2-(cyclopropyloxy)benzonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(cyclopropyloxy)benzonitrile
• 英文别名: 2-(cyclopropoxy)benzonitrile；2-cyclopropoxybenzonitrile；2-cyclopropyloxybenzonitrile
• 化学式: C₁₀H₉NO
• 分子量: 159.188
• InChiKey: UCJGKRKTOPOAIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  33
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(cyclopropyloxy)benzonitrile 在 甲醇 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 反应 6.0h， 以50 mg的产率得到(cyclopropoxy)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODIFIED PROTEINS AND PROTEIN DEGRADERS
  [FR] PROTÉINES MODIFIÉES ET AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINES

  摘要：

  本文提供了结合或降解靶蛋白的化合物、药物组合物和方法。本文还提供了具有DNA损伤结合蛋白1（DDB1）结合基团的化合物。其中一些实施例包括连接物。其中一些实施例包括靶蛋白结合基团。本文还提供了配体-DDB1复合物。本文还提供了体内修饰的DDB1蛋白。

  公开号：

  WO2021239117A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(1-Phenylsulfanylcyclopropyl)oxybenzonitrile 在 aluminum oxide 、 Oxone 、 disodium hydrogenphosphate 、 sodium amalgam 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 2-(cyclopropyloxy)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  一种由苯酚制备芳基环丙基醚的简便方法

  摘要：

  描述了由酚合成环丙基醚的一般方法。使用1-碘-1-（苯硫基）环丙烷烷基化苯酚，然后除去苯硫基基团，以适中至优异的收率提供了环丙基醚。该程序可耐受各种官能团。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(99)00235-x

文献信息

• 芳基环丙基醚及其衍生物的制备方法
  申请人：杭州迈世腾药物科技有限公司

  公开号：CN109265352B

  公开（公告）日：2021-06-04

  本发明公开了一种芳基环丙基醚及其衍生物的制备方法：于惰性气体保护下，将氟代芳族化合物与环丙醇溶解于非质子偶极性溶剂中，然后加入碱，在搅拌条件下于0～75℃进行芳族亲核取代反应2～6h；反应时间到后，将所得的反应液加水淬灭，淬灭后的反应液经萃取，洗涤，干燥后过滤，所得的滤液经旋蒸浓缩脱去萃取剂，得作为产物的芳基环丙基醚或其衍生物的粗品。本发明解决了现有技术所存在的产物收率低以及环丙醇盐不能稳定存在的缺陷，提供一种合适的碱和与之匹配的溶剂，采用一锅法使氟代芳族化合物与环丙醇能够直接发生芳族亲核取代反应生成芳基环丙基醚及其衍生物。
• One-Pot Approach for SNAr Reaction of Fluoroaromatic Compounds with Cyclopropanol
  作者：Hao Jin、Zhuo Gao、Shaodong Zhou、Chao Qian

  DOI：10.1055/s-0037-1611768

  日期：2019.5

  A novel method for preparing aromatic compounds containing cyclopropoxy via nucleophilic aromatic substitution reaction (SNAr) of fluoroaromatic compounds with cyclopropanol under relatively mild conditions is presented. As compared to the approaches reported previously for preparing 1-(cyclopropyloxy)-2-nitrobenzene, the one proposed in this work is simplified without sacrificing the yields: When

  提出了一种在相对温和的条件下通过氟代芳族化合物与环丙醇的亲核芳族取代反应 (SNAr) 制备含环丙氧基的芳族化合物的新方法。与之前报道的制备 1-(环丙氧基)-2-硝基苯的方法相比，这项工作中提出的方法在不牺牲产率的情况下得到了简化：当反应在 75°C 下进行，以 Cs2CO3 为碱，DMF 为溶剂, 6 h 后产率高达 90%。最后，各种含氟芳烃化合物被用作测试的底物，证明了该方法的广泛应用范围。
• DIHYDRONAPHTHYRIDINONE COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Genfleet Therapeutics (Shanghai) Inc.

  公开号：EP4105216A1

  公开（公告）日：2022-12-21

  Provided are a dihydronaphthyridinone compound as shown in formula (I), which compound has a selective inhibitory effect on RIPK1, and a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a solvate or a prodrug thereof. In addition, provided are a pharmaceutical composition containing the compound, and the use thereof in the preparation of a drug for treating RIPK1-related diseases or conditions.

  提供了一种二氢萘啉酮化合物，如式（I）所示，该化合物对RIPK1具有选择性抑制作用，以及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药。此外，还提供了含有该化合物的制药组合物，并将其用于制备治疗RIPK1相关疾病或症状的药物。
• [EN] DIHYDRONAPHTHYRIDINONE COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE DIHYDRONAPHTYRIDINONE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 二氢萘啶酮类化合物，其制法与医药上的用途
  申请人：GENFLEET THERAPEUTICS SHANGHAI INC

  公开号：WO2021160109A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  提供了一种对RIPK1具有选择抑制作用的二氢萘啶酮类化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药，如式(I)所示。此外，还提供了包含该化合物的药物组合物，及其在制备治疗RIPK1相关疾病或病症药物中的应用。
• [EN] MODIFIED PROTEINS AND PROTEIN DEGRADERS<br/>[FR] PROTÉINES MODIFIÉES ET AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINES
  申请人：CULLGEN SHANGHAI INC

  公开号：WO2021239117A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions, and methods for binding or degrading target proteins. Further provided herein are compounds having a DNA damage-binding protein 1 (DDB1) binding moiety. Some such embodiments include a linker. Some such embodiments include a target protein binding moiety. Further provided herein are ligand-DDB1 complexes. Further provided herein are in vivo modified DDB1 proteins.

  本文提供了结合或降解靶蛋白的化合物、药物组合物和方法。本文还提供了具有DNA损伤结合蛋白1（DDB1）结合基团的化合物。其中一些实施例包括连接物。其中一些实施例包括靶蛋白结合基团。本文还提供了配体-DDB1复合物。本文还提供了体内修饰的DDB1蛋白。