2-bromo-3-fluoro-1-methoxy-4-nitrobenzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-bromo-3-fluoro-1-methoxy-4-nitrobenzene
• 英文别名: 2-Bromo-3-fluoro-1-methoxy-4-nitrobenzene
• 化学式: C₇H₅BrFNO₃
• 分子量: 250.024
• InChiKey: NIIWUCLAZHTKFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-3-fluoro-1-methoxy-4-nitrobenzene 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 乙醇 、 palladium 10% on activated carbon 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 tert-butyl 4-(2-fluoro-3-(isopropylamino)-6-methoxyphenyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  发现 CJ-2360 作为一种有效的、具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂，能够实现肿瘤完全消退

  摘要：

  我们在此报告发现了一类有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 小分子抑制剂，其中含有融合的吲哚喹啉支架。最有前途的化合物 CJ-2360对野生型 ALK的 IC 50值为 2.2 nM，对几种临床报道的 ALK 突变体具有低纳摩尔效力。该化合物能够在小鼠口服给药的 ALK 阳性 KARPAS-299 异种移植模型中实现完全的肿瘤消退。CJ-2360 代表了一种有前途的 ALK 抑制剂，用于先进的临床前开发。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c01550
• 作为产物：
  描述：

  1-溴-2,6-二氟苯 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-bromo-3-fluoro-1-methoxy-4-nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物及其应用

  摘要：

  本发明属于生物医药领域，具体涉及一种降解受体酪氨酸激酶的双功能化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或多晶型物，该类化合物通过降解受体酪氨酸激酶，特别是盘状结构域受体(discoidin domain receptors，DDRs)，调控下游关键蛋白并进一步起到治疗相关疾病的作用，并显示突出的抑制肿瘤细胞增殖的能力。本发明开发的结构新颖、生物活性优秀、能安全有效地抑制或降解DDR1的PROTAC化合物，所述化合物可有效降解或抑制受体酪氨酸激酶，尤其是DDR1和/或DDR2，可用于治疗与DDR1以及其他RTK稳态失衡相关的疾病。本发明进一步将受体酪氨酸激酶靶蛋白募集至特定的E3连接酶并完成泛素化标记和降解，可用于制备预防、诊断或治疗受体酪氨酸激酶(RTK)相关疾病或病症的药物。

  公开号：

  CN116283918A

文献信息

• [EN] (AZA)INDAZOLYL-ARYL SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS AND THEIR USE IN TREATING MEDICAL CONDITIONS<br/>[FR] (AZA) INDAZOLYL-ARYLE SULFONAMIDE ET COMPOSÉS APPARENTÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'ÉTATS MÉDICAUX
  申请人：HIBERCELL INC

  公开号：WO2020210828A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The invention provides (aza)indazolyl-aryl sulfonamide and related compounds, pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of medical conditions, such as cancer, and in inhibiting GCN2 activity.

  这项发明提供了(aza)吲哚基芳基磺酰胺及相关化合物、药物组合物，以及它们在治疗医疗状况（如癌症）和抑制GCN2活性中的用途。
• [EN] 5,6-DIHYDRO-11H-INDOLO[2,3-B]QUINOLIN-11-ONES AS ALK INHIBITORS<br/>[FR] 5,6-DIHYDRO -11 H-INDOLO[2,3-B]QUINOLIN-11-ONES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2018094134A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present disclosure provides compounds represented by Formula( I), and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6, R7, E and (B) are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula ( I) for use to treat a condition or disorder responsive to inhibition of ALK such as cancer.

  本公开提供了由公式(I)表示的化合物，以及其中R1a，R1b，R2a，R2b，R3，R4，R5，R6，R7，E和(B)如说明书中定义的药用可接受的盐和溶剂化物。本公开还提供了用于治疗对ALK抑制有反应的条件或疾病，如癌症的公式(I)化合物。
• [EN] INDOLOQUINOLONE COMPOUNDS AS ANAPLASTIC LYMPHOMA KINASE (ALK) INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLOQUINOLONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE DU LYMPHOME ANAPLASIQUE (ALK)
  申请人：JIANGSU ASCENTAGE BIOMED DEV INC

  公开号：WO2015127629A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  Disclosed herein are certain indoloquinolone compounds, methods of preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and uses thereof, such as their uses as ALK inhibitors

  公开了某些吲哚喹诺酮化合物、其制备方法、药物组合物及其用途，例如用作ALK抑制剂。
• [EN] MDM2 DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE MDM2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188948A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention relates to compounds and methods useful for the modulation of mouse double minute 2 homolog ("MDM2") protein via ubiquitination and/or degradation by compounds according to the present invention.

  本发明涉及化合物和方法，通过本发明的化合物对小鼠双分子2同源蛋白（"MDM2"）蛋白进行泛素化和/或降解的调节。
• [EN] AMINE-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS EHMT2 INHIBITORS AND DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À SUBSTITUTION AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'EHMT2 ET DÉRIVÉS DE CES DERNIERS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2019079485A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present disclosure relates to amine-substituted heterocyclic compounds and derivatives thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., cancer) by administering an amine-substituted heterocyclic heterocyclic compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及胺基取代的杂环化合物及其衍生物。本公开还涉及含有这些化合物的药物组合物以及通过向需要治疗的受试者施用本公开披露的胺基取代的杂环化合物或其药物组合物来治疗疾病（例如癌症）的方法。本公开还涉及利用这些化合物进行研究或其他非治疗目的的用途。