrrolidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (S)-tert-butyl 3-allyl-4-oxopyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (4S)-3-oxo-4-prop-2-enylpyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₃
• 分子量: 225.288
• InChiKey: FMKOLWIQHDLUPE-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl 3-allyl-4-oxopyrrolidine-1-carboxylate 在 sodium azide 、 四丁基氟化铵 、 四丁基醋酸铵 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (3R,4S)-4-allyl-3-azido-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF ARGINASE INHIBITORS AND THEIR SYNTHETIC INTERMEDIATES
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS D'ARGINASE ET LEURS INTERMÉDIAIRES SYNTHÉTIQUES

  摘要：

  本文提供了用于制备某些化合物的过程和中间体，包括公式21或公式22的化合物，或者两者中任何一个的药用可接受盐。

  公开号：

  WO2022016195A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,3R)-3-Allyl-2-Hydroxybernsteinsaeure-diethylester 在 草酰氯 、 1-氯乙基氯甲酸酯 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 红铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 59.0h， 生成 (S)-tert-butyl 3-allyl-4-oxopyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF ARGINASE INHIBITORS AND THEIR SYNTHETIC INTERMEDIATES
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS D'ARGINASE ET LEURS INTERMÉDIAIRES SYNTHÉTIQUES

  摘要：

  本文提供了用于制备某些化合物的过程和中间体，包括公式21或公式22的化合物，或者两者中任何一个的药用可接受盐。

  公开号：

  WO2022016195A1

文献信息

• [EN] RING CONSTRAINED ANALOGS AS ARGINASE INHIBITORS<br/>[FR] ANALOGUES À CYCLE CONTRAINT EN TANT QU'INHIBITEURS D'ARGINASE
  申请人：MARS INC

  公开号：WO2013158262A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The inventive boronic acid analogs are potent inhibitors of Arginase I and II activity. These compounds are candidate therapeutics for treating a disease or disorder associated with an imbalance in the activity or concentration of cellular arginase I and arginase II enzymes. The invention also provides pharmaceutical compositions of the inventive compounds and methods for using the compositions for therapy.

  这些创新的硼酸类似物是较强的精氨酸酶I和II活性抑制剂。这些化合物是治疗与细胞精氨酸酶I和精氨酸酶II酶活性或浓度不平衡相关的疾病或紊乱的候选治疗药物。该发明还提供了这些创新化合物的药物组合物以及使用这些组合物进行治疗的方法。
• RING CONSTRAINED ANALOGS AS ARGINASE INHIBITORS
  申请人：Mars, Incorporated

  公开号：US20150080341A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The inventive boronic acid analogs are potent inhibitors of Arginase I and II activity. These compounds are candidate therapeutics for treating a disease or disorder associated with an imbalance in the activity or concentration of cellular arginase I and arginase II enzymes. The invention also provides pharmaceutical compositions of the inventive compounds and methods for using the compositions for therapy.

  这些创新的硼酸类似物是Arginase I和II活性的有效抑制剂。这些化合物是治疗与细胞内Arginase I和Arginase II酶活性或浓度不平衡相关的疾病或障碍的候选治疗药物。该发明还提供了创新化合物的药物组合物和使用该组合物进行治疗的方法。
• US9200011B2
  申请人：——

  公开号：US9200011B2

  公开（公告）日：2015-12-01
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF ARGINASE INHIBITORS AND THEIR SYNTHETIC INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS D'ARGINASE ET LEURS INTERMÉDIAIRES SYNTHÉTIQUES
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2022016195A1

  公开（公告）日：2022-01-20

  Provided herein are processes and intermediates useful for the preparation of certain compounds, including a compound of formula 21 or formula 22 or a pharmaceutically acceptable salt of either.

  本文提供了用于制备某些化合物的过程和中间体，包括公式21或公式22的化合物，或者两者中任何一个的药用可接受盐。