N-(2-oxoazepan-3-yl)-4-{[trans-3-(piperidin-1-yl)cyclobutyl]oxy}benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(2-oxoazepan-3-yl)-4-{[trans-3-(piperidin-1-yl)cyclobutyl]oxy}benzamide
• 英文别名: N-(2-oxoazepan-3-yl)-4-(3-piperidin-1-ylcyclobutyl)oxybenzamide
• 化学式: C₂₂H₃₁N₃O₃
• 分子量: 385.506
• InChiKey: KIXYAFVITYJSCL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-oxoazepan-3-yl)-4-{[trans-3-(piperidin-1-yl)cyclobutyl]oxy}benzamide 、 乙酸酐 在 四氯化钛 、 碳酸氢钠 作用下， 以 氯仿 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以50%的产率得到4-acetyl-2-{4-[(trans-3-piperidin-1-ylcyclobutyl)oxy]phenyl}-5,6,7,8-tetrahydro-4H-[1,3]oxazolo[5,4-b]azepine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS COMPRISING A CYCLOBUTOXY GROUP
  [FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN GROUPE CYCLOBUTOXY

  摘要：

  本发明涉及具有环丁氧基的化合物(I)的公式，制备它们的方法，包含所述化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  WO2009092764A1
• 作为产物：
  描述：

  4-iodo-1-[(3-piperidin-1-ylcyclobutyl)oxy]benzene 、 molybdenum hexacarbonyl 、 DL-氨基己内酰胺 在 palladium diacetate 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以46%的产率得到N-(2-oxoazepan-3-yl)-4-{[trans-3-(piperidin-1-yl)cyclobutyl]oxy}benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS COMPRISING A CYCLOBUTOXY GROUP
  [FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN GROUPE CYCLOBUTOXY

  摘要：

  本发明涉及具有环丁氧基的化合物(I)的公式，制备它们的方法，包含所述化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途。

  公开号：

  WO2009092764A1

文献信息

• Compounds Comprising A Cyclobutoxy Group
  申请人：Celanire Sylvain

  公开号：US20110098300A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention relates to compounds of formula (I) comprising a cyclobutoxy group, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their use as pharmaceuticals, useful for the treatment and prevention of diseases or pathological conditions of the central nervous system including mild-cognitive impairments, Alzheimer's disease, learning and; memory disorders, cognitive disorders, attention deficit disorder, attention-deficit hyperactivity disorder, Parkinson's disease, schizophrenia, dementia, depression, epilepsy, seizures, convulsions, sleep/wake and arousal/vigilance disorders such as hypersomnia and narcolepsy, pain and/or obesity.

  本发明涉及一种公式（I）的化合物，其中包括一个环丁氧基团，制备它们的过程，包含该化合物的制药组合物以及它们作为药物的用途，有助于治疗和预防中枢神经系统疾病或病理状况，包括轻度认知障碍，阿尔茨海默病，学习和记忆障碍，认知障碍，注意力缺陷障碍，多动症，帕金森病，精神分裂症，痴呆症，抑郁症，癫痫，抽搐，惊厥，睡眠/清醒和觉醒/警觉障碍，如嗜睡症和嗜眠症，疼痛和/或肥胖症。
• シクロブトキシ基を含む化合物
  申请人：ユセベ ファルマ ソシエテ アノニム

  公开号：JP2011524344A

  公开（公告）日：2011-09-01

  本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）の化合物、それらの調製方法、該化合物を含む医薬組成物、並びに軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、認知障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、癲癇、発作、痙攣、睡眠／覚醒及び覚醒障害（例えば、過眠症及びナルコレプシー）、痛み及び／又は肥満を含めて、中枢神経系の疾患又は病状の治療及び予防に有用な医薬品としてのそれらの使用に関する。

  本发明涉及含有环丁氧基基团的式 (I) 化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物，以及它们作为药物用于治疗和预防轻度认知障碍、阿尔兹海默病、学习和记忆障碍、认知障碍、注意力缺陷障碍、注意力缺陷多动障碍、帕金森病、精神分裂症、痴呆症、抑郁症、癫痫、癫痫发作、惊厥、睡眠/觉醒和唤醒障碍（如嗜睡症和嗜睡症）、疼痛和/或肥胖症，以及用作治疗和预防中枢神经系统疾病或病症（包括肥胖症）的药物。
• COMPOUNDS COMPRISING A CYCLOBUTOXY GROUP
  申请人：UCB Pharma, S.A.

  公开号：EP2238144A1

  公开（公告）日：2010-10-13
• [EN] COMPOUNDS COMPRISING A CYCLOBUTOXY GROUP<br/>[FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN GROUPE CYCLOBUTOXY
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009092764A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  The present invention relates to compounds of formula (I) comprising a cyclobutoxy group, processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising said compounds and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及具有环丁氧基的化合物(I)的公式，制备它们的方法，包含所述化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途。