二甲啡烷 | 36309-01-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 中文名称: 二甲啡烷
• 中文别名: 二甲吗喃
• 英文名称: Dimemorfan
• 英文别名: (+)-3-methyl-N-methylmorphinan；d-3-methyl-N-methylmorphinan；AT-17；DF；3-methyl-17-methylmorphinan；(1S,9S,10S)-4,17-dimethyl-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5-triene
• CAS: 36309-01-0
• 化学式: C₁₈H₂₅N
• 分子量: 255.403
• InChiKey: KBEZZLAAKIIPFK-NJAFHUGGSA-N

物化性质

• 熔点：
  90-93°
• 沸点：
  bp0.3 130-136°

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二甲啡烷 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANALOGS OF DEXTROMETHORPHAN WITH BALANCED RECEPTOR ACTIVITIES
  [FR] ANALOGUES DE DEXTROMÉTHORPHANE PRÉSENTANT DES ACTIVITÉS DE RÉCEPTEUR ÉQUILIBRÉES

  摘要：

  本发明涉及右旋甲氧麻黄碱（DM）的替代类似物，这些类似物显示出在NMDA和sigma-1受体上具有显著的结合亲和力，并且它们被人类肝酶降解比右旋甲氧麻黄碱更慢。这些类似物可用作右旋甲氧麻黄碱的替代品，并且可以提供相同的益处，而无需共同使用细胞色素P-450酶抑制剂。

  公开号：

  WO2022047345A1
• 作为产物：
  描述：

  (+)-17-ethylcarbamate-3-hydroxy-(9α,13α,14α)-morphinan 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 lithium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.17h， 生成 二甲啡烷
  参考文献：
  名称：

  从右美沙芬高效合成地美沙芬

  摘要：

  Dimemorfan [(C)-3-methyl-N-methylmorphinan, DF] 广泛用作镇咳药，无麻醉作用，是右美沙芬 [(C)-3-甲氧基N-甲基吗啡喃，DM] 的类似物。然而，它不会代谢为右旋糖酐，这会导致苯环利定 (PCP) 样的不良反应。自 1975 年在日本推出以来，dimemorfan 的疗效和安全性已得到很好的确立。最近，dimemorfan 被认为是一种神经保护剂。它的精神作用被研究用于临床治疗脑部疾病，如阿尔茨海默氏症和帕金森氏症。Dimemorfan 是通过对山之内制药株式会社中央研究实验室合成的吗啡衍生物的广泛筛选而发现的。 专利路线（方案 1）开始于向 Nmethyl-5,6,7 添加对甲苯基氯化镁，8-四氢异喹啉溴化物。用硼氢化钠还原所得产物，然后用 L-(C)-酒石酸拆分，用磷酸处理，得到目标化合物。然而，总产率仅为 15%，该过程需要 70 小

  DOI：

  10.1080/00304948.2015.1025015

文献信息

• SUBSTITUTED INDOLES
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20090191183A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  Disclosed herein are substituted indole cysteinyl leukotriene receptor modulators of Formula I, process of preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本文揭示了Formula I的替代吲哚半胱氨酸白三烯受体调节剂，其制备方法，药物组合物以及使用方法。
• [EN] DEUTERATED MORPHINAN COMPOUNDS FOR USE IN TREATING AGITATION<br/>[FR] COMPOSÉS DE MORPHINANE DEUTÉRÉ POUR LE TRAITEMENT DE L'AGITATION
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017020014A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  This invention relates to methods of treating agitation comprising administering a morphinan compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides the use in methods of treating agitation and related disorders with such a morphinan compound in combination with quinidine, or pharmaceutically acceptable salt of either or both thereof.

  这项发明涉及治疗激动的方法，包括给予吗啡喃化合物或其药用可接受的盐。此发明还提供了在治疗激动和相关障碍的方法中使用这种吗啡喃化合物与奎尼丁或两者的药用可接受的盐的组合。
• [EN] DEUTERATED MORPHINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MORPHINE DEUTÉRÉS
  申请人：SZEGEDI TUDOMÁNYEGYETEM

  公开号：WO2014170704A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  The invention relates to new morphine derivatives deuterated at the 7,8-position of the morphine ring, furthermore to a process for the preparation thereof, and to pharmaceutical compositions comprising them. The new deuterated morphine derivatives show high and selective μ-opioid receptor binding activity leading to the benefit of higher analgesic activity at lower dosages inducing thereby reduced adverse effects compared to the hydrogenated derivatives. The compounds of the invention are useful for example in the treatment of pain or can be used as antitussive agents with a reduced risk of the possibility of drug abuse.

  这项发明涉及新的吗啡衍生物，其在吗啡环的7,8-位置被氘代取，此外还涉及其制备方法以及包含它们的药物组合物。这些新的氘代吗啡衍生物显示出高度和选择性的μ-阿片受体结合活性，从而在较低剂量下产生更高的镇痛活性，因此与氢化衍生物相比，减少了不良反应。该发明的化合物可用于例如治疗疼痛，或可用作镇咳剂，具有较低的药物滥用可能性。
• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。