tert-butyl (5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: tert-butyl (5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)carbamate
• 英文别名: t-butyl (5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)carbamate；Tert-butyl (5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)carbamate；tert-butyl N-(5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)carbamate
• 化学式: C₁₁H₁₅FN₂O₃
• 分子量: 242.25
• InChiKey: SNLDSERVWUYIEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  60.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  3-氨基-5-氟-6-甲氧基吡啶	5-fluoro-6-methoxypyridin-3-amine	886372-63-0	C6H7FN2O	142.133

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  3-氨基-5-氟-6-甲氧基吡啶	5-fluoro-6-methoxypyridin-3-amine	886372-63-0	C6H7FN2O	142.133

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)carbamate 在 三氟乙酸 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 反应 1.0h， 以19 mg的产率得到3-氨基-5-氟-6-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF

  摘要：

  本发明的目的是提供一种具有优异的Syk抑制活性的化合物和药物组合物。根据本发明，提供了由以下式（I）表示的烟酰胺衍生物或其盐， 其中 R 1 是由以下式（II-1）、（III-1）或（IV-1）表示的取代基 （其中R 3 、R 4 、R 5 、n和X 1 的定义与说明书中描述的相同），而R 2 是吡啶基、吲唑基、苯基、吡唑吡啶基、苯并异噁唑基、嘧啶基或喹啉基，每种基可选择地具有至少一个取代基。

  公开号：

  US20140309225A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-5-氟烟酸 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 、 甲酸 、 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 tert-butyl (5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS USEFUL AS CSF1 MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DU FACTEUR 1 DE STIMULATION DE COLONIES

  摘要：

  这项发明涉及新颖化合物以及包含这些新颖化合物的药物组合物。更具体地，该发明涉及用作集落刺激因子1受体（cFMS）调节剂（例如cFMS抑制剂）的化合物。这项发明还涉及制备这些化合物的方法，这些化合物在治疗中的用途以及利用这些化合物进行治疗的方法。具体而言，该发明涉及利用这些化合物治疗癌症和自身免疫性疾病。

  公开号：

  WO2016051193A1

文献信息

• NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20140309225A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  The object of the present invention is to provide a compound and a pharmaceutical composition having excellent Syk inhibitory activity. According to the present invention, a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) or a salt thereof is provided, wherein R 1 is a substituent represented by the following formula (II-1), (III-1), or (IV-1) (wherein R 3 , R 4 , R 5 , n, and X 1 have the same definitions as those described in the specification), and R 2 is a pyridyl, indazolyl, phenyl, pyrazolopyridyl, benzisoxazolyl, pyrimidinyl, or quinolyl group, each of which optionally has at least one substituent.

  本发明的目的是提供一种具有优异的Syk抑制活性的化合物和药物组合物。根据本发明，提供了由以下式（I）表示的烟酰胺衍生物或其盐， 其中 R 1 是由以下式（II-1）、（III-1）或（IV-1）表示的取代基 （其中R 3 、R 4 、R 5 、n和X 1 的定义与说明书中描述的相同），而R 2 是吡啶基、吲唑基、苯基、吡唑吡啶基、苯并异噁唑基、嘧啶基或喹啉基，每种基可选择地具有至少一个取代基。
• [EN] NOVEL COMPOUND, METHOD FOR PREPARATION THEREOF, AND ANTIFUNGAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAU COMPOSÉ, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CELUI-CI, ET COMPOSITION ANTIFONGIQUE LE COMPRENANT
  申请人：DAE WOONG PHARMA

  公开号：WO2015069011A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  Disclosed are a compound having an excellent antifungal activity, a composition containing the same, and its use for prevention and treatment of fungal infectious diseases.

  揭示了一种具有优异抗真菌活性的化合物，以及包含该化合物的组合物，以及其用于预防和治疗真菌感染性疾病的用途。
• [EN] NOVEL ANTIFUNGAL PYRIDINYLHYDRAZIDE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS ANTIFONGIQUES DE PYRIDINYLHYDRAZIDE
  申请人：DAE WOONG PHARMA

  公开号：WO2015034271A1

  公开（公告）日：2015-03-12

  The present invention relates to novel pyridinylhydrazide derivatives and a method for manufacturing the same. The pyridinylhydrazide derivatives of the present invention have excellent antifungal and fungicidal activities, and thus will be useful for the prevention and treatment of various fungal infections. Additionally, the pyridinylhydrazide derivatives of the present invention, unlike other fungicidal preparations, can be orally administered.

  本发明涉及新型吡啶基肼衍生物及其制备方法。本发明的吡啶基肼衍生物具有优异的抗真菌和杀真菌活性，因此可用于预防和治疗各种真菌感染。此外，与其他真菌杀菌制剂不同，本发明的吡啶基肼衍生物可以口服。
• Nicotinamide derivative or salt thereof
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US09051310B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  The object of the present invention is to provide a compound and a pharmaceutical composition having excellent Syk inhibitory activity. According to the present invention, a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) or a salt thereof is provided, wherein R1 is a substituent represented by the following formula (II-1), (III-1), or (IV-1) (wherein R3, R4, R5, n, and X1 have the same definitions as those described in the specification), and R2 is a pyridyl, indazolyl, phenyl, pyrazolopyridyl, benzisoxazolyl, pyrimidinyl, or quinolyl group, each of which optionally has at least one substituent.

  本发明的目的是提供一种具有优异Syk抑制活性的化合物和药物组合物。根据本发明，提供了一种由以下式（I）表示的烟酰胺衍生物或其盐，其中R1是由以下式（II-1），（III-1）或（IV-1）表示的取代基（其中R3、R4、R5、n和X1的定义与规范中描述的相同），而R2是吡啶基，吲哚基，苯基，吡唑吡啶基，苯并异噁唑基，嘧啶基或喹啉基，每种基团都可以选择至少一个取代基。
• NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：EP2589592B1

  公开（公告）日：2018-08-22