N-benzyloxycarbonyl-4-trans-phenoxy-L-proline methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-benzyloxycarbonyl-4-trans-phenoxy-L-proline methyl ester
• 英文别名: N-Carbobenzyloxy-4-cis-phenoxy-L-proline methyl ester；1-O-benzyl 2-O-methyl (2S)-4-phenoxypyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• 化学式: C₂₀H₂₁NO₅
• 分子量: 355.39
• InChiKey: FEZXXLYOBFWESI-ZVAWYAOSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  65.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyloxycarbonyl-4-trans-phenoxy-L-proline methyl ester 在 copper(I) oxide 、 [Ir(dF(CF₃)ppy)₂(dtbbpy)](PF₆) 、 水 、 二甲基乙二醛肟 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 hydroxy-N-benzyloxycarbonyl-4-phenoxy-L-proline methyl ester
  参考文献：
  名称：

  通过芳基锍盐进行位点选择性 CH 氧化。

  摘要：

  在此，我们报告了一种在后期以优异的位点选择性形成芳烃CO键的两步过程。CO 键的形成是通过选择性引入铊基团来实现的，然后使用光氧化还原化学将其转化为 CO 键。富电子、贫电子和中性芳烃以及复杂的类药物小分子被成功转化为酚类和各种醚类。该序列在概念上不同于所有先前的芳烃氧化反应，因为氧官能团可以在后期选择性地结合到复杂的小分子中，这尚未通过芳基卤化物显示出来。

  DOI：

  10.1002/anie.201908718
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-吡咯烷-1,2-二羧酸 1-苄酯 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 乙酸乙酯 、 丙酮 为溶剂， 生成 N-benzyloxycarbonyl-4-trans-phenoxy-L-proline methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Angiotensin II antagonist intermediates

  摘要：

  该发明提供了新颖的杂环衍生物，它们的药物配方以及它们用于拮抗哺乳动物中的血管紧张素II受体的用途。

  公开号：

  US05556981A1

文献信息

• Angiotensin II antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05612360A1

  公开（公告）日：1997-03-18

  This invention provides novel heterocyclic derivatives, their pharmaceutical formulations, and their use for antagonizing angiotensin II receptors in mammals.

  这项发明提供了新颖的杂环衍生物，它们的制药配方，以及它们用于拮抗哺乳动物中的血管紧张素II受体的用途。
• Alkyl substituted nitroimidazole acetic acids
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05344937A1

  公开（公告）日：1994-09-06

  This invention provides the substantially pure (R) enantiomer of a compound of the Formula II: ##STR1## The compounds of Formula II are useful in the preparation of the substantially pure (R) enantiomer of angiotensin II antagonists of Formula III: ##STR2## wherein R.sub.1, Ar, R.sub.2 and X are variables.

  本发明提供了化合物II的基本纯(R)对映体，化合物II的公式如下：##STR1## 公式III的(R)对映体是用于制备II型血管紧张素拮抗剂的有用化合物，公式III如下：##STR2## 其中R1、Ar、R2和X是可变的。
• US5344937A
  申请人：——

  公开号：US5344937A

  公开（公告）日：1994-09-06
• US5380866A
  申请人：——

  公开号：US5380866A

  公开（公告）日：1995-01-10
• US5401851A
  申请人：——

  公开号：US5401851A

  公开（公告）日：1995-03-28