4-(hydroxymethyl)-3-(prop-2-ynyloxy)phenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-(hydroxymethyl)-3-(prop-2-ynyloxy)phenol
• 英文别名: 4-Hydroxy-2-(2-propyn-1-yloxy)benzenemethanol；4-(hydroxymethyl)-3-prop-2-ynoxyphenol
• 化学式: C₁₀H₁₀O₃
• 分子量: 178.188
• InChiKey: FWWBPRGUPXTZNL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  49.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(hydroxymethyl)-3-(prop-2-ynyloxy)phenol 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-(bromomethyl)-3-(prop-2-ynyloxy)phenyl propionate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PEGYLATED CARFILZOMIB COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE CARFILZOMIB PÉGYLÉS

  摘要：

  本发明提供了聚合物PEG化的卡菲索米布化合物及其药用盐，其化学式为I，其中R1、R2、连接基、PEG、n和o如本文所定义。本发明还提供了制备和使用这些化合物来治疗癌症，特别是治疗包括多发性骨髓瘤在内的血液恶性肿瘤的方法。

  公开号：

  WO2017205392A1
• 作为产物：
  描述：

  2-hydroxy-4-(methoxymethyloxy)benzaldehyde 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 四溴化碳 、 sodium hydride 、 异丙醇 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 4-(hydroxymethyl)-3-(prop-2-ynyloxy)phenol
  参考文献：
  名称：

  STABLE COMPOSITIONS OF PEGYLATED CARFILZOMIB COMPOUNDS

  摘要：

  本发明提供了聚乙二醇化卡非索米布化合物的稳定药物组合物，制备该组合物的方法，以及使用该组合物治疗癌症，包括血液恶性肿瘤如多发性骨髓瘤的用途。该组合物可以以冷冻形式或冻干成干固体形式储存。

  公开号：

  US20190142957A1

文献信息

• Pegylated carfilzomib compounds
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US10675353B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  The present invention provides a method of treating multiple myeloma using polymeric pegylated carfilzomib compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, of Formula I wherein R1, R2, linker, PEG, n and o are as defined herein.

  本发明提供了一种使用聚合物聚乙二醇化卡非佐米化合物及其药学上可接受的盐类治疗多发性骨髓瘤的方法，其式为 I 其中 R1、R2、连接剂、PEG、n 和 o 如本文所定义。
• Stable compositions of pegylated carfilzomib compounds
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US11241502B2

  公开（公告）日：2022-02-08

  The present invention provides stable pharmaceutical compositions of pegylated carfilzomib compounds, methods for preparing the compositions, and uses of the compositions for treating cancer, including hematologic malignancies such as multiple myeloma. The compositions can be stored in frozen form or lyophilized to dry solid form.

  本发明提供了培基化卡非佐米化合物的稳定药物组合物、制备组合物的方法以及组合物治疗癌症（包括血液系统恶性肿瘤，如多发性骨髓瘤）的用途。组合物可以冷冻或冻干固体形式储存。
• PEGYLATED CARFILZOMIB COMPOUNDS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP3464277B1

  公开（公告）日：2022-12-28
• Pegylated Carfilzomib Compounds
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20200376131A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention provides a method of treating multiple myeloma using polymeric pegylated carfilzomib compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, of Formula I wherein R 1 , R 2 , linker, PEG, n and o are as defined herein.
• [EN] PEGYLATED CARFILZOMIB COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CARFILZOMIB PÉGYLÉS
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2017205392A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention provides polymeric pegylated carfilzomib compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, of Formula I wherein R1, R2, linker, PEG, n and o are as defined herein. The invention also provides methods of making and using these compounds to treat cancer, and particularly to treat hematological malignancies including multiple myeloma.

  本发明提供了聚合物PEG化的卡菲索米布化合物及其药用盐，其化学式为I，其中R1、R2、连接基、PEG、n和o如本文所定义。本发明还提供了制备和使用这些化合物来治疗癌症，特别是治疗包括多发性骨髓瘤在内的血液恶性肿瘤的方法。