8-amino-6-methoxy-4-methyl-8-(3-trifluoromethylphenoxy)quinoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-amino-6-methoxy-4-methyl-8-(3-trifluoromethylphenoxy)quinoline
• 英文别名: 6-methoxy-4-methyl-8-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]-2H-quinolin-8-amine
• 化学式: C₁₈H₁₇F₃N₂O₂
• 分子量: 350.34
• InChiKey: FDHKZXOFEFGMSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  56.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  iodophthalimidopentane 、 8-amino-6-methoxy-4-methyl-8-(3-trifluoromethylphenoxy)quinoline 、 2‐(5‐iodopentan‐2‐yl)isoindoline‐1,3‐dione 在 三乙胺 作用下， 以 乙二醇乙醚 为溶剂， 以79%的产率得到邻苯二甲酸亚胺
  参考文献：
  名称：

  4-Methyl-5-(unsubstituted and substituted

  摘要：

  该类化合物包括4-甲基-5-（未取代和取代henoxy）-6-甲氧基-8-（氨基烷基氨基）喹啉作为自由碱和药学上可接受的酸胺盐。这些化合物是高效的抗疟疾药物，令人惊讶的是，它们具有组织红细胞分裂体杀灭（根治性）和血液红细胞分裂体杀灭（抑制性）活性。此外，这些药物的治疗指数显著优于普利昂奎，后者是目前组织红细胞分裂体杀灭药物的首选药物。普利昂奎在可耐受的剂量水平下没有有用的血液红细胞分裂体杀灭活性。

  公开号：

  US04431807A1

文献信息

• US4431807A
  申请人：——

  公开号：US4431807A

  公开（公告）日：1984-02-14
• 4-Methyl-5-(unsubstituted and substituted
  申请人：The United States of America as represented by the Secretary of the Army

  公开号：US04431807A1

  公开（公告）日：1984-02-14

  Compounds of the class including 4-methyl-5-(unsubstituted and substituted henoxy)-6-methoxy-8-(aminoalkylamino)quinolines as the free bases and pharmaceutically acceptable acid amine salts are described. The compounds are highly effective antimalarial agents which possess, surprisingly, both tissue schizonticidal (radical curative) and blood schizonticidal (suppressive) activity. In addition, these drugs have significantly better therapeutics indices than primaquine which is the current tissue schizonticidal drug of choice. Primaquine possesses no useful blood schizonticidal activity at tolerated dose levels.

  该类化合物包括4-甲基-5-（未取代和取代henoxy）-6-甲氧基-8-（氨基烷基氨基）喹啉作为自由碱和药学上可接受的酸胺盐。这些化合物是高效的抗疟疾药物，令人惊讶的是，它们具有组织红细胞分裂体杀灭（根治性）和血液红细胞分裂体杀灭（抑制性）活性。此外，这些药物的治疗指数显著优于普利昂奎，后者是目前组织红细胞分裂体杀灭药物的首选药物。普利昂奎在可耐受的剂量水平下没有有用的血液红细胞分裂体杀灭活性。