6-[3-(2-hydroxypropyl)aminopropoxy]carbostyril

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-[3-(2-hydroxypropyl)aminopropoxy]carbostyril
• 英文别名: 6-[3-(2-hydroxypropylamino)propoxy]-1H-quinolin-2-one
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O₃
• 分子量: 276.335
• InChiKey: HZTBJJSKJKHRPF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  70.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-(3-氯丙氧基)-1H-喹啉-2-酮 、 异丙醇胺 在 乙醇 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 6-[3-(2-hydroxypropyl)aminopropoxy]carbostyril (3.1 g) as a white powder的产率得到6-[3-(2-hydroxypropyl)aminopropoxy]carbostyril
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivatives

  摘要：

  公式(1)的卡博斯蒂烯衍生物：##STR1## 其中A是较低的烷基，R是H，卤素或较低的烷氧基，R.sup.1和R.sup.2都是较低的烷基，可以选择性地被OH，较低的烷氧基，苯基-较低的烷氧基或较低的烷酰氧基替换；环烷基可以选择性地被OH，羟基-较低的烷氧基或较低的烷酰氧基替换；或氨基可以选择性地被较低的烷基或环烷基替换，R.sup.3是H，较低的烷基，较低的烯基或羟基-较低的烷基，且卡博斯蒂烯核的3-和4-位之间的键是单键或双键，但是当R和R.sup.3为H时，R.sup.1和R.sup.2不应是未取代的较低烷基或未取代的环烷基，或其盐，该衍生物表现出抗血栓活性、内膜增厚抑制活性、血小板质量解离活性和增加脑血流和外周血管的活性，因此，可用作预防或治疗各种缺血性疾病的药物。

  公开号：

  US06143763A1

文献信息

• CARBOSTYRIL DERIVATIVES AS ANTITHROMBOTIC AGENTS
  申请人：D. Western Therapeutics Institute

  公开号：EP0796248B1

  公开（公告）日：2001-08-16
• US6143763A
  申请人：——

  公开号：US6143763A

  公开（公告）日：2000-11-07
• Carbostyril derivatives
  申请人：D. Western Therapeutics Institiute

  公开号：US06143763A1

  公开（公告）日：2000-11-07

  A carbostyril derivative of the formula (1): ##STR1## wherein A is lower alkylene, R is H, halogen or lower alkoxy, R.sup.1 and R.sup.2 are each lower alkyl being optionally substituted by OH, lower alkoxy, phenyl-lower alkoxy or lower alkanoyloxy; cycloalkyl being optionally substituted by OH, hydroxy-lower alkoxy or lower alkanoyloxy; or amino being optionally substituted by lower alkyl or cycloalkyl, R.sup.3 is H, lower alkyl, lower alkenyl or hydroxy-lower alkyl, and the bond between 3- and 4-positions of the carbostyril nucleus is single or double, provided that when R and R.sup.3 are H, R.sup.1 and R.sup.2 should not be either unsubstituted lower alkyl or unsubstituted cycloalkyl, or a salt thereof, which shows antithrombotic activities, intima thickening inhibitory activity, the platelet mass dissociating activity and increasing activity of the blood flow in the brain and the peripheral vessel, and hence, is useful as medicines in the prophylaxis or treatment of various ischemic diseases.

  一种公式（1）的羟基喹啉衍生物：##STR1## 其中A是较低的烷基，R是H、卤素或较低的烷氧基，R.sup.1和R.sup.2分别是较低的烷基，可选择地被OH、较低的烷氧基、苯基-较低的烷氧基或较低的烷酰氧基取代；环烷基，可选择地被OH、羟基-较低的烷氧基或较低的烷酰氧基取代；或氨基，可选择地被较低的烷基或环烷基取代，R.sup.3是H、较低的烷基、较低的烯基或羟基-较低的烷基，且羟基喹啉核的3-和4-位置之间的键是单键或双键，前提是当R和R.sup.3是H时，R.sup.1和R.sup.2不应是未取代的较低烷基或未取代的环烷基，或其盐，具有抗血栓活性、内膜增厚抑制活性、血小板质量分离活性和增加脑部和外周血管血流活性的药物，因此，在各种缺血性疾病的预防或治疗中有用。