1-propionylazetidin-3-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-propionylazetidin-3-one
• 英文别名: 1-Propionylazetidin-3-one；1-propanoylazetidin-3-one
• 化学式: C₆H₉NO₂
• 分子量: 127.143
• InChiKey: FGZCTWDPDMPDOQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-propionylazetidin-3-one 在 lithium aluminium tetrahydride 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 4-((1-propylazetidin-3-yl)oxy)benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS OF TREATING ESTROGEN RECEPTOR-ASSOCIATED DISEASES
  [FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES AU RÉCEPTEUR DES ŒSTROGÈNES

  摘要：

  The present disclosure provides methods of treating a disease, disorder, or condition associated with ER+/HER2+ cancer using Compound 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  公开号：

  WO2023283329A1
• 作为产物：
  描述：

  丙酰氯 、 氮杂环丁烷-3-酮盐酸盐 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 17.0h， 以98.2%的产率得到1-propionylazetidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  ANTI-ESTROGENIC COMPOUNDS

  摘要：

  本公开提供一种具有以下化学式的化合物：或其药用可接受盐，其中X、R1-R8、Y1-Y5、m、n、p和q在此处定义。这些新型2H-香豆素化合物对通过雌激素介导的疾病和其他疾病的调节具有用处，如本文所述。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US20160311805A1

文献信息

• ANTI-ESTROGENIC COMPOUNDS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20160311805A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  The present disclosure provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt wherein X, R 1 -R 8 , Y 1 -Y 5 , m, n, p, and q are defined herein. The novel 2H-chromene compounds are useful for the modulation of disorders mediated by estrogen, and other disorders, as described herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods of using the compounds and compositions.

  本公开提供一种具有以下化学式的化合物：或其药用可接受盐，其中X、R1-R8、Y1-Y5、m、n、p和q在此处定义。这些新型2H-香豆素化合物对通过雌激素介导的疾病和其他疾病的调节具有用处，如本文所述。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] TETRAHYDRO-1H-PYRIDO[3,4-b]INDOLE ANTI-ESTROGENIC DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENTS ANTI-ŒSTROGÉNIQUES DE TYPE TÉTRAHYDRO-1H-PYRIDO[3,4-B]INDOLE
  申请人：OLEMA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017059139A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The present disclosure provides tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole compounds or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, prodrug, stereoisomer, tautomer, rotamer, N-oxide and/or substituted derivative or, optionally in a pharmaceutical composition, for the modulation of disorders mediated by estrogen, or other disorders as more fully described herein.

  本公开提供四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚化合物或药用可接受的盐、溶剂合物、水合物、前药、立体异构体、互变异构体、转型异构体、N-氧化物和/或取代衍生物，或者作为药物组合物，用于调节由雌激素介导的疾病，或其他如本文所述的疾病。
• [EN] REGIMENS OF ESTROGEN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] RÉGIMES D'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DES OESTROGÈNES
  申请人：OLEMA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021007146A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  Provided herein are methods of administering estrogen receptor antagonists for use in treatment of cancer. The antagonists (such as a hexahydro pyrido[3,4-b]indole, AZD9496, RAD-1901, ARN-810, endoxifen, or fulvestrant) may be an inhibitor of both activating function 1 and activating function 2 of the estrogen receptor. Also provided are combinations of above inhibitors with a secondary agent, which is a CDK 4/6 inhibitor (such as, palbocociclib, ribociclib, abemaciclib, lerociclib, and trilaciclib).

  本文提供了一种用于治疗癌症的雌激素受体拮抗剂的给药方法。这些拮抗剂（如六氢吡啶并[3,4-b]吲哚、AZD9496、RAD-1901、ARN-810、内多西芬或富维司汀）可能是雌激素受体的激活功能1和激活功能2的抑制剂。还提供了上述抑制剂与次级药物的组合，该次级药物是CDK 4/6抑制剂（如帕博可西尼、利博西尼、阿贝马西尼、勒罗西尼和特利西尼）。
• TETRAHYDRO-1H-PYRIDO[3,4-B]INDOLE ANTI-ESTROGENIC DRUGS
  申请人：Olema Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3912680A1

  公开（公告）日：2021-11-24

  The present disclosure provides tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole compounds or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, prodrug, stereoisomer, tautomer, rotamer, N-oxide and/or substituted derivative or, optionally in a pharmaceutical composition, for the modulation of disorders mediated by estrogen, or other disorders as more fully described herein.

  本公开提供了四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚化合物或药学上可接受的盐、溶液剂、水合物、原药、立体异构体、同分异构体、转构体、N-氧化物和/或取代衍生物，或可选的药物组合物，用于调节由雌激素介导的紊乱或本文更全面描述的其他紊乱。
• Tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole anti-estrogenic drugs
  申请人：Olema Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10292971B2

  公开（公告）日：2019-05-21

  The present disclosure provides tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole compounds or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, prodrug, stereoisomer, tautomer, rotamer, N-oxide and/or substituted derivative or, optionally in a pharmaceutical composition, for the modulation of disorders mediated by estrogen, or other disorders as more fully described herein.

  本公开提供了四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚化合物或药学上可接受的盐、溶液剂、水合物、原药、立体异构体、同分异构体、转构体、N-氧化物和/或取代衍生物，或可选的药物组合物，用于调节由雌激素介导的紊乱或本文更全面描述的其他紊乱。