cis-(2RS,4RS)-1-(t-butoxycarbonyl)-2-methoxycarbonyl-pyrrolidine-4-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: cis-(2RS,4RS)-1-(t-butoxycarbonyl)-2-methoxycarbonyl-pyrrolidine-4-carboxylic acid
• 英文别名: (3R,5R)-1-[(tert-butoxy)carbonyl]-5-(methoxycarbonyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid；5-methoxycarbonyl-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidine-3-carboxylic acid
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₆
• 分子量: 273.286
• InChiKey: HMHBAEDPNFIUEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  93.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-(2RS,4RS)-1-(t-butoxycarbonyl)-2-methoxycarbonyl-pyrrolidine-4-carboxylic acid 、 乙酰肼 在 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 、 吡啶 、 氯化亚砜 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 cis-(2RS,4RS)-1-(t-butoxycarbonyl)-4-(5-methyl-oxadiazol-2-yl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING COMPOUNDS

  摘要：

  公式（I）所代表的化合物； 其中环A代表含氮的杂环，环B代表可能具有取代基的5-成员杂环，R代表氢原子或氰基，其他符号如规范中所述；或其盐。公式（I）所代表的化合物具有DPP-IV的抑制活性，因此可用作2型糖尿病、肥胖症、自身免疫疾病、癌转移、艾滋病毒感染、皮肤病、前列腺肥大等的预防和/或治疗剂。

  公开号：

  EP1535906A1
• 作为产物：
  描述：

  (2RS)-1-(t-butoxycarbonyl)-4-benzyloxycarbonyl-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2-carboxylate methyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 cis-(2RS,4RS)-1-(t-butoxycarbonyl)-2-methoxycarbonyl-pyrrolidine-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING COMPOUNDS

  摘要：

  公式（I）所代表的化合物； 其中环A代表含氮的杂环，环B代表可能具有取代基的5-成员杂环，R代表氢原子或氰基，其他符号如规范中所述；或其盐。公式（I）所代表的化合物具有DPP-IV的抑制活性，因此可用作2型糖尿病、肥胖症、自身免疫疾病、癌转移、艾滋病毒感染、皮肤病、前列腺肥大等的预防和/或治疗剂。

  公开号：

  EP1535906A1

文献信息

• Preparation method for pyrrolidine-2-carboxylic acid derivatives
  申请人：ZHEJIANG JIUZHOU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160145208A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to the field of medical synthesis, in particular to a preparation method for pyrrolidine-2-carboxylic acid derivatives. The present invention adopts the following technical solution: providing a compound having a structure of formula (E), wherein R is R 1 or R 2 , R 1 is C 1 -C 6 an alkyl, benzyl, p-methoxybenzyl, or p-nitrobenzyl group, and R 2 is hydrogen; R 3 is a protecting group of the carboxyl group; and P 1 is a protecting group on nitrogen.

  本发明涉及医药合成领域，特别是一种吡咯烷-2-羧酸衍生物的制备方法。本发明采用以下技术方案：提供具有结构式（E）的化合物，其中R为R1或R2，R1为C1-C6烷基、苄基、对甲氧基苄基或对硝基苄基，R2为氢；R3为羧基的保护基；P1为氮上的保护基。
• [EN] CONDENSED IMIDAZOLYLIMIDAZOLES AS ANTIVIRAL COMPOUNDS<br/>[FR] IMIDAZOLYLIMIDAZOLES CONDENSÉS UTILISÉS COMME COMPOSÉS ANTIVIRAUX
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2013075029A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The disclosure is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  该披露涉及抗病毒化合物、含有这些化合物的组合物以及包括给予这些化合物的治疗方法，还涉及用于制备这些化合物的过程和中间体。
• PREPARATION METHOD FOR PYRROLIDINE-2-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3015456A1

  公开（公告）日：2016-05-04

  The present invention relates to the field of medical synthesis, in particular to a preparation method for pyrrolidine-2-carboxylic acid derivatives. The present invention adopts the following technical solution: providing a compound having a structure of formula (E), wherein R is R1 or R2, R1 is C1-C6 an alkyl, benzyl, p-methoxybenzyl, or p-nitrobenzyl group, and R2 is hydrogen; R3 is a protecting group of the carboxyl group; and P1 is a protecting group on nitrogen.

  本发明涉及医药合成领域，尤其涉及一种吡咯烷-2-羧酸衍生物的制备方法。本发明采用如下技术方案：提供一种具有式（E）结构的化合物，其中R为R1或R2，R1为C1-C6的烷基、苄基、对甲氧基苄基或对硝基苄基，R2为氢；R3为羧基的保护基；P1为氮上的保护基。
• CONDENSED IMIDAZOLYLIMIDAZOLES AS ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2635588A1

  公开（公告）日：2013-09-11
• ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2640719A2

  公开（公告）日：2013-09-25