5-bromo-2-pentoxypyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-bromo-2-pentoxypyridine
• 英文别名: 5-Bromo-2-(pentyloxy)pyridine
• 化学式: C₁₀H₁₄BrNO
• mdl: MFCD14652166
• 分子量: 244.131
• InChiKey: XTXXBYWBEGVHTQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-pentoxypyridine 在 正丁基锂 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-pentoxypyridine-3-boronic acid
  参考文献：
  名称：

  硼物种作为金黄色葡萄球菌NorA外排泵的有希望的抑制剂：6-取代的吡啶-3-硼酸衍生物的研究

  摘要：

  响应于抗生素的广泛使用，细菌已经进化出许多防御抗菌剂的机制。其中，通过外排泵将抗菌剂挤出细菌细胞外是引起关注的主要原因。起初仅限于一种或几种与结构相关的抗生素，然后细菌耐药性逐渐发展为不同种类抗生素之间的交叉耐药性，从而产生了多药耐药性微生物。这些病原体的出现需要开发新的治疗策略，抑制外排泵似乎是可以恢复现有抗生素效力的有前途的策略。NorA是金黄色葡萄球菌研究最多的染色体外排泵; 已知这暗示了耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株对包括亲水性氟喹诺酮在内的各种无关底物的抗性。从我们先前鉴定为NorA过表达Sure aureus金黄色葡萄球菌1199B菌株（SA1199B）的NorA外排泵的潜在抑制剂的6-苄氧基吡啶-3-硼酸I开​​始，我们在此描述一系列6-（芳基）烷氧基吡啶-3-硼酸。发现6-（3-苯丙氧基）吡啶-3-硼酸3i和6-（4-苯基丁氧基）吡啶-3-硼酸3j与母体化合物I

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2015.02.056
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-溴吡啶 、 戊醇 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 13.5h， 以77%的产率得到5-bromo-2-pentoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  硼物种作为金黄色葡萄球菌NorA外排泵的有希望的抑制剂：6-取代的吡啶-3-硼酸衍生物的研究

  摘要：

  响应于抗生素的广泛使用，细菌已经进化出许多防御抗菌剂的机制。其中，通过外排泵将抗菌剂挤出细菌细胞外是引起关注的主要原因。起初仅限于一种或几种与结构相关的抗生素，然后细菌耐药性逐渐发展为不同种类抗生素之间的交叉耐药性，从而产生了多药耐药性微生物。这些病原体的出现需要开发新的治疗策略，抑制外排泵似乎是可以恢复现有抗生素效力的有前途的策略。NorA是金黄色葡萄球菌研究最多的染色体外排泵; 已知这暗示了耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株对包括亲水性氟喹诺酮在内的各种无关底物的抗性。从我们先前鉴定为NorA过表达Sure aureus金黄色葡萄球菌1199B菌株（SA1199B）的NorA外排泵的潜在抑制剂的6-苄氧基吡啶-3-硼酸I开​​始，我们在此描述一系列6-（芳基）烷氧基吡啶-3-硼酸。发现6-（3-苯丙氧基）吡啶-3-硼酸3i和6-（4-苯基丁氧基）吡啶-3-硼酸3j与母体化合物I

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2015.02.056

文献信息

• Halogen substituierte delta-1-Pyrroline
  申请人：Bayer CropScience AG

  公开号：EP2080758A2

  公开（公告）日：2009-07-22

  Halogensubstituierte Δ1-Pyrroline der Formel (I) in welcher R1, R2 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen hat, mehrere Verfahren zur Herstellung dieser Stoffe und deren Verwendung zur Bekämpfung von Schädlingen.

  式(I)的卤素取代的Δ1-吡咯啉类 其中 R1、R2 具有说明中给出的含义、 制备这些物质的多种工艺及其在防治害虫中的用途。
• [DE] HALOGEN SUBSTITUIERTE DELTA1 PYRROLINES<br/>[EN] HALOGEN-SUBSTITUTED DELTA1 PYRROLINES<br/>[FR] DELTA1-PYRROLINES SUBSTITUÉES PAR HALOGÈNE
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AG

  公开号：WO2009068194A2

  公开（公告）日：2009-06-04

  Halogensubstituierte Δ1-Pyrroline der Formel (I) sowie deren Verwendung zur Bekämpfung von Schädlingen, in welcher R1 für Halogen steht, R2 für jeweils gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkenyl, Alkoxy, Alkenyloxy; oder für jeweils gegebenenfalls substituiertes Cycloalkyl, Cycloalkoxy steht.
• Boronic species as promising inhibitors of the Staphylococcus aureus NorA efflux pump: Study of 6-substituted pyridine-3-boronic acid derivatives
  作者：Fanny Fontaine、Arnaud Héquet、Anne-Sophie Voisin-Chiret、Alexandre Bouillon、Aurélien Lesnard、Thierry Cresteil、Claude Jolivalt、Sylvain Rault

  DOI：10.1016/j.ejmech.2015.02.056

  日期：2015.5

  including hydrophilic fluoroquinolones. Starting from 6-benzyloxypyridine-3-boronic acid I that we previously identified as a potential inhibitor of the NorA efflux pump against the NorA-overexpressing S. aureus 1199B strain (SA1199B), we describe here the synthesis and biological evaluation of a series of 6-(aryl)alkoxypyridine-3-boronic acids. 6-(3-Phenylpropoxy)pyridine-3-boronic acid 3i and 6-

  响应于抗生素的广泛使用，细菌已经进化出许多防御抗菌剂的机制。其中，通过外排泵将抗菌剂挤出细菌细胞外是引起关注的主要原因。起初仅限于一种或几种与结构相关的抗生素，然后细菌耐药性逐渐发展为不同种类抗生素之间的交叉耐药性，从而产生了多药耐药性微生物。这些病原体的出现需要开发新的治疗策略，抑制外排泵似乎是可以恢复现有抗生素效力的有前途的策略。NorA是金黄色葡萄球菌研究最多的染色体外排泵; 已知这暗示了耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株对包括亲水性氟喹诺酮在内的各种无关底物的抗性。从我们先前鉴定为NorA过表达Sure aureus金黄色葡萄球菌1199B菌株（SA1199B）的NorA外排泵的潜在抑制剂的6-苄氧基吡啶-3-硼酸I开​​始，我们在此描述一系列6-（芳基）烷氧基吡啶-3-硼酸。发现6-（3-苯丙氧基）吡啶-3-硼酸3i和6-（4-苯基丁氧基）吡啶-3-硼酸3j与母体化合物I