3-(6-chloro-3-pyridazinyl)-oxy-1-propanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-(6-chloro-3-pyridazinyl)-oxy-1-propanol
• 英文别名: 3-(6-Chloropyridazin-3-yl)oxypropan-1-ol
• 化学式: C₇H₉ClN₂O₂
• 分子量: 188.614
• InChiKey: ZAIQDLDYWRXNBU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  55.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(6-chloro-3-pyridazinyl)-oxy-1-propanol 以50%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  KRASZICINER, ENDRE;MAKK, NANDOR;CZAKO, KLARA;KOSARY, JUDIT;RABLOCZKY, GYO+

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3,6-二氯哒嗪 、 1,3-丙二醇 以 水 为溶剂， 以64.3%的产率得到3-(6-chloro-3-pyridazinyl)-oxy-1-propanol
  参考文献：
  名称：

  3(2H)-pyridazinones and pharmaceutical compositions thereof

  摘要：

  本发明涉及一种新的3（2H）-吡啶酮衍生物，其通式为（I），包括含有它们的药物组合物以及它们的制备方法。在通式（I）中，##STR1##代表一个乙基或丙基基团，该基团被末端卤素原子或羟基或NR.sup.1R.sup.2基团取代，其中R.sup.1代表氢原子或未取代或可选择取代的苄基基团；R.sup.2代表氢原子或未取代或可选择取代的苯并[1,4]二噁烷-2-基甲基或-乙基基团或（CH.sub.2）.sub.n--R.sup.3基团，其中n为2或3；而R.sup.3代表未取代或可选择取代的苯氧基或苯硫基团；X代表氢原子或卤素原子或未取代或可选择取代的饱和或不饱和的5-或6-成员杂环基团，其中含有一个氮原子和可选择的另一个杂原子，例如氧、硫或氮原子，但要注意当X代表氢原子或氯原子时，R不同于被羟基或卤素原子末端取代的乙基或丙基基团。通式（I）化合物具有选择性抑制肾上腺素能α.sub.1受体、钙拮抗作用和降低血压的作用。

  公开号：

  US04826845A1

文献信息

• 3(2H)-pyridazinone derivatives, a process and intermediates for preparing them and medicaments containing them and/or other 3(2H)-pyridazinone derivatives
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.

  公开号：EP0220735B1

  公开（公告）日：1993-05-19
• MATYUS, PETER;MAKK, NANDOR;KASZTREINER, ENDRE;JERKOVICH, GYULE, HETEROCYCLES, 29,(1989) N, C. 67-77
  作者：MATYUS, PETER、MAKK, NANDOR、KASZTREINER, ENDRE、JERKOVICH, GYULE

  DOI：——

  日期：——
• KRASZICINER, ENDRE;MAKK, NANDOR;CZAKO, KLARA;KOSARY, JUDIT;RABLOCZKY, GYO+
  作者：KRASZICINER, ENDRE、MAKK, NANDOR、CZAKO, KLARA、KOSARY, JUDIT、RABLOCZKY, GYO+

  DOI：——

  日期：——
• US4826845A
  申请人：——

  公开号：US4826845A

  公开（公告）日：1989-05-02
• 3(2H)-pyridazinones and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar T.R.

  公开号：US04826845A1

  公开（公告）日：1989-05-02

  The invention relates to novel 3(2H)-pyridazinone-derivatives of the general formula (I), pharmaceutical compositions containing them and process for their preparation. In the general formula (I) ##STR1## stands for an ethyl or propyl group substituted by a terminal halogen atom or a hydroxyl or NR.sup.1 R.sup.2 group, wherein R.sup.1 represents hydrogen atom or an unsubstituted or optionally substituted benzyl group; R.sup.2 represents hydrogen atom or an unsubstituted or optionally substituted benzo[1,4]dioxan-2-yl-methyl or -ethyl group or a (CH.sub.2).sub.n --R.sup.3 group, wherein n is 2 or 3; and R.sup.3 stands for an unsubstituted or optionally substituted phenoxy or phenylthio group; and X stands for a hydrogen or halogen atom or an unsubstituted or optionally substituted, saturated or unsaturated 5- or 6-membered heterocyclic group containing a nitrogen atom and optionally an additional heteroatom, e.g. an oxygen, sulfur or nitrogen atom, with the proviso that R is different from an ethyl or propyl group substituted terminally by a hydroxyl group or halogen atom when X represents a hydrogen or chlorine atom. The compounds of general formula (I) selectively inhibit the adrenergic alpha.sub.1 receptors, have a calcium-antagonistic effect and exert blood pressure lowering action.

  本发明涉及一种新的3（2H）-吡啶酮衍生物，其通式为（I），包括含有它们的药物组合物以及它们的制备方法。在通式（I）中，##STR1##代表一个乙基或丙基基团，该基团被末端卤素原子或羟基或NR.sup.1R.sup.2基团取代，其中R.sup.1代表氢原子或未取代或可选择取代的苄基基团；R.sup.2代表氢原子或未取代或可选择取代的苯并[1,4]二噁烷-2-基甲基或-乙基基团或（CH.sub.2）.sub.n--R.sup.3基团，其中n为2或3；而R.sup.3代表未取代或可选择取代的苯氧基或苯硫基团；X代表氢原子或卤素原子或未取代或可选择取代的饱和或不饱和的5-或6-成员杂环基团，其中含有一个氮原子和可选择的另一个杂原子，例如氧、硫或氮原子，但要注意当X代表氢原子或氯原子时，R不同于被羟基或卤素原子末端取代的乙基或丙基基团。通式（I）化合物具有选择性抑制肾上腺素能α.sub.1受体、钙拮抗作用和降低血压的作用。