2,3,4,5-tetrahydro-8-methoxy-1H-pyrido[4,3-b]indole monohydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2,3,4,5-tetrahydro-8-methoxy-1H-pyrido[4,3-b]indole monohydrochloride
• 英文别名: 8-methoxy-2,3,4,5-tetrahydropyrido[4,3-b]indole hydrochloride；8-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole hydrochloride；8-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole;hydrochloride
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O*ClH
• 分子量: 238.717
• InChiKey: TZNMKSPLMCNRBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.24
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  37
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3,4,5-tetrahydro-8-methoxy-1H-pyrido[4,3-b]indole monohydrochloride 在 selenium(IV) oxide 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 108.5h， 生成 8-methoxy-5H-pyrido[4,3-b]indole
  参考文献：
  名称：

  一种8-甲氧基-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚及其合 成方法

  摘要：

  本发明属于有机合成技术领域，涉及一种8‑甲氧基‑5H‑吡啶并[4,3‑b]吲哚及其合成方法。本发明提供的合成方法为：以1‑(4‑甲氧基苯基)肼为原料，经酮胺缩合、磺酰化、活泼氢保护、消去及水解反应五步反应制备了8‑甲氧基‑5H‑吡啶并[4,3‑b]吲哚，合成路径简单，成本低，效率高。

  公开号：

  CN111892593B
• 作为产物：
  描述：

  4-哌啶酮 、 4-甲氧基苯肼盐酸盐 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以75%的产率得到2,3,4,5-tetrahydro-8-methoxy-1H-pyrido[4,3-b]indole monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  8-取代的四氢-γ-咔啉的合成

  摘要：

  使用催化或热方法，将Fischer反应应用于具有供电子或吸电子基团的8-取代的四氢-γ-咔啉的合成。反应条件必须根据哌啶酮的N 1取代基的性质而变化。当芳基肼上的释放基团和哌啶酮的氮上的苄基取代基存在时，观察到最好的结果。在软酸性条件下观察到带有取代基的咔啉的形成；在其他情况下，反应在ended水平结束或没有发生。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570430308

文献信息

• [EN] CARBOLINE ANTIPARASITICS<br/>[FR] ANTIPARASITAIRES À BASE DE CARBOLINE
  申请人：ZOETIS SERVICES LLC

  公开号：WO2016209635A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The present invention provides Formula (1 ) compounds that are gamma-carbolines, Formula (1) wherein R1 a, R1 b, R1 c, R1d, R2, R3, and "— " are as defined herein; veterinary acceptable salts thereof, and stereoisomers thereof, which act as parasiticides, in particular, endoparasiticides.

  本发明提供了一种γ-咔啉化合物的化学式（1），其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2，R3和“—”如本文所定义；其兽用可接受盐，以及对映异构体，可作为寄生虫药物，特别是内寄生虫药物。
• Carboline antiparasitics
  申请人：Zoetis Services LLC

  公开号：US10570129B2

  公开（公告）日：2020-02-25

  The present invention provides Formula (1) compounds that are gamma-carbolines, Formula (1) wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, and “-” are as defined herein; veterinary acceptable salts thereof, and stereoisomers thereof, which act as parasiticides, in particular, endoparasiticides.

  本发明提供了属于γ-羰基化合物的式(1)化合物，式(1)中的R1a、R1b、R1c、R1d、R2、R3和"-"如本文所定义；其兽药可接受盐及其立体异构体，可作为杀寄生虫剂，特别是内吸性杀寄生虫剂。
• CARBOLINE ANTIPARASITICS
  申请人：Zoetis Services LLC

  公开号：EP3313837A1

  公开（公告）日：2018-05-02