desosamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: desosamine
• 英文别名: (2R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-ol
• 化学式: C₈H₁₇NO₂
• 分子量: 159.228
• InChiKey: CEAGUSGLAUVBEQ-GJMOJQLCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  desosamine 在 三丁基膦 、 silver trifluoromethanesulfonate 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 竹桃霉素
  参考文献：
  名称：

  通过完整的糖苷配基油酸内酯合成油酸霉素

  摘要：

  通过将两个糖单元引入完整的糖苷配基油酸内酯中，重新构建了奥林霉素，该糖苷酸首先通过8-外-亚甲基衍生物的立体选择性氧化合成。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)80397-4

文献信息

• KINASE MODULATORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Synovo GmbH

  公开号：US20170313661A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  A method of treating cancer in which a compound that inhibits the expression, production or release of IL-10 by immune cells is combined with a compound that stimulates the production of IL-12 when given in combination with, or in the presence of TNFa. Said method is effective when provided in addition to standard therapies, notably chemotherapy using cytotoxic drugs and other forms of immune therapy including therapeutic vaccines.

  一种治疗癌症的方法，其中抑制免疫细胞表达、产生或释放IL-10的化合物与在与TNFa联合给予或存在的情况下刺激IL-12产生的化合物结合。所述方法在提供标准疗法的基础上有效，特别是包括使用细胞毒性药物的化疗和其他形式的免疫疗法，包括治疗性疫苗。
• [EN] NEW MACROLIDES AND THEIR USE<br/>[FR] NOUVEAUX MACROLIDES ET LEUR UTILISATION
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：WO2009106419A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The invention relates to macrolide compounds of formula (I),the use of said compounds as medicaments, in particular for the treatment or prevention of inflammatory and allergic diseases, pharmaceutical compositions containing said compounds and to processes for their preparation. The invention relates in particular to macrolide compounds with anti-inflammatory activity mediated primarily through inhibition of phosphodiesterase 4 (PDE4) which makes them useful for the treatment and/or prevention of inflammatory and allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis or inflammatory bowel disease or proliferative diseases such as cancer.

  本发明涉及公式(I)的大环内酯化合物，以及所述化合物作为药物的应用，特别是用于治疗或预防炎性和过敏性疾病，包含所述化合物的药物组合物，以及它们的制备过程。本发明特别涉及主要通过抑制磷酸二酯酶4（PDE4）介导抗炎活性的大环内酯化合物，这使得它们可用于治疗和/或预防诸如慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、类风湿性关节炎、特应性皮炎、炎症性肠病或增殖性疾病，例如癌症等炎性和过敏性疾病。
• [EN] 9-DEOXO- 9A-METHYL- 9A- AZA- 9A-H0M0ERYTHR0MYCIN A DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUTROPHIL DOMINATED INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 9-DÉOXO-9A-MÉTHYL-9A-AZA-9A-HOMOÉRYTHROMYCINE A POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES DOMINÉES PAR LES NEUTROPHILES
  申请人：GLAXOSMITHKLINE ZAGREB

  公开号：WO2010086350A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  2'-0-substituted 14- or 15-membered azalide macrolides of Formula (I) wherein R6 represents (i) -C1-8alkyl, unsubstituted or substituted at the terminal carbon atom by a group selected from hydroxy, -C1-3alkoxy and -C(O)OC1-3alkyl, or when -C1-8alkyl is branched, substitution can alternatively be by a hydroxyl group at each of two terminal carbon atoms, (ii) -CH(NH2)C1-4alkyl, wherein the -C1-4alkyl group may be optionally interrupted by a heteroatom selected from O, S and N, (iii) -CH2N(R7)(R8), wherein R7 and R8 each independently represent H or -C1-3alkyl provided that R7 and R8 cannot both simultaneously represent H, (iv) a 4-6-membered heterocyclic ring containing up to 2 heteroatoms independently selected from O, S and N, wherein the heterocyclic ring is unsubstituted or substituted by -C1-3alkyl, (v) 5-6 membered heteroaromatic ring, unsubstituted or substituted by one to three groups independently selected from halo, hydroxyl, -C1-3alkyl, -C1-3alkoxy, -CF3, -OCF3 and -NH2, (vi) -CH(NH2)CH2-aryl wherein the aryl group may be unsubstituted or substituted by one or two substituents independently selected from -C1-3alkyl, -C1-3alkoxy and hydroxyl, (vii) -C3-7cycloalkyl, or (viii) phenyl unsubstituted or substituted by one or two groups independently selected from halo, hydroxyl, -C1-3alkyl, -C1-3alkoxy, -CF3, -OCF3 and -NH2, or salts thereof, useful in the treatment of neutrophil dominated inflammatory diseases, especially in the treatment of neutrophil dominated inflammatory diseases resulting from neutrophilic infiltration and/or diseases associated with altered cellular functionality of neutrophils, to methods for their preparation, to their use as therapeutic agents, and to salts thereof.

  式(I)中的2'-0-取代的14-或15-成员氮杂环巨环内酮类化合物，其中R6代表(i)-C1-8烷基，未取代或在末端碳原子处被羟基、-C1-3烷氧基和-C(O)OC1-3烷基中的一种选择的基团取代，或者当-C1-8烷基是支链时，替代可以选择性地由两个末端碳原子的每个都带有一个羟基基团，(ii)-CH(NH2)C1-4烷基，其中-C1-4烷基基团可以选择性地被O、S和N中选择的杂原子中断，(iii)-CH2N(R7)(R8)，其中R7和R8各自独立地代表H或-C1-3烷基，前提是R7和R8不能同时代表H，(iv)含有最多2个O、S和N中选择的杂原子的4-6成员杂环，其中该杂环未取代或被-C1-3烷基取代，(v)5-6成员杂芳环，未取代或被一个到三个独立选择的卤素、羟基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CF3、-OCF3和-NH2基团取代，(vi)-CH(NH2)CH2-芳基，其中芳基可以未取代或被一个或两个独立选择的-C1-3烷基、-C1-3烷氧基和羟基取代，(vii)-C3-7环烷基，或(viii)苯基未取代或被一个或两个独立选择的卤素、羟基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CF3、-OCF3和-NH2基团取代，或其盐，用于治疗中性粒细胞主导的炎症性疾病，特别是用于治疗由中性粒细胞浸润引起的中性粒细胞主导的炎症性疾病和/或与中性粒细胞功能改变相关的疾病，以及它们的制备方法，作为治疗剂的使用以及其盐。
• [EN] SELECTED MACROLIDES WITH PDE4-INHIBITING ACTIVITY<br/>[FR] MACROLIDES SÉLECTIONNÉES AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE PDE4
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：WO2014102315A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The application relates to the macrolide compound of the formula (I): wherein * indicates a stereocentre which is in (R) or (S) configuration, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof and their use as PDE4 inhibitors.

  该申请涉及公式（I）的大环内酯化合物：其中*表示处于（R）或（S）构型的立体中心，或其药用可接受的盐或酯，以及它们作为PDE4抑制剂的用途。
• Motilide polymorphs
  申请人：Licari Peter J.

  公开号：US20080146654A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  The invention provides polymorphs of a motilide having a structure represented by formula Ia

  这项发明提供了具有由化学式Ia表示的结构的莫替利德的多型体。