2,6-di-tert-butyl-4-(2-thiazolyloxy)phenol hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2,6-di-tert-butyl-4-(2-thiazolyloxy)phenol hydrochloride
• 英文别名: 2,6-ditert-butyl-4-(1,3-thiazol-2-yloxy)phenol;hydrochloride
• 化学式: C₁₇H₂₃NO₂S*ClH
• 分子量: 341.902
• InChiKey: GRBFYLSPJHPVNF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.66
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  70.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  O-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl) thiocarbamate 、 氯乙醛缩二乙醇 在 盐酸 、 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 乙醚 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2,6-di-tert-butyl-4-(2-thiazolyloxy)phenol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Thiazole derivatives

  摘要：

  本发明提供了通用公式##STR1##的噻唑衍生物，其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5和A如上所述定义，以及它们的盐。这些化合物具有特别强的抑制血管生成活性。

  公开号：

  US05104889A1

文献信息

• THIAZOLE DERIVATIVES
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.

  公开号：EP0275312A1

  公开（公告）日：1988-07-27

  Thiazole derivatives represented by general formula (I) and salts thereof, wherein R' and R2 may be the same or different and each represents C1-C6 alkyl group, R3 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group, or R2 and R3 may be bound to each other to form -(CH2)4-, R4 and R6 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, a C1-C20 alkyl group, a phenyl group, a phenyithio group, a C1-C6 alkylthio group, a C1-C6 alkylthio-C1-C6 alkyl group, a halogen atom, a nitro group, a C1-C6 alkoxycarbonyl-C2-C6 alkenyl group, a carboxy-C2-C6 alkenyl group, a carbazoyl group, a carboxyl group, a carboxy-C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy- carbonyl-C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxycarbonyl group, a piperidinocarbonyl group, an N.N-di(C1-C6 alkyl)aminocarbonyl group, an N-phenylaminocarbonyl group or a hydroxy-C1-C6 alkyl group, and A represents an imino group, an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfinyl group, a sulfonyl group or a C1-Ce alkylene group, provided that the case wherein R3 represents a hydrogen atom, R4 represents a C1-C6 alkyl group or a phenyl group. R5 represents a hydrogen atom, and A represents an imino group is excluded. These compounds have a particularly excellent effect of inhibiting neoplasia of blood vessel, and are useful for treating malignant tumors, retinitis, psoriasis, etc.

  通式(I)代表的噻唑衍生物及其盐，其中R'和R2可以相同或不同，各自代表C1-C6烷基，R3代表氢原子或C1-C6烷基，或R2和R3可以相互结合形成-(CH2)4-，R4和R6可以相同或不同，各自代表氢原子、C1-C20烷基、苯基、苯硫基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、卤素原子、硝基、噻唑衍生物及其盐、C1-C6烷硫基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、卤素原子、硝基、C1-C6烷氧基羰基-C2-C6烯基、羧基-C2-C6烯基、咔唑基、羧基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基、哌啶羰基、N.N-二(C1-C6 烷基)氨基羰基、N-苯氨基羰基或羟基-C1-C6 烷基，且 A 代表亚氨基、氧原子、硫原子、亚砜基、磺酰基或 C1-Ce 亚烷基，条件是 R3 代表氢原子，R4 代表 C1-C6 烷基或苯基。R5代表氢原子，A代表亚氨基的情况除外。这些化合物在抑制血管瘤化方面具有特别出色的效果，可用于治疗恶性肿瘤、视网膜炎、牛皮癣等。
• KANAI, KEHNITI;GOTO, KIEXITO;XASIMOTO, KINDZI
  作者：KANAI, KEHNITI、GOTO, KIEXITO、XASIMOTO, KINDZI

  DOI：——

  日期：——
• US5104889A
  申请人：——

  公开号：US5104889A

  公开（公告）日：1992-04-14
• Thiazole derivatives
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc.

  公开号：US05104889A1

  公开（公告）日：1992-04-14

  This invention provides thiazole derivative of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and A are as defined above, and salts thereof. These compounds have particularly potent angiogenesis inhibiting activity.

  本发明提供了通用公式##STR1##的噻唑衍生物，其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5和A如上所述定义，以及它们的盐。这些化合物具有特别强的抑制血管生成活性。