1-ethyl-3-[4-(5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-ylmethoxy)-benzenesulfonylamino]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid ethyl amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-ethyl-3-[4-(5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-ylmethoxy)-benzenesulfonylamino]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid ethyl amide
• 英文别名: 1-Ethyl-3-{4-[5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-ylmethoxy]-benzenesulfonylamino}-1h-pyrazole-4-carboxylic acid ethyl amide；N,1-diethyl-3-[[4-[(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)methoxy]phenyl]sulfonylamino]pyrazole-4-carboxamide
• 化学式: C₂₅H₂₇N₅O₅S
• 分子量: 509.586
• InChiKey: MNCNZHDUAPKBOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  137
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-ethyl-3-[4-(5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-ylmethoxy)-benzenesulfonylamino]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid 、 乙胺盐酸盐 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1-ethyl-3-[4-(5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-ylmethoxy)-benzenesulfonylamino]-1H-pyrazole-4-carboxylic acid ethyl amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZENESULFONYLAMINO COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES BENZENESULFONYLAMINO, ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES COMPOSES

  摘要：

  式(I)的化合物提供与过氧化物酶体增殖物活化受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病的治疗是有用的。这些疾病包括脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病（IBDs）、溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及与葡萄糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，如1型和2型糖尿病以及X综合征。

  公开号：

  WO2005005421A1

文献信息

• Benzenesulfonylamino compounds and pharmaceutical compositions containing these compounds
  申请人：Vedananda Ralalage Thalaththani

  公开号：US20070043020A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  Compounds of the formula provide pharmacological agents which bind to Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases (IBDs), ulcerative colitis and Crohn's disease, and conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X.

  式的化合物提供了结合到过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）的药理剂。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括失调脂质代谢，高脂血症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，高三酰甘油血症，心力衰竭，心肌梗死，血管疾病，心血管疾病，高血压，肥胖症，炎症，关节炎，癌症，阿尔茨海默病，皮肤疾病，呼吸系统疾病，眼科疾病，炎症性肠病（IBDs），溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及涉及受损葡萄糖耐受性，高血糖和胰岛素抵抗的病症，例如1型和2型糖尿病和X综合症。
• BENZENESULFONYLAMINO COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1646628A1

  公开（公告）日：2006-04-19
• US7538135B2
  申请人：——

  公开号：US7538135B2

  公开（公告）日：2009-05-26
• [EN] BENZENESULFONYLAMINO COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES BENZENESULFONYLAMINO, ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005005421A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  Compounds of the formula (I) provide pharmacological agents which bind to Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer’s disease, skin disorders, respiratory diseases, opthalmic disorders, inflammatory bowel diseases (IBDs) ulcerative colitis and Crohn’s disease, and conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X.

  式(I)的化合物提供与过氧化物酶体增殖物活化受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病的治疗是有用的。这些疾病包括脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病（IBDs）、溃疡性结肠炎和克罗恩病，以及与葡萄糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，如1型和2型糖尿病以及X综合征。