2-((tert-butoxycarbonyl)amino)penta-1,5-diyl dimesylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)penta-1,5-diyl dimesylate
• 英文别名: (R)-2-(Boc-amino)pentane-1,5-diyl Dimethanesulfonate；[4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-5-methylsulfonyloxypentyl] methanesulfonate
• 化学式: C₁₂H₂₅NO₈S₂
• 分子量: 375.464
• InChiKey: VVQGYZCBLJTGGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((tert-butoxycarbonyl)amino)penta-1,5-diyl dimesylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 t-butyl piperidin-3-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  抗高血糖药物中间体R-3-氨基-哌啶双盐酸盐的合成工艺

  摘要：

  本发明涉及抗高血糖药物中间体R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐的合成工艺，通过以价格便宜的L‑谷氨酸作为起始原料，经酯化、氨基保护、还原、羟基保护、取代、关环、脱氨基保护基的步骤得到R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐。与现有工艺相比，本工艺中原料价廉易得，选择性好，原子经济性好，总收率高，反应条件温和，非常适合工业化生产。

  公开号：

  CN110372573A
• 作为产物：
  描述：

  DL-谷氨酸 在 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)penta-1,5-diyl dimesylate
  参考文献：
  名称：

  抗高血糖药物中间体R-3-氨基-哌啶双盐酸盐的合成工艺

  摘要：

  本发明涉及抗高血糖药物中间体R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐的合成工艺，通过以价格便宜的L‑谷氨酸作为起始原料，经酯化、氨基保护、还原、羟基保护、取代、关环、脱氨基保护基的步骤得到R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐。与现有工艺相比，本工艺中原料价廉易得，选择性好，原子经济性好，总收率高，反应条件温和，非常适合工业化生产。

  公开号：

  CN110372573A

文献信息

• 3-(Imidazolyl)-2-aminopropanoic acids
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030191107A1

  公开（公告）日：2003-10-09

  Compounds according to formula (I) wherein n is 1-4, R 1 is optionally substituted C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, Heterocycle, Aromatic heterocycle, Aryl or hydrogen and R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently selected from hydrogen and optionally substituted C 1-6 alkyl are novel. They are useful in the treatment of thrombotic conditions and other pathologies associated with fibrin deposition. 1

  根据公式(I)，其中n为1-4，R1是可选取代的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基、杂环、芳香杂环、芳基或氢，而R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立选择自氢和可选取代的C1-6烷基的化合物是新颖的。它们在治疗血栓症和与纤维蛋白沉积相关的其他病理情况中非常有用。
• 3-(imidazolyl)-2-aminopropanoic acids
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040192668A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  Compounds according to formula (I) wherein n is 1-4, R 1 is optionally substituted C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, or C 2-6 alkynyl, Heterocycle, Aromatic heterocycle, Aryl or hydrogen and R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently selected from hydrogen and optionally substituted C 1-6 alkyl are novel. They are useful in the treatment of thrombotic conditions and other pathologies associated with fibrin deposition. 1

  公式（I）中的化合物，其中n为1-4，R1为可选取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基，杂环，芳香杂环，芳基或氢，而R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8各自独立地选自氢和可选取代的C1-6烷基，是新颖的。它们在治疗血栓性疾病和与纤维蛋白沉积有关的其他病理情况中有用。
• US6759426B2
  申请人：——

  公开号：US6759426B2

  公开（公告）日：2004-07-06
• US6919457B2
  申请人：——

  公开号：US6919457B2

  公开（公告）日：2005-07-19
• 抗高血糖药物中间体R-3-氨基-哌啶双盐酸盐的合成工艺
  申请人：苏州汉德创宏生化科技有限公司

  公开号：CN110372573A

  公开（公告）日：2019-10-25

  本发明涉及抗高血糖药物中间体R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐的合成工艺，通过以价格便宜的L‑谷氨酸作为起始原料，经酯化、氨基保护、还原、羟基保护、取代、关环、脱氨基保护基的步骤得到R‑3‑氨基‑哌啶双盐酸盐。与现有工艺相比，本工艺中原料价廉易得，选择性好，原子经济性好，总收率高，反应条件温和，非常适合工业化生产。