(E)-3-(4-bromo-1-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methylimidazol-5-yl)-N-(n-pentanesulfonyl)-2-propenamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (E)-3-(4-bromo-1-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methylimidazol-5-yl)-N-(n-pentanesulfonyl)-2-propenamide
• 英文别名: (E)-3-[5-bromo-3-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-2-methylimidazol-4-yl]-N-pentylsulfonylprop-2-enamide
• 化学式: C₁₉H₂₂BrCl₂N₃O₃S
• 分子量: 523.278
• InChiKey: NYUJIWUFRWGABA-CMDGGOBGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  89.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (E)-3-(4-bromo-1-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methylimidazol-5-yl)-2-propenoic acid 、 1-戊烷磺酰胺 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 在 盐酸 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (E)-3-(4-bromo-1-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methylimidazol-5-yl)-N-(n-pentanesulfonyl)-2-propenamide
  参考文献：
  名称：

  Aromatic ring derivatives

  摘要：

  提供由公式（I）表示的新颖芳香环衍生物或其药用可接受的盐。其中Nu代表一个5-或6-成员芳香环；ch1和ch2各代表一个交联基团；A代表一个芳香环。这些化合物具有降低血糖活性或PDE 5抑制活性，并可用作治疗糖耐量受损、糖尿病、糖尿病并发症、胰岛素抵抗综合征、多囊卵巢综合征、高脂血症、动脉粥样硬化、心血管疾病、高血糖、高血压、心绞痛、肺动脉高压、充血性心力衰竭、肾小球病、肾小管间质疾病、肾功能衰竭、血管狭窄、远端血管病、脑卒中、慢性可逆性梗阻、自身免疫疾病、过敏性鼻炎、荨麻疹、青光眼、以肠动力障碍为特征的疾病、阳痿、肾炎、消瘦症、胰腺炎、PTCA后再狭窄等疾病的药物。

  公开号：

  US06242474B1

文献信息

• Concomitant drugs
  申请人：Kayakiri Hiroshi

  公开号：US20050197376A1

  公开（公告）日：2005-09-08

  This invention provides a pharmaceutical agent containing, in combination, a sulfonamide compound and other therapeutic agent, preferably, at least one compound represented by the formula (I): R 1 —SO 2 —NH—CO-A 1 -CH 2 —R 2 [each symbol is as defined in the specification] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one pharmaceutical agent selected from the group consisting of an α-glucosidase inhibitor, an insulin secretagogue, a sulfonylurea and a biguanide, which has a superior therapeutic effect.

  本发明提供了一种药物制剂，其中含有磺酰胺化合物和其他治疗剂，最好是至少一种由式 (I) 代表的化合物：R 1 -SO 2 -NH-CO-A 1 -CH 2 -R 2 [各符号如说明书中所定义]或其药学上可接受的盐，以及至少一种选自α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素促泌剂、磺酰脲类和双胍类的药剂，这些药剂具有更好的治疗效果。
• AROMATIC RING DERIVATIVES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1000932B1

  公开（公告）日：2004-09-15
• US6242474B1
  申请人：——

  公开号：US6242474B1

  公开（公告）日：2001-06-05
• Aromatic ring derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06242474B1

  公开（公告）日：2001-06-05

  Novel aromatic ring derivatives represented by formula (I) or their pharmaceutical acceptable salts are provided. wherein Nu represents a 5- or 6-membered aromatic ring; ch1 and ch2 each represents a cross-linking group; and A represents an aromatic ring. These compounds have blood sugar-depressing activity or PDE 5 inhibitory activity and are useful as medicines for treating impaired glucose tolerance, diabetes, diabetic complications, syndrome of insulin-resistance, polycystic ovary syndrome, hyperlipidemia, atherosclerosis, cardiovascular disorders, hyperglycemia, hypertension, stenocardia, pulmonary hypertension, congestive heart failure, glomerulopathy, tubulointerstitial disorders, renal failure, angiostenosis, distal angiopathy, cerebral apoplexy, chronic reversible obstructions, autoimmune diseases, allergic rhinitis, urticaria, glaucoma, diseases characterized by enteromotility disorders, impotence, nephritis, cachexia, pancreatitis, restenosis after PTCA, etc.

  提供由公式（I）表示的新颖芳香环衍生物或其药用可接受的盐。其中Nu代表一个5-或6-成员芳香环；ch1和ch2各代表一个交联基团；A代表一个芳香环。这些化合物具有降低血糖活性或PDE 5抑制活性，并可用作治疗糖耐量受损、糖尿病、糖尿病并发症、胰岛素抵抗综合征、多囊卵巢综合征、高脂血症、动脉粥样硬化、心血管疾病、高血糖、高血压、心绞痛、肺动脉高压、充血性心力衰竭、肾小球病、肾小管间质疾病、肾功能衰竭、血管狭窄、远端血管病、脑卒中、慢性可逆性梗阻、自身免疫疾病、过敏性鼻炎、荨麻疹、青光眼、以肠动力障碍为特征的疾病、阳痿、肾炎、消瘦症、胰腺炎、PTCA后再狭窄等疾病的药物。