2-((2-bromopyridin-4-yl)oxyl)ethan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-((2-bromopyridin-4-yl)oxyl)ethan-1-ol
• 英文别名: 2-((2-bromopyridin-4-yl)oxy)ethan-1-ol；2-[(2-Bromo-4-pyridinyl)oxy]ethanol；2-(2-bromopyridin-4-yl)oxyethanol
• 化学式: C₇H₈BrNO₂
• 分子量: 218.05
• InChiKey: RSUUDPNBDDBFOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((2-bromopyridin-4-yl)oxyl)ethan-1-ol 在 四溴化碳 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 、 sodium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-(2-((2-bromopyridin-4-yl)oxyl)ethyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,2,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,2,4-OXADIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE 6

  摘要：

  这项发明涉及到如下所述的式（I）化合物，作为组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2019110663A1
• 作为产物：
  描述：

  2-Brom-4-pyridoxyessigsaeure 生成 2-((2-bromopyridin-4-yl)oxyl)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIAZABICYCLONONENE AND TETRAHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE DIAZABICYCLONONENE ET DE TETRAHYDROPYRIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA RENINE

  摘要：

  本发明涉及新型的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物、四氢吡啶衍生物及其相关化合物，以及它们作为活性成分用于制备药物组合物的用途。本发明还涉及相关方面，包括制备这些化合物的方法、含有一种或多种这些化合物的药物组合物，尤其是它们作为肾素抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2004096804A1

文献信息

• Design, synthesis and SAR study of 2-aminopyridine derivatives as potent and selective JAK2 inhibitors
  作者：Dandan Liu、Huan Ge、Fangling Xu、Yufang Xu、Wenjun Liu、Honglin Li、Lili Zhu、Yanyan Diao、Zhenjiang Zhao

  DOI：10.1016/j.cclet.2021.12.099

  日期：2022.6

  myeloproliferative neoplasms (MPNs). At present, there is still an obvious unmet medical need for selective JAK2 inhibitors in clinic. In this paper, a class of 2-aminopyridine derivatives as potent and selective JAK2 inhibitors was obtained by combining drug design, synthesis and structure-activity relationship studies based on the previously identified lead Crizotinib. Among them, 21b exhibited high inhibitory activity

  JAK2激酶的异常激活与骨髓增生性肿瘤（MPNs）的发生和发展密切相关。目前，选择性JAK2抑制剂在临床上仍有明显未满足的医疗需求。本文在先前确定的先导克唑替尼的基础上，结合药物设计、合成和构效关系研究，获得了一类作为强效选择性JAK2抑制剂的2-氨基吡啶衍生物。其中，21b对JAK2表现出高抑制活性，IC 50为9 nmol/L，而且其选择性分别是JAK1和JAK3的276倍和184倍。此外，21b对HEL细胞具有显着的抗增殖活性，并且还抑制JAK2的磷酸化及其下游信号通路。这些结果表明 2-氨基吡啶化合物21b有可能被开发为选择性 JAK2 抑制剂以供进一步研究。
• 1,2,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITORS
  申请人：Oryzon Genomics, S.A.

  公开号：EP3720851A1

  公开（公告）日：2020-10-14
• [EN] DIAZABICYCLONONENE AND TETRAHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AS RENIN INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE DIAZABICYCLONONENE ET DE TETRAHYDROPYRIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA RENINE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2004096804A1

  公开（公告）日：2004-11-11

  The invention relates to novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivatives, tetrahydropyridine derivatives, and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

  本发明涉及新型的3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物、四氢吡啶衍生物及其相关化合物，以及它们作为活性成分用于制备药物组合物的用途。本发明还涉及相关方面，包括制备这些化合物的方法、含有一种或多种这些化合物的药物组合物，尤其是它们作为肾素抑制剂的用途。
• [EN] 1,2,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,2,4-OXADIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE 6
  申请人：ORYZON GENOMICS SA

  公开号：WO2019110663A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  The invention relates to compounds of Formula (I) as described herein, useful as histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy.

  这项发明涉及到如下所述的式（I）化合物，作为组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用。