4-(8-(2-chloro-4-((4-methylpyrimidin-2-yl)oxy)phenyl)-7-fluoro-2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)piperidine-1-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(8-(2-chloro-4-((4-methylpyrimidin-2-yl)oxy)phenyl)-7-fluoro-2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)piperidine-1-carboxamide
• 英文别名: 4-(8-(2-chloro-4-(4-methylpyrimidin-2-yloxy)phenyl)-7-fluoro-2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)piperidine-1-carboxamide；4-[8-[2-Chloro-4-(4-methylpyrimidin-2-yl)oxyphenyl]-7-fluoro-2-methylimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]piperidine-1-carboxamide；4-[8-[2-chloro-4-(4-methylpyrimidin-2-yl)oxyphenyl]-7-fluoro-2-methylimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]piperidine-1-carboxamide
• 化学式: C₂₈H₂₅ClFN₇O₂
• 分子量: 546.004
• InChiKey: PXIZVJMPZWPXFU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  三甲基硅基异氰酸酯 、 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以16%的产率得到4-(8-(2-chloro-4-((4-methylpyrimidin-2-yl)oxy)phenyl)-7-fluoro-2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)piperidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS INHIBITORS OF MEK
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS UTILES COMME INHIBITEURS DE MEK

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中n、R1、R2、R3a、R4和R5在本发明的摘要中有定义；能够抑制MEK活性。本发明还提供了一种制备本发明化合物的方法，包括这些化合物的制药制剂以及使用这些化合物和组合物来管理类似癌症的高增殖性疾病的方法。

  公开号：

  WO2015022662A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS INHIBITORS OF MEK<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS UTILES COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015022662A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  The present invention relates to compounds of formula I in which n, R1, R2, R3a, R4 and R5 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of MEK. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of hyperproliferative diseases like cancer.

  本发明涉及公式I的化合物，其中n、R1、R2、R3a、R4和R5在本发明的摘要中有定义；能够抑制MEK活性。本发明还提供了一种制备本发明化合物的方法，包括这些化合物的制药制剂以及使用这些化合物和组合物来管理类似癌症的高增殖性疾病的方法。
• Compounds and compositions as inhibitors of MEK
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10011599B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  The present invention relates to compounds of formula I: in which n, R1, R2, R3a, R4 and R5 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of MEK. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of hyperproliferative diseases like cancer.

  本发明涉及式 I 的化合物： 其中 n、R1、R2、R3a、R4 和 R5 在发明概述中定义；能够抑制 MEK 的活性。本发明进一步提供了制备本发明化合物的工艺、包含此类化合物的药物制剂以及使用此类化合物和组合物治疗癌症等过度增殖性疾病的方法。
• US9227969B2
  申请人：——

  公开号：US9227969B2

  公开（公告）日：2016-01-05
• US9629836B2
  申请人：——

  公开号：US9629836B2

  公开（公告）日：2017-04-25
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS INHIBITORS OF MEK
  申请人：BOCK Mark Gary

  公开号：US20150051209A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  The present invention relates to compounds of formula I: in which n, R 1 , R 2 , R 3a , R 4 and R 5 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of MEK. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of hyperproliferative diseases like cancer.

  本发明涉及I式化合物：其中n，R1，R2，R3a，R4和R5在发明摘要中定义；能够抑制MEK活性。本发明还提供了一种制备本发明化合物的方法，包含这样的化合物的药物制剂以及使用这样的化合物和组合物治疗类癌症的增生性疾病的方法。