methyl 2-(4-amino-2-methoxyphenyl)acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: methyl 2-(4-amino-2-methoxyphenyl)acetate
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₃
• 分子量: 195.218
• InChiKey: DTUFKPCUARQDCX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-(4-amino-2-methoxyphenyl)acetate 在 对甲苯磺酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 生成 methyl 2-[4-[(4-cyano-2,5-dihydrofuran-3-yl)-(cyanomethyl)amino]-2-methoxyphenyl]acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS USEFUL AS CSF1 MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DU FACTEUR 1 DE STIMULATION DE COLONIES

  摘要：

  这项发明涉及新颖化合物以及包含这些新颖化合物的药物组合物。更具体地，该发明涉及用作集落刺激因子1受体（cFMS）调节剂（例如cFMS抑制剂）的化合物。这项发明还涉及制备这些化合物的方法，这些化合物在治疗中的用途以及利用这些化合物进行治疗的方法。具体而言，该发明涉及利用这些化合物治疗癌症和自身免疫性疾病。

  公开号：

  WO2016051193A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)acetate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 methyl 2-(4-amino-2-methoxyphenyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  Use of EP4 receptor ligands in the treatment of IL-6 involved diseases

  摘要：

  治疗IL-6相关疾病的方法涉及EP4受体配体，包括EP4受体拮抗剂。用于确定试验化合物对PGE2诱导的全血细胞活化效果的测定。

  公开号：

  US20030236260A1

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF AMISULPRIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION D'AMISULPRIDE
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2011158084A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention is related to a novel process for the preparation of amisulpride (I) which involves : methylation of 4-amino-salicylic-acid (VI) with dimethyl sulphate and base, optionally in presence of TBAB to obtain 4-amino-2-methoxy methyl benzoate (VII) and (ii) oxidation of 4-amino-2-methoxy-5-ethyl thio benzoic acid (IX) or 4-amino-2-methoxy-5- ethyl thio methyl benzoate (X) with oxidizing agent in the presence of sodium tungstate or ammonium molybdate to give 2-methoxy-4-amino-5-ethyl-sulfonyl benzoic acid (IV) or 2- methoxy-4-amino-5-ethyl-sulfonyl methyl benzoate (XI) respectively.

  本发明涉及一种制备阿米舒普利（I）的新工艺，包括：用二甲基硫酸酯和碱甲基化4-氨基水杨酸（VI），可选地在TBAB存在下，以获得4-氨基-2-甲氧基甲基苯甲酸酯（VII）和（ii）在钨酸钠或钼酸铵存在下，用氧化剂氧化4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫基苯甲酸（IX）或4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫基甲基苯甲酸酯（X），分别得到2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酰基苯甲酸（IV）或2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酰基甲基苯甲酸酯（XI）。
• Use of EP4 receptor ligands in the treatment of IL-6 involved diseases
  申请人：——

  公开号：US20030236260A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Methods of treating IL-6 involved diseases with EP4 receptor ligands, including EP4 receptor antagonists. Assays to determine the effect of test compounds on PGE2-induced whole blood cells activation.

  治疗IL-6相关疾病的方法涉及EP4受体配体，包括EP4受体拮抗剂。用于确定试验化合物对PGE2诱导的全血细胞活化效果的测定。
• EP4 receptor inhibitors to treat rheumatoid arthritis
  申请人：——

  公开号：US20020077329A1

  公开（公告）日：2002-06-20

  The invention features a method of treating rheumatoid arthritis in a mammal comprising administering an agent that inhibits prostaglandin EP4 receptor (EP4) activity. Also featured is a method of identifying agents that selectively inhibit EP4 activity in vivo.

  该发明涉及一种治疗哺乳动物类风湿性关节炎的方法，包括给予一种抑制前列腺素EP4受体（EP4）活性的药物。还涉及一种识别在体内选择性抑制EP4活性的药物的方法。
• Aryl or heteroaryl fused imidazole compounds as anti-inflammatory and analgesic agents
  申请人：——

  公开号：US20020107273A1

  公开（公告）日：2002-08-08

  This invention provides a compound of the formula (I): 1 or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 and Y 4 are independently selected from N, CH, etc.; R 1 is H, C 1-8 alkyl, etc.; Q 1 is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 4 heteroatoms selected from O, N, and S, etc.; A is 5-6 membered monocyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected form O, N and S, etc.; B is C 1-6 alkylene optionally substituted with an oxo group, etc.; W is NH, O, etc.; R 2 is H, C 1-4 alkyl, etc.; Z is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected form O, N and S, etc.; L is halo, C 1-4 alkyl, etc.; m is 0, 1 or 2; R 3 and R 4 are independently selected from H and C 1-4 alkyl; R 5 is H, C 1-4 alkyl; etc.; Q 2 is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring or tricyclic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, etc. These compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by prostaglamndin such as pain, fever or inflammation, etc. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

  本发明提供了公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中Y1，Y2，Y3和Y4独立选择自N，CH等；R1是H，C1-8烷基等；Q1是5-12成员的单环或双环芳香环，可选含有高达4个杂原子，所选自O，N和S等；A是5-6成员的单环芳香环，可选含有高达3个杂原子，所选自O，N和S等；B是C1-6烷基，可选替代氧代基等；W是NH，O等；R2是H，C1-4烷基等；Z是5-12成员的单环或双环芳香环，可选含有高达3个杂原子，所选自O，N和S等；L是卤素，C1-4烷基等；m为0、1或2；R3和R4独立选择自H和C1-4烷基；R5是H，C1-4烷基等；Q2是5-12成员的单环或双环芳香环或三环环，可选含有高达3个杂原子，所选自O，N和S等。这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的医疗状况，例如疼痛，发热或炎症等。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。
• Use of EP4 Receptor Ligands in the Treatment of IL-6 Involved Diseases
  申请人：Shimojo Masato

  公开号：US20070066618A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  Methods of treating IL-6 involved diseases with EP4 receptor ligands, including EP4 receptor antagonists. Assays to determine the effect of test compounds on PGE2-induced whole blood cells activation.

  使用EP4受体配体，包括EP4受体拮抗剂，治疗涉及IL-6的疾病的方法。测定试验化合物对PGE2诱导的全血细胞激活的影响的试验。