N-methyl-2-oxo-3,4-dihydro-1H-quinoline-6-sulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-methyl-2-oxo-3,4-dihydro-1H-quinoline-6-sulfonamide
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₃S
• mdl: MFCD26608302
• 分子量: 240.28
• InChiKey: FVNZHBLHNNBNMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• HETERO RING DERIVATIVE
  申请人：Takahashi Fumie

  公开号：US20120165309A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  [Object] A novel and excellent method for preventing or treating rejection in the transplantation of various organs, allergy diseases, autoimmune diseases, hematologic tumor, or the like, based on a PI3Kδ-selective inhibitory action and/or an IL-2 production inhibitory action, and/or a B cell proliferation inhibitory action (including an activation inhibitory action), is provided [Means for Solution] It was found that a 3-substituted triazine or 3-substituted pyrimidine derivative exhibits a PI3Kδ-selective inhibitory action, and/or an IL-2 production inhibitory action, and/or a B cell proliferation inhibitory action (including an activation inhibitory action), and can be an agent for preventing or treating rejection in the transplantation of various organs, allergy diseases (asthma, atopic dermatitis, etc.), autoimmune diseases (rheumatoid arthritis, psoriasis, ulcerative colitis, Crohn's disease, systemic lupus erythematosus, etc.), hematologic tumor (leukemia etc.), or the like, thereby completing the present invention.

  [目标]提供一种基于PI3Kδ选择性抑制作用和/或IL-2产生抑制作用和/或B细胞增殖抑制作用（包括激活抑制作用）的新颖优良方法，用于预防或治疗各种器官移植、过敏性疾病、自身免疫性疾病、血液肿瘤等的排斥反应。 [解决方案]发现3-取代-1,3,5-三嗪或3-取代嘧啶衍生物表现出PI3Kδ选择性抑制作用和/或IL-2产生抑制作用和/或B细胞增殖抑制作用（包括激活抑制作用），可以作为预防或治疗各种器官移植、过敏性疾病（哮喘、特应性皮炎等）、自身免疫性疾病（类风湿性关节炎、银屑病、溃疡性结肠炎、克罗恩病、系统性红斑狼疮等）、血液肿瘤（白血病等）等排斥反应的药物，从而完成了本发明。
• ACTIVATORS OF HUMAN PYRUVATE KINASE
  申请人：Boxer Matthew B.

  公开号：US20130109672A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  Disclosed are pyruvate kinase M2 activators which are compounds of Formula (I), including those of Formula (II), wherein A 1 , A 2 , L, R, R 1 to R 3 , X 1 to X 3 , k, n, and m are as defined herein, that are useful in treating a number of diseases that are treatable by the activation of PKM2, for example, cancer. A 1 -NR-L-A 2 (I).

  本发明涉及一种丙酮酸激酶M2活化剂，包括式(I)中的化合物，其中包括式(II)中的化合物，其中A1、A2、L、R、R1到R3、X1到X3、k、n和m的定义如本文所述，这些化合物可用于治疗许多可通过激活PKM2来治疗的疾病，例如癌症。其中，A1-NR-L-A2(I)。
• US9708267B2
  申请人：——

  公开号：US9708267B2

  公开（公告）日：2017-07-18
• [EN] HETERO RING DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'HÉTÉROCYCLE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2010092962A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  【課題】　ＰＩ３Ｋδ選択的阻害作用及び／又はＩＬ－２産生抑制作用、及び／又はB細胞増殖抑制作用（活性化抑制作用を含む）に基づく、種々の臓器移植における拒絶反応、アレルギー疾患、自己免疫疾患、及び血液腫瘍等の新規かつ優れた予防又は治療方法を提供する。 【解決手段】　三置換トリアジン又は三置換ピリミジン誘導体がＰＩ３Ｋδ選択的阻害作用、及び／又はＩＬ－２産生抑制作用、及び／又はB細胞増殖抑制作用（活性化抑制作用を含む）を示すこと、そして種々の臓器移植における拒絶反応、アレルギー疾患（喘息、アトピー性皮膚炎等）、自己免疫疾患（関節リウマチ、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病、全身性エリテマトーデス等）、又は血液腫瘍（白血病等）等の予防又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。