5-(2-methyl-thiazol4-yl)-1,3-dihydro-indol-2-one hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-methyl-thiazol4-yl)-1,3-dihydro-indol-2-one hydrochloride
• 英文别名: 5-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-1,3-dihydroindol-2-one;hydrochloride
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂OS*ClH
• 分子量: 266.751
• InChiKey: VPFCIFOMMZSHBV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.03
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-methyl-thiazol4-yl)-1,3-dihydro-indol-2-one hydrochloride 在 哌啶 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 3-[[3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-5-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-1H-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  비만의 치료

  摘要：

  这项发明提供了一种新的方法，用于治疗或预防与人类及其他哺乳动物中的肥胖或超重以及与之密切相关的共病。

  公开号：

  KR20210080378A
• 作为产物：
  描述：

  5-氯乙酰基吲哚酮 、 硫代乙酰胺 在 resultant precipitate 、 乙酸乙酯 、 乙醚 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford a cream colored solid (300 mg, 94% yield)的产率得到5-(2-methyl-thiazol4-yl)-1,3-dihydro-indol-2-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Benzylidene-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives a receptor tyrosine kinase inhibitors, particularly of Raf kinases

  摘要：

  通式（I）的化合物，其中：R1为H，或可选择与R2连接形成由五至十个成员的芳基、杂芳基或杂环基融合环之一；R2和R3独立地为H、HET、芳基、C1-12脂肪基、CN、NO2、卤素、R10、—OR10、—SR10、—S(O)R10、—SO2R10、—NR10R11、—NR11R12、—NR12COR11、—NR12CO2R11、—NR12CONR11R12、—NO12SO2R11、—NR12C(NR12)NHR11、—COR11、—CO2R11、—CONR12R11、—SO2NR12R11、—OCONR12R11、C(NR12)NR12R11；R6和R7独立地为卤素、CN、NO2、—CONR10R11、—SO2NR10R11、—NR10R11或—OR11，其中R10和R11如下所定义；R8为OH、NHSO2R12或NHCOCF3；以及它们在治疗中的使用，尤其是在治疗由cRaf1激酶介导的疾病方面。

  公开号：

  US06268391B1

文献信息

• 비알코올성 지방 간 질환의 치료
  申请人：1Globe Biomedical Co., Ltd. 1글로브 바이오메디칼 씨오., 엘티디.(520160573529)

  公开号：KR20210079290A

  公开（公告）日：2021-06-29

  본 발명은 인간을 포함하는 포유동물에서 비알코올성 지방간염(NASH)을 포함하는 비알코올성 지방간 질환(NAFLD)을 치료 또는 예방하는 신규한 방법을 제공한다.

  这项发明提供了一种治疗或预防包括非酒精性脂肪肝炎（NASH）在内的非酒精性脂肪肝疾病（NAFLD）的新方法，其中包括人类在内的哺乳动物。
• [EN] BENZYLIDENE-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE DERIVATIVES AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS, PARTICULARLY OF RAF KINASES<br/>[FR] DERIVES DE BENZYLIDENE-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE UTILISES COMME INHIBITEURS DES TYROSINE-RECEPTEUR-KINASES, NOTAMMENT DES RAF-KINASES
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：WO1999010325A1

  公开（公告）日：1999-03-04

  (EN) Compounds of general formula (I) wherein: R1 is H or optionally joined with R2 to form a fused ring selected from the group consisting of five to ten membered aryl, heteroaryl or heterocyclyl rings, R2 and R3 are independently H, HET, aryl, C1-12 aliphatic, CN, NO2, halogen, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, -SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, -NR12CONR11R12, -N012SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, -CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11, C(NR12)NR12R11, R6 and R7 are independently halogen, CN, NO2, -CONR10R11, -SO2NR10R11, -NR10R11, or -OR11, where R10 and R11 are as defined below; R8 is OH, NHSO2R12 or NHCOCF3; and their use in therapy, especially in the treatment of disorders mediated by cRaf1 kinase.(FR) L'invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle R1 est un H ou est éventuellement lié à R2 pour former un noyau condensé choisi dans le groupe comprenant des noyaux aryle, hétéroaryle ou hétérocyclyle à 5 à 7 chaînons; R2 et R3 désignent, indépendamment, un H, HET, aryle, un composé aliphatique en C1-12, CN, NO2, un halogène, R10, -OR10, SR10, -S(O)R10, -SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, -NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, -CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11, C(NR12)NR12R11, et où R2 est éventuellement lié à R3 pour former un noyau condensé; R6 et R7 désignent, indépendamment, un halogène, CN, NO2, -CONR10R11, -SO2NR10R11, -NR10R11, ou -OR11, où R10 et R11 sont tels que définis précédemment; R8 est OH, NHSO2R12 ou NHCOCF3. L'invention concerne également l'utilisation des composés précités en thérapie, en particulier dans le traitement d'affections occasionnées par la cRaf1 kinase.

  化合物的一般式(I)，其中：R1为H或与R2连接以形成选自由五到十个成员的芳基、杂芳基或杂环基的融合环；R2和R3分别为H、HET、芳基、C1-12脂肪基、CN、NO2、卤素、R10、-OR10、-SR10、-S（O）R10、-SO2R10、-NR10R11、-NR11R12、-NR12COR11、-NR12CO2R11、-NR12CONR11R12、-N012SO2R11、-NR12C（NR12）NHR11、-COR11、-CO2R11、-CONR12R11、-SO2NR12R11、-OCONR12R11、C（NR12）NR12R11，R6和R7分别为卤素、CN、 、-CONR10R11、-SO2NR10R11、-NR10R11或-OR11，其中R10和R11如下所定义；R8为OH、NHSO2R12或NHCOCF3；以及它们在治疗中的使用，特别是在治疗由cRaf1激酶介导的疾病中。
• [EN] COMPOSITIONS OF KINASE INHIBITORS AND THEIR USE FOR TREATMENT OF CANCER AND OTHER DISEASES RELATED TO KINASES<br/>[FR] COMPOSITIONS D'INHIBITEURS DE KINASE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER ET D'AUTRES MALADIES LIÉES AUX KINASES
  申请人：BOSTON BIOMEDICAL INC

  公开号：WO2009033033A3

  公开（公告）日：2009-04-30
• BENZYLIDENE-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE DERIVATIVES AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS, PARTICULARLY OF RAF KINASES
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1003721A1

  公开（公告）日：2000-05-31
• US6268391B1
  申请人：——

  公开号：US6268391B1

  公开（公告）日：2001-07-31