tert-butyl (3-(2-hydroxyethyl)bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (3-(2-hydroxyethyl)bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)carbamate
• 英文别名: Tert-Butyl (3-(2-Hydroxyethyl)Bicyclo[1.1.1]Pentan-1-Yl)Carbamate；tert-butyl N-[3-(2-hydroxyethyl)-1-bicyclo[1.1.1]pentanyl]carbamate
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₃
• 分子量: 227.304
• InChiKey: NNCFIIKJKGWWFZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3-(2-hydroxyethyl)bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)carbamate 在 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 5-{7-[2-(3-aminobicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)ethoxy]-3-(benzyloxy)-1-fluoronaphthalen-2-yl}-1λ⁶,2,5-thiadiazolidine-1,1,3-trione trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶的化合物、组合物和方法，例如蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型2（PTPN2）和/或蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型1（PTPN1），以及用于治疗对PTPN1或PTPN2抑制剂治疗有良好反应的相关疾病、紊乱和状况的方法，例如癌症或代谢性疾病。

  公开号：

  WO2021127499A1
• 作为产物：
  描述：

  3-((叔丁氧羰基)氨基)双环[1.1.1]戊烷-1-羧酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 二异丁基氢化铝 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 22.5h， 生成 tert-butyl (3-(2-hydroxyethyl)bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF PROMOTING BETA CELL PROLIFERATION
  [FR] PROCÉDÉS DE PROMOTION DE LA PROLIFÉRATION DE CELLULES BÊTA

  摘要：

  本公开提供了促进胰岛细胞增殖的方法。这些方法对于治疗糖尿病和其他以葡萄糖耐量受损为特征的疾病非常有用。

  公开号：

  WO2018106818A1

文献信息

• [EN] METHODS OF PROMOTING BETA CELL PROLIFERATION<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PROMOTION DE LA PROLIFÉRATION DE CELLULES BÊTA
  申请人：KURA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2018106818A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  The present disclosure provides methods of promoting proliferation of a pancreatic cell. The methods are useful for the treatment of diabetes and other diseases characterized by impaired glucose tolerance.

  本公开提供了促进胰岛细胞增殖的方法。这些方法对于治疗糖尿病和其他以葡萄糖耐量受损为特征的疾病非常有用。
• [EN] METHODS FOR TREATING HEMATOLOGICAL MALIGNANCIES AND EWING'S SARCOMA<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT D'HÉMOPATHIES MALIGNES ET DU SARCOME D'EWING
  申请人：KURA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2018175746A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  The present disclosure provides methods for treating hematological malignancies and Ewings sarcoma using menin inhibitors. Compositions for use in these methods are also provided.

  本公开提供了使用Menin抑制剂治疗血液恶性肿瘤和Ewing肉瘤的方法。还提供了用于这些方法的组合物。
• [EN] BRIDGED BICYCLIC INHIBITORS OF MENIN-MLL AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS BICYCLIQUES PONTÉS DE MÉNINE-MLL ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：KURA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2017161002A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The present disclosure provides methods of inhibiting the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The methods are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin. Compositions for use in these methods are also provided.

  本公开提供了抑制menin与MLL1、MLL2和MLL融合致癌蛋白相互作用的方法。这些方法对于治疗白血病、实体肿瘤、糖尿病和其他依赖于MLL1、MLL2、MLL融合蛋白和/或menin活性的疾病是有用的。同时还提供了用于这些方法的组合物。
• [EN] TREATMENT OF HEMATOLOGICAL MALIGNANCIES WITH INHIBITORS OF MENIN<br/>[FR] TRAITEMENT DE MALIGNITÉS HÉMATOLOGIQUES PAR DES INHIBITEURS DE MÉNINE
  申请人：KURA ONCOLOGY INC

  公开号：WO2022086986A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present disclosure provides methods for treating hematological malignancies using menin inhibitors. Compositions for use in these methods are also provided.

  本公开提供使用Menin抑制剂治疗血液系统恶性肿瘤的方法。还提供用于这些方法的组合物。
• Bridged bicyclic inhibitors of menin-MLL and methods of use
  申请人：Kura Oncology, Inc.

  公开号：US10752639B2

  公开（公告）日：2020-08-25

  The present disclosure provides compounds of Formula (I-E) for inhibiting the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The compounds are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin.

  本公开提供了式 (I-E) 的化合物，用于抑制 menin 与 MLL1、MLL2 和 MLL 融合肿瘤蛋白的相互作用。这些化合物可用于治疗白血病、实体癌、糖尿病和其他依赖于 MLL1、MLL2、MLL 融合蛋白和/或 menin 活性的疾病。