5-chloro-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyrazin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-chloro-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyrazin-2-amine
• 英文别名: 5-Chloro-3-((trimethylsilyl)-ethynyl)pyrazin-2-amine；5-chloro-3-(2-trimethylsilylethynyl)pyrazin-2-amine
• 化学式: C₉H₁₂ClN₃Si
• 分子量: 225.753
• InChiKey: WGQWNFMNOPZVDC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.94
• 重原子数：
  14.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyrazin-2-amine 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 2-甲基四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-氯-7-碘-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  流感病毒复制抑制剂及其用途

  摘要：

  本发明提供一类作为流感病毒复制抑制剂的化合物、制备它们的方法、包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物及其药物组合物在治疗流感中的应用。

  公开号：

  CN110117285B
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-溴-5-氯吡嗪 、 三甲基乙炔基硅 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 三乙胺 作用下， 以 neat (no solvent, solid phase) 为溶剂， 生成 5-chloro-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  机械化学 Sonogashira 联轴器的研究─通过球磨优化从间歇解决方案到连续反应挤出

  摘要：

  用于在工艺规模上进行化学反应的溶剂是活性药物成分 (API) 工艺制造中危险废物的最大来源。通常，提供最佳反应性能的溶剂是有毒的并且对环境有害。机械化学作为有机合成的实用工具的迅速出现引起了过程化学家的兴趣，因为它是一种可以减少溶剂使用并以更安全和环境友好的方式进行有机转化的潜在方法。反应挤出已成为化学家以连续方式进行多克规模反应的可行选择。在此处，

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.3c00200

文献信息

• [EN] AMINO PYRAZINE DERIVATIVES AS PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINÉS DE PYRAZINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015162459A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention provides compounds of formula (I) which inhibit the activity of PI 3-kinase gamma isoform, which are useful for the treatment of diseases mediated by the activation of PI 3-kinase gamma isoform.

  本发明提供了一种公式（I）的化合物，该化合物抑制PI 3-激酶γ同工酶的活性，对于治疗由PI 3-激酶γ同工酶激活介导的疾病是有用的。
• [EN] INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUS REPLICATION AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE RÉPLICATION DU VIRUS DE LA GRIPPE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2018108125A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The invention provides a class of compounds as inhibitors of influenza virus replication, preparation methods thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds, and uses of these compounds and pharmaceutical compositions thereof in the treatment of influenza.

  本发明提供了一类作为流感病毒复制抑制剂的化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和药物组合物在治疗流感中的用途。
• [EN] INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DE VIRUS DE LA GRIPPE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2013184985A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  Compound according to Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (I) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle. Uses of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient.

  根据式（I）的化合物或其药用盐，其中式（I）的结构如本文所述。一种药物组合物包括有效量的该化合物或其药用盐，以及药用载体、辅料或溶剂。用于抑制生物样本或患者中流感病毒复制，减少生物样本或患者中流感病毒数量的用途。
• 流感病毒复制抑制剂及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN110117285B

  公开（公告）日：2023-02-03

  本发明提供一类作为流感病毒复制抑制剂的化合物、制备它们的方法、包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物及其药物组合物在治疗流感中的应用。
• Investigation of Mechanochemical Sonogashira Couplings─From Batch Solution to Continuous Reactive Extrusion through Ball-Milling Optimization
  作者：Riley H. Hastings、Mennatullah M. Mokhtar、Alexander Ruggles、Constanze Schmidt、David Bourdeau、Michael C. Haibach、Hervé Geneste、James Mack、Sarah S. Co、Isaiah R. Speight

  DOI：10.1021/acs.oprd.3c00200

  日期：2023.9.15

  damaging. The rapid emergence of mechanochemistry as a practical tool for organic synthesis has piqued the interest of process chemists as a potential method that could reduce solvent use and perform organic transformations in a safer and environmentally friendly manner. Reactive extrusion has become a viable option for chemists to perform multigram-scale reactions in a continuous manner. Herein, we

  用于在工艺规模上进行化学反应的溶剂是活性药物成分 (API) 工艺制造中危险废物的最大来源。通常，提供最佳反应性能的溶剂是有毒的并且对环境有害。机械化学作为有机合成的实用工具的迅速出现引起了过程化学家的兴趣，因为它是一种可以减少溶剂使用并以更安全和环境友好的方式进行有机转化的潜在方法。反应挤出已成为化学家以连续方式进行多克规模反应的可行选择。在此处，